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百洛特藥理毒理作用

不少人對于藥物的認(rèn)識僅限于療效與不良反應(yīng),但是對于藥物是怎樣發(fā)揮作用的缺并不是很清楚。很多患者對于百洛特也是如此。百洛特藥理毒理作用詳細(xì)的為我們展示了百洛特藥物成分的藥效及藥物成分相互作用的發(fā)揮,對于疾病治療效果的作用機(jī)制。下面我們來詳細(xì)了解百洛特藥理毒理作用。

【藥理作用】草酸艾司西酞普蘭是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI),百洛特藥理作用和臨床療效的可能機(jī)制是抑制5-羥色胺再攝取。草酸艾司西酞普蘭對5-HT1A受體、5-HT2、多巴胺D1和D2受體,α1-、α2-、β-腎上腺素能受體,組胺H1,毒蕈堿樣膽堿能受體,苯二氮卓類和阿片受體沒有或僅有很低的親和力。

【毒理研究】

遺傳毒性:消旋西酞普蘭Ames試驗中,在無代謝活化劑存在時,5個試驗菌株中有2個菌株(TA98和TA1537)結(jié)果為陽性。消旋西酞普蘭CHL染色體畸變試驗中,無論有或無代謝活化劑存在,結(jié)果均為陽性。消旋西酞普蘭小鼠淋巴瘤人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗(HPRT)、大鼠肝臟細(xì)胞程序外DNA合成試驗(UDS)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。

致癌性:NMRI/BOM小鼠和COBSWI大鼠經(jīng)口給予消旋西酞普蘭,分別連續(xù)18餓24個月。小鼠在劑量高達(dá)240mg/kg/天時未見致癌性。大鼠在計量為8或24mg/kg/天時,可見小腸腫瘤的發(fā)生率增加。此現(xiàn)象與人的相關(guān)性尚不明確。

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