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彌可保主要成分含有內(nèi)源性的輔酶B12,能促進軸突運輸功能和軸突再生,對于受損的神經(jīng)系統(tǒng)有著良好的治療效果。有人不禁要問:彌可保藥理作用是什么?接下來百濟藥師為您詳細介紹!
彌可保藥理作用是什么?彌可保是一種內(nèi)源性的輔酶B12,參與一碳單位循環(huán),在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉(zhuǎn)甲基反應(yīng)過程中起重要作用。動物實驗發(fā)現(xiàn)本品比氰鈷胺易于進入神經(jīng)元細胞器,參與腦細胞和脊髓神經(jīng)元胸腺嘧啶核苷的合成,促進葉酸的利用和核酸代謝,且促進核酸和蛋白質(zhì)合成作用較氰鈷胺強。
彌可保能促進軸突運輸功能和軸突再生,使鏈脲霉素誘導(dǎo)的糖尿病大鼠坐骨神經(jīng)軸突骨架蛋白的運輸正?;?,對藥物引起的神經(jīng)退變具有抑制作用,如阿霉素、丙烯酰胺、長春新堿引起的神經(jīng)退變及自發(fā)高血壓大鼠神經(jīng)疾病等。在大鼠組織培養(yǎng)中發(fā)現(xiàn)本品可以促進卵磷脂合成和神經(jīng)元髓鞘形成。本品能使延遲的神經(jīng)突觸傳遞和神經(jīng)遞質(zhì)減少恢復(fù)正常,通過提高神經(jīng)纖維興奮性恢復(fù)終板電位誘導(dǎo),能使飼以膽堿缺乏飼料的大鼠腦內(nèi)乙酰膽堿恢復(fù)到正常水平。
1.一次性給藥
健康人一次口服120μg、1,500μg,無論哪個劑量,均在給藥后3小時達到最高血藥濃度,其吸收呈劑量依賴性。半衰期、血清中總B12濃度的增加部分及△AUC0如下表所示。服藥后8小時,尿中總B12的排泄量為用藥后24小時排泄量的40%~80%。
2.連續(xù)給藥
觀察健康人連續(xù)12周每天口服1,500μg,至停藥后4周的血清中總B12的變化值。給藥4周后其值為給藥前的約2倍,以后逐漸增加,到12周后達約2.8倍,即使中止給藥4周后仍顯示為給藥前的約1.8倍。
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