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恩必普的藥代動力學(xué)是怎么樣的

  恩必普的藥代動力學(xué)是怎么樣的?急性缺血性腦卒中是常見的一種腦血管疾病,治療該疾病患者一定要把握好疾病的治療是,盡早的治療疾病。臨床上治療該疾病患者可以服用恩必普等藥物,這樣才可以控制患者病情的惡化。
 
  恩必普的藥代動力學(xué)是怎么樣的?
 
  恩必普主要成份為丁苯酞,大鼠口服丁苯酞240mg/kg 1小時后,消化道內(nèi)容物中丁苯酞含量為25.44mg,約相當(dāng)給藥量的42%,5小時后消化道內(nèi)容物中丁苯酞含量降至4.88mg,約相當(dāng)給藥量的8.1%,說明丁苯酞在胃腸道的吸收較完全。丁苯酞主要分布于胃. 脂肪. 腸. 腦等組織中。丁苯酞在動物體內(nèi)的主要代謝途徑為側(cè)鏈羥基化,Ⅰ和Ⅱ為兩個主要的代謝產(chǎn)物。
 
  丁苯酞約70%以代謝產(chǎn)物的形式從尿糞中排出。大鼠灌胃3H-丁苯酞后,24小時從尿中排出的放射活性為給藥劑量的55.2%,其中原型藥占2.7%;自糞中排出的放射活性為劑量的18.5%,其中原型藥占0.9%;24小時自糞. 尿排泄的總放射活性為口服劑量的73.7%,給藥48小時后,從膽汁中累積排出量僅為給藥劑量的0.022%。
 
  中國健康男性受試者多次口服丁苯酞軟膠囊的Ⅰ期藥代動力學(xué)研究:每天口服4次丁苯酞軟膠囊,每次200mg,共服藥13次,結(jié)果顯示:在第1天和第5天次口服200mg丁苯酞軟膠囊后丁苯酞的血漿;濃度平均達(dá)峰時間分別為1.25±1.07和0.88±0.75小時;平均消除半衰期為8.47±1.81和16.42±8.03小時;平均峰濃度分別為273.5±278.4和209.7±129.1ng/ml;平均AUCo-t分別為429.8±376.9和628.9±410.0ng·hr/ml。在連續(xù)給藥13次后平均觀察積累比為0.98±0.52,平均穩(wěn)態(tài)積累比為1.18±0.83,表明在達(dá)到預(yù)期的穩(wěn)態(tài)濃度時丁苯酞有輕微蓄積。
 
  恩必普的不良反應(yīng)有哪些呢?
 
  恩必普不良反應(yīng)較少,主要為轉(zhuǎn)氨酶輕度-過性升高,根據(jù)部分隨訪觀察的病例,停藥后可恢復(fù)正常。偶見惡心、腹部不適、皮疹及精神癥狀等。
 
  不同的患者,病情會有所差異,但是無論如何,一旦發(fā)現(xiàn)有前兆,患者要及時的治療,治療腦卒中患者一定要盡早的用藥治療疾病。康德樂大藥房藥師溫馨提醒:恩必普的健康咨詢可撥打康德樂大藥房(原百濟(jì)新特藥房)的全國服務(wù)熱線400-168-0606進(jìn)行咨詢。
 
  

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