- 樂瑞卡(普瑞巴林膠囊)75mg*8粒
在使用藥物前,患者都會(huì)關(guān)注藥品的藥效,當(dāng)然,對(duì)于普瑞巴林膠囊也不例外。若讀者對(duì)這種藥物存在誤解,或者缺乏相關(guān)的知識(shí),那么閱讀本文后,或許對(duì)你加深對(duì)藥品的認(rèn)識(shí)有一定的幫助。那么現(xiàn)在就來閱讀一下吧。
普瑞巴林是一種新型γ-氨基丁酸(GABA)受體激動(dòng)劑,能阻斷電壓依賴性鈣通道,減少神經(jīng)遞質(zhì)的釋放,臨床主要用于治療外周神經(jīng)痛以及輔助性治療局限性部分癲癇發(fā)作。臨床前研究發(fā)現(xiàn)普瑞巴林的抗痙攣特性和加巴噴丁類似,但活性更強(qiáng)。一項(xiàng)II期臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)普瑞巴林對(duì)頑固性局灶性癲癇仍有抗痙攣?zhàn)饔谩?br />
在隨機(jī)、安慰劑對(duì)照交叉臨床試驗(yàn)中,29名健康志愿者接受普瑞巴林1-300mg單次口服。普瑞巴林吸收迅速,tmax在1.3小時(shí)內(nèi)達(dá)到。Cmax和AUC0-∞和給藥劑量成正比,兩者的范圍分別為0.0383-9.46μg/ml和0.223-66.3μg xh-1xml-1。清除半衰期的范圍為4.6-6.8h,和劑量無關(guān)。89.8%的給藥劑量以原型形式從尿中排出。
不被細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝,因此,很少與其他藥物發(fā)生相互作用。體外研究顯示 其濃度1000umol.L-1 時(shí)對(duì)CYP1A2,2A6,2C9,2C19,2D6和2El或 3A4無抑制作用;也不影響抗癲癇藥(如丙戊酸鈉、苯妥英鈉、拉莫三嗪、酰胺咪嗪、苯巴比妥、托吡酯)、口服避孕藥、口服降糖藥、利尿劑、胰島素等的藥動(dòng)學(xué)。本品與氧可酮同用時(shí),其識(shí)別功能降低,運(yùn)動(dòng)功能損傷增強(qiáng)。與勞拉西泮和乙醇也有相加作用。 Pregabalin已在歐洲獲準(zhǔn)用于中樞性神經(jīng)痛的治療。
本品可與食物同時(shí)服用 也可單獨(dú)服用;本品推薦劑量為每次 或 mg 每日 次;或者每次 mg或 mg 每日三次 服用本品 mg/日 至 周后疼痛未得到充分緩解的患者 如可耐受本品 可增至每次 mg 每日 次 或每次 mg 每日 次( mg/日) 由于不良反應(yīng)呈劑量依賴性 且不良反應(yīng)可導(dǎo)致更高的停藥率 劑量超過 mg/日僅應(yīng)用于耐受 mg/日劑量的持續(xù)性疼痛患者。
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