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葉洛抒的藥理毒理是什么

  長(zhǎng)期壓力過(guò)大,又沒(méi)有合適的釋壓方式,是引發(fā)抑郁癥的主要原因,還有遺傳因素也是抑郁癥病發(fā)原因之一,不少患者家族也有人患抑郁癥。葉洛抒是一種治療抑郁癥比較不錯(cuò)的藥物,那么,葉洛抒的藥理毒理是什么?
 
  葉洛抒的藥理毒理是什么?
 
  葉洛抒的藥理作用 甲磺酸瑞波西汀為選擇性去甲腎上腺素(NE)重?cái)z取抑制劑,通過(guò)對(duì)NE再攝取的選擇性阻滯,提高中樞內(nèi)NE的活性,從而改善患者的情緒。臨床用于治療抑郁癥。對(duì)5-羥色胺、多巴胺重吸收位點(diǎn)沒(méi)有親和力,對(duì)毒蕈堿、組胺或腎上腺素受體幾無(wú)親和作用。 毒理研究 生殖毒性:大鼠口服葉洛抒100mg/kg/d,其生育力和分娩未見(jiàn)明顯影響。葉洛抒大鼠和家兔給藥未產(chǎn)生致畸作用,但大鼠圍產(chǎn)期給藥使仔代存活率下降。動(dòng)物研究顯示,瑞波西汀可透過(guò)胎盤,并在乳汁中分泌。 遺傳毒性:葉洛抒Ames試驗(yàn)、小鼠微核試驗(yàn)及中國(guó)倉(cāng)鼠染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果均為陰性。
 
  葉洛抒口服吸收迅速,2小時(shí)即達(dá)到最高血漿濃度,若同時(shí)進(jìn)食,會(huì)使達(dá)峰時(shí)間延遲2-3小時(shí),但生物利用度不受影響。重復(fù)給藥未見(jiàn)藥物及其代謝物的蓄積。本品口服后以原藥形式存在于血漿中,大部分(76%)由尿液排出,半衰期13小時(shí)左右,血漿蛋白結(jié)合率約為97%,絕對(duì)生物利用度為94%。
 
  對(duì)不同年齡組的研究發(fā)現(xiàn),老年受試者對(duì)該藥有較大的個(gè)體差異,體內(nèi)含量增加,這表明如果老年患者使用本品需降低劑量。一些腎功能不全患者的血漿清除率也會(huì)下降,并隨腎損傷程度而加劇。然而酒精性肝病時(shí)的肝損傷似乎對(duì)葉洛抒的動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響。
 
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