- 百洛特(草酸艾司西酞普蘭片)10mg*7片
藥代動力學是藥品生物學研究的一個項目,可以科學專業(yè)的向患者展示藥物吸收效果,療效發(fā)揮程度及不同人群服用后可能會產(chǎn)生的反應。白洛特是抗抑郁的專用藥,下面我就通過百洛特藥代動力學情況來詳細了解它的療效。
百洛特藥代動力學是怎樣的?百洛特口服吸收完全,不受食物的影響(口服多次給藥后平均4小時達到血漿峰濃度),與西酞普蘭一樣,百洛特的絕對生物利用度約為80%。藥代動力學情況如下:
分布:口服給藥后的表觀分布容積(Vα,β/F)約為12-26L/kg。草酸艾司西酞普蘭及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率約為80%。
代謝:草酸艾司西酞普蘭在肝臟內(nèi)主要經(jīng)去甲基化合去二甲基化代謝。兩種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外,N基團可被氧化生成N氧化代謝產(chǎn)物。原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。多次給藥后,去甲基化和去二甲基化得代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31%和<5%。草酸艾司西酞普蘭的去甲基化主要由細胞色素P450(CYP)2C19酶代謝,CYP3A14和CYP2D6也可能起到部分作用。
消除:多次給藥后消除半衰期約為30小時,口服藥物的血漿清除率(Cloral)約為0.6L/分鐘,藥物的主要代謝產(chǎn)物半衰期更長,百洛特及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)肝臟(代謝)和腎臟消除,主要以代謝產(chǎn)物形式從尿液中排泄。
草酸艾司西酞普蘭的腰帶動力學呈線性,大約在一周后達穩(wěn)態(tài)血漿濃度,每日劑量10mg的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為50nmol/L(范圍:20至125nmol/L)。
大于65歲的老年患者與年輕患者相比,老年患者的藥物消除更為緩慢。與年輕的健康受試者相比,老年人的AUC高出50%。
肝功能降低者:目前草酸艾司西酞普蘭尚未在肝功能降低的患者中進行過研究。肝功能降低的患者,西酞普蘭的半衰期約為肝功正?;颊叩?倍(83小時:37小時),其平均穩(wěn)態(tài)濃度高出60%。代謝產(chǎn)物的藥代動力學尚未在此類人群中進行過研究。西酞普蘭為非立體異構(gòu)選擇性,因此具有藥理活性的S-對映體的增加幅度目前尚不清楚,因而對這些結(jié)果應謹慎理解。
腎功能降低者:在腎功能降低患者中觀察到西酞普蘭的半衰期延長,血漿藥物濃度輕度升高(CLCR10-53ml/分鐘)。尚未對代謝產(chǎn)物的血漿濃度進行過研究,但其濃度可能會升高。
多態(tài)性:已發(fā)現(xiàn)經(jīng)CYP2C19代謝的慢代謝者,草酸艾司西酞普蘭的血漿濃度是快代謝者的兩倍,而經(jīng)CYP2D6代謝的慢代謝者藥物血漿濃度沒有明顯變化。
以上信息由百濟健康商城提供,任何人如果考慮將草酸艾司西酞普蘭或其他抗抑郁藥物用于兒童、青少年或青年(<24歲),都必須在其風險和臨床需求之間進行權(quán)衡。若您需要進一步了解相關(guān)用藥說明,可以咨詢在線藥師,也可以撥打百濟健康熱線400-168-0606,百濟藥師將耐心為您提供用藥指導!