輔舒良鼻噴霧劑的治療原理是什么?
輔舒良鼻噴霧劑是一種作用于局部的皮質激素,具有較高的治療指數(shù)和強效的抗炎活性。預防和治療季節(jié)性過敏性鼻炎(包括枯草熱)和常年性過敏性鼻炎。輔舒良的推薦劑量經鼻腔給藥后,鼻噴霧劑的血漿濃度很低,水溶性鼻噴霧劑的系統(tǒng)生物利用度也很低,平均值為0.51%,中值為0.36%。輔舒良鼻噴霧劑的藥代動力學顯示靜脈給藥后,鼻噴霧劑的藥代動力學與劑量成正比。
由于經胃腸道吸收不完全和廣泛的首過代謝,其口服生物利用度可忽略不計(<1%)。鼻噴霧劑在體內分布廣泛(Vss約為300L),血漿蛋白結合率為91%。 靜脈給藥后,輔舒良鼻噴霧劑成份丙酸氟替卡松具有很高的清除率,大約為1.1L/分,表明廣泛的肝臟代謝。
丙酸氟替卡松由CYP3A4酶代謝為無活性的羧基衍生物。在3-4小時內,其血漿峰濃度減少約98%,這與終末半衰期(約為8小時)有關??诜岱婵ㄋ珊?,87-100%以原藥或代謝物的形式經糞便排泄。對于大多數(shù)經鼻腔給藥的病人,丙酸氟替卡松一般不會引起丘腦-垂體-腎上腺軸抑制。然而,由于不同的患者可能發(fā)生全身反應的差異很大,所以應采用能有效地控制癥狀的小劑量。該藥物的療效會在治療后3-4天獲得。
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