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阿德福韋酯膠囊有什么效果

  對于不少的患者朋友來說,平時在生活中要注意自己的飲食習慣,以及作息時間,因為這在治療過程中是重要的,可以起到比較好的輔助作用。在臨床上,阿德福韋酯膠囊這款藥品可以用于乙肝這個疾病的改善治療。那么,下面跟隨專注于處方藥以及疾病用藥指導的康德樂大藥房一起來了解一下阿德福韋酯膠囊有什么效果?
 
  阿德福韋酯膠囊有什么效果?
 
  關于處方藥阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物,在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBVDNA多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶):一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。阿德福韋二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)是0.1μM,但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。抗病毒活性:在轉(zhuǎn)染HBV的人肝瘤細胞系中,阿德福韋抑制50病毒DNA復制的濃度(IC50)為0.2~2.5μM。
 
  在轉(zhuǎn)染HBV的人肝瘤細胞系中,阿德福韋抑制50%病毒DNA復制的濃度(IC50)為0.2~2.5μM。阿德福韋酯膠囊的耐藥性:對接受阿德福韋酯治療仍然可檢測到血清HBV DNA的患者進行了長期,耐藥性分析(96-144周),確定了rtN236T和rtA181V變異與阿德福韋耐藥有關。體外研究發(fā)現(xiàn)rtN236T變異導致HBV對阿德福韋的敏感性降低4-14倍,產(chǎn)生這種變異的6/6名患者的血清HBV DNA發(fā)生反跳。rtA181V變異導致HBV對阿德福韋的敏感性降低2.5-3倍,產(chǎn)生這種變異的2/3名患者發(fā)生反跳。與阿德福韋耐藥相關的變異發(fā)生率0-48周為0%(0/629),49-96周為2%(6/293),97-144周為1.8%(3/163),3年的累計發(fā)生率為3.9%。
 
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