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和恩恩替卡韋藥理作用是怎樣的

  慢性乙型肝炎這種疾病在用藥的時候要格外注意,特別是要注意藥物的藥理作用,以免會和其他的藥物發(fā)生相沖。有些藥物是不能和某些食物一起使用的,這也要注意。那和恩恩替卡韋藥理作用是怎樣的?
 
  和恩主要適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。和恩的主要成份為:恩替卡韋。其成品為白色或類白色片。和恩的用法用量:患者應在有經驗的醫(yī)生指導下服用和恩。推薦劑量:成人和16歲及以上的青少年口服和恩,每天一次,每次0.5mg(一片)。拉米夫定治療時發(fā)生病毒血癥或出現(xiàn)拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次,每次1mg(兩片)。和恩應空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。若為腎功能不全:在腎功能不全的患者中,恩替卡韋的表觀口服清除率隨肌酐清除率的降低而降低(參見藥代動力學,特殊人群)。肌酐清除率<50mL/分鐘的患者(包括接受血液透析或CAPD治療的患者)應調整用藥劑量。
 
  那和恩恩替卡韋藥理作用是怎樣的?
 
  和恩為鳥嘌呤核苷類似物,對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動;(2)前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。
 
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