奧貝安可的藥理毒理作用是什么？對(duì)于患者用藥來說會(huì)比較關(guān)注藥物作用或是副作用等信息，對(duì)于藥理毒理可能會(huì)有所忽略，接下來我們看看奧貝安可的信息。
奧貝安可藥理毒理：藥理作用： 去鐵酮片（奧貝安可）其活性成分為去鐵酮（3-羥基-1,2-二甲基-4-（1H）-吡啶酮），是一個(gè)與鐵以3：1摩爾比鍵合的二齒配位體。臨床試驗(yàn)證實(shí)去鐵酮可有效促進(jìn)鐵排除，阻止輸血依賴的地中海貧血患者血清鐵的蓄積。在2個(gè)Ⅲ期臨床試驗(yàn)和1和地中海貧血關(guān)懷項(xiàng)目共247名患者的研究中，血清鐵蛋白濃度被作為主要的療效評(píng)估標(biāo)準(zhǔn)。一個(gè)與去鐵胺相對(duì)照的歷時(shí)2年的去鐵酮治療研究，2個(gè)治療組的平均血清鐵蛋白濃度無顯著性差異。其他研究為支持性、開放性、非對(duì)照研究。在研究中，患者的血清鐵蛋白濃度保持在了治療前的水平。 毒理作用： 已在包括小鼠、大鼠、兔子、狗和猴子進(jìn)行了本品的臨床前安全性研究，本品的主要毒性為骨髓抑制和相關(guān)的白細(xì)胞計(jì)數(shù)降低。在非鐵負(fù)荷增高的動(dòng)物中，上述癥狀出現(xiàn)在100mg/kg/日及其以上劑量，并呈劑量依賴關(guān)系。在上述動(dòng)物，毒性和組織鐵負(fù)荷呈負(fù)相關(guān)。在非鐵負(fù)荷增高的動(dòng)物，劑量在100-400mg/kg，報(bào)告出現(xiàn)胸腺和睪丸的萎縮，劑量在150mg/kg，報(bào)告出現(xiàn)腎上腺素增生。尚未進(jìn)行長(zhǎng)期的致癌性研究，暫無致癌性資料。一系列體外和體內(nèi)試驗(yàn)用于評(píng)估去鐵酮潛在的基因毒性：在非鐵負(fù)荷增高的動(dòng)物，去鐵酮并未顯示直接的致突變性，但顯示了誘發(fā)分裂的特性。在非鐵負(fù)荷模型的大鼠和兔子的生殖試驗(yàn)研究中，顯示去鐵酮活性物質(zhì)劑量在25mg/kg體重時(shí)，會(huì)出現(xiàn)畸胎和胎胚毒性。
奧貝安可藥代動(dòng)力學(xué)：吸收：去鐵酮在上消化道快速吸收?；颊呖崭狗脝蝿┤ヨF酮，血清峰濃度出現(xiàn)在45-60分鐘；餐后服用，達(dá)峰時(shí)間延長(zhǎng)至2小時(shí)。給予25mg/kg劑量，盡管與食物同服并不降低吸收總量，但餐后服用的血清峰濃度（85μmol/l）比空腹服 用（126μmol/l）低。
代謝：去鐵酮主要通過葡萄糖醛酸化代謝，通過使去鐵酮的3-羥基團(tuán)失活，使其失去結(jié)合鐵的能力。葡萄糖 醛酸化代謝物血清峰濃度在服用去鐵酮2-3小時(shí)后出現(xiàn)。
消除：去鐵酮主要通過腎臟消除，報(bào)告在服用后24小時(shí)，總劑量的75％-90％由尿排出，以去鐵酮原形，葡萄糖醛酸化代謝產(chǎn)物以及鐵-去鐵酮復(fù)合物形式存在。報(bào)告通過糞便有不定量的清除。多數(shù)患者的消除半衰期在2-3小時(shí)。
在我們的日常生活中我們應(yīng)該養(yǎng)成良好的生活習(xí)慣，適當(dāng)進(jìn)行鍛煉，增強(qiáng)自身體質(zhì)。康德樂大藥房藥師溫馨提示：如果想了解更多關(guān)于奧貝安可的相關(guān)信息可以撥打400-168-0606電話咨詢，我們會(huì)有專業(yè)的藥師為您詳細(xì)解答。
