達(dá)比加群酯前沿的新一代口服抗凝藥物直接凝血酶抑制劑(DTIs)，針對(duì)急性和慢性血栓栓塞性疾病的預(yù)防及治療這一急需滿足的臨床需求。達(dá)比加群酯的臨床使用經(jīng)驗(yàn)已經(jīng)超過(guò)了所有其他新型口服抗凝藥物，該藥在全球80多個(gè)國(guó)家中各種注冊(cè)適應(yīng)癥的用藥已經(jīng)超過(guò)了一百四十萬(wàn)患者年。關(guān)于達(dá)比加群酯作用機(jī)理，你了解了嗎?下面由百濟(jì)藥師為您解答。
首先，達(dá)比加群酯(達(dá)比加群酯膠囊)是一種新型的合成的直接凝血酶抑制劑，是達(dá)比加群酯,作用dabigatran的前體藥物，屬非肽類的凝血酶抑制劑。口服經(jīng)胃腸吸收后，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為具有直接抗凝血活性的dabigatran。dabigatran結(jié)合于凝血酶的纖維蛋白特異結(jié)合位點(diǎn)，阻止纖維蛋白原裂解為纖維蛋白，從而阻斷了凝血瀑布網(wǎng)絡(luò)的最后步驟及血栓形成?？梢詮睦w維蛋白一凝血酶結(jié)合體上解離，發(fā)揮可逆的抗凝作用。
凝血酶是細(xì)胞外胰島素樣絲氨酸蛋白酶，在凝血過(guò)程中具有重要作用，一方面，其能使纖維蛋白原裂解成為纖維蛋白，后者參與構(gòu)成不溶性血栓基質(zhì);另一方面，其能誘導(dǎo)血小板活化和聚集，進(jìn)而引發(fā)一系列次級(jí)凝血級(jí)聯(lián)反應(yīng)。
其次，達(dá)比加群酯是最前沿的新一代口服抗凝藥物直接凝血酶抑制劑(DTIs)，針對(duì)急性和慢性血栓栓塞性疾病的預(yù)防及治療這一急需滿足的臨床需求。直接凝血酶抑制劑通過(guò)特異性阻滯凝血酶(游離型和結(jié)合型)活性而發(fā)揮強(qiáng)大抗凝療效，凝血酶是血栓形成過(guò)程中的具有核心作用的酶。與作用于不同凝血因子的維生素K拮抗劑不同，達(dá)比加群酯可提供有效的、可預(yù)測(cè)的、穩(wěn)定的抗凝效果，同時(shí)較少發(fā)生藥物相互作用，無(wú)藥物食物相互作用，無(wú)需常規(guī)進(jìn)行凝血功能監(jiān)測(cè)或劑量調(diào)整。
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