胞磷膽堿鈉片主要成分是胞磷膽堿鈉，用于治療顱腦損傷或腦血管意外所引起的神經(jīng)系統(tǒng)的后遺癥。那么，從藥理作用和藥代動(dòng)力學(xué)上來說，胞磷膽堿鈉片究竟怎么樣呢？
從藥理作用上說，胞磷膽堿鈉（CDPC）是核苷衍生物，化學(xué)名為膽堿胞嘧啶核苷二磷酸酯，參與體內(nèi)卵磷脂的生物合成，是大腦代謝激活劑，能增強(qiáng)上行性網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)激活系統(tǒng)的機(jī)能，降低腦血管阻力，增加腦血流量，改善大腦血液循環(huán)，促進(jìn)大腦物質(zhì)代謝，功能恢復(fù)。
胞磷膽堿鈉的毒理作用為：1.急性毒性LD50（mg/kg）作口服、皮下注射與靜注，小鼠分別為27140、6480、8460，大鼠分別為18500、8210、3100。2.實(shí)驗(yàn)室檢查用Wister雄性大鼠，分組給予胞二磷膽堿312.5、625、1250mg/kg，連續(xù)靜注8d。給予1250mg/kg組：GPT，膽堿酯酶上升，堿性磷酸酶下降，血常規(guī)檢查無變化。給予625及312.5mg/kg組上述任一項(xiàng)目均無變化。用雄性小獵兔狗，分組給予胞二磷膽堿250、100mg/kg，連續(xù)靜注2個(gè)月，體重、攝食、血液檢查、生化學(xué)及病理學(xué)檢查均未見變化。
從藥代動(dòng)力學(xué)上說，專業(yè)藥師給動(dòng)物服用胞磷膽堿鈉片，以250-300g雄性Wister系大鼠用戊巴比妥麻醉，一側(cè)頸靜脈給予[3H][14C]-胞二磷膽堿，用Packard氏液體閃爍計(jì)測(cè)定其放射活性，以觀察胞二磷膽堿在血、腦、組織器官中的分布和代謝。
胞磷膽堿鈉的實(shí)驗(yàn)現(xiàn)象及結(jié)論為：1.血中放射活性在給藥后30min降到給藥后立即測(cè)定值的1/3，在1-2h內(nèi)基本穩(wěn)定，為給藥后立即測(cè)定值的1/6左右，大部分在2h內(nèi)轉(zhuǎn)移到尿中。2.在各臟器中，早期以腎臟的放射活性最高，可以認(rèn)定給予的胞二磷膽堿大部分以原形移向尿中，最后以原形從尿中排出。肺及肝的放射活性在2h內(nèi)顯著減少，2h后（除腦外）各臟器的放射活性均降到給藥后立即測(cè)定值的1/2。3.與其他臟器比較，胞二磷膽堿結(jié)合到腦中比較緩慢且數(shù)量不多，像其他核苷酸一樣較難通過血腦屏障，通過血腦屏障后再排出亦較慢。但當(dāng)顱腦受傷時(shí)，損傷腦對(duì)胞二磷膽堿的吸收增加。
綜上，胞磷膽堿鈉片是治療顱腦損傷或腦血管意外所引起的神經(jīng)系統(tǒng)的后遺癥的理想藥物。如需了解更多，詳詢康德樂藥師，歡迎撥打免費(fèi)熱線：400-168-0606，或登錄（http://m.er49.cn/news/ ）。
