泰畢全的藥品名稱(chēng)為達(dá)比加群酯膠囊。每一種藥的形成都有其特定的藥理作用，要不也不會(huì)有這種藥的存在。那泰畢全的藥理作用是什么?別著急，百濟(jì)藥師為你詳細(xì)介紹，以便你更加了解這種藥，可以讓患者放心的服用。
深靜脈血栓形成和肺動(dòng)脈栓塞是人工關(guān)節(jié)置換術(shù)后常見(jiàn)的并發(fā)癥，嚴(yán)重者甚至可危及患者生命，為此術(shù)后需常規(guī)使用抗凝血藥物。達(dá)比加群酯為近期成功開(kāi)發(fā)的具有多種特點(diǎn)的新型抗凝血藥物。由德國(guó)勃林格殷格翰公司開(kāi)發(fā)的達(dá)比加群酯(商品名為Pradaxa)于2008年4月在德國(guó)和英國(guó)率先上市，這是繼華法林之后50年來(lái)上市的首個(gè)新類(lèi)別口服抗凝血藥物。本品的上市，是抗凝血治療領(lǐng)域和潛在致死性血栓預(yù)防領(lǐng)域的一項(xiàng)重大進(jìn)展，具有里程碑意義。
凝血酶是細(xì)胞外胰島素樣絲氨酸蛋白酶，在凝血過(guò)程中具有重要作用，一方面，其能使纖維蛋白原裂解成為纖維蛋白，后者參與構(gòu)成不溶性血栓基質(zhì);另一方面，其能誘導(dǎo)血小板活化和聚集，進(jìn)而引發(fā)一系列次級(jí)凝血級(jí)聯(lián)反應(yīng)。達(dá)比加群酯為前藥，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為有活性的達(dá)比加群，后者通過(guò)直接抑制凝血酶而發(fā)揮抗凝血效應(yīng)。體外，達(dá)比加群能有效抑制人凝血酶活性[半數(shù)抑制濃度(ICs0)為9.3nmol/L]，其對(duì)凝血酶的選擇性[抑制常數(shù)(kl)為(4.5±0.2)nmol/L]高于凝血因子X(jué)a[Ki為(3760±20)nmol/L]、胰蛋白酶[Kl為(50.3±0.3)nmol/L]、纖維蛋白溶酶[K『為(1695±5O)nmol/L]和激活蛋白C[為(20930±1O)nmol/L]等。
根據(jù)小鼠靜脈血栓形成模型試驗(yàn)嘲顯示，達(dá)比加群酯抑制血栓形成作用呈劑量和時(shí)間依賴(lài)性。小鼠麻醉前30分鐘服用達(dá)比加群酯，能獲得最大的抑制血栓形成效應(yīng)。試驗(yàn)還提示，達(dá)比加群酯低劑量組麻醉前2小時(shí)給藥，也能抑制血栓形成;而高劑量組，即使麻醉前3小時(shí)給藥仍能顯著抑制血栓形成。達(dá)比加群酯口服對(duì)活化部分凝血活酶時(shí)間(aPTT)作用呈劑量和時(shí)間依賴(lài)性，這種依賴(lài)性高劑量組表現(xiàn)尤為明顯，劑量越高、給藥時(shí)間距離麻醉時(shí)間越短、aPTT越長(zhǎng)。
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