達(dá)比加群酯的商品名稱為泰畢全，主要用于成人非瓣性房顫患者的卒中和全身性栓塞的患者，那么達(dá)比加群酯的藥理作用是什么呢?有什么治療效果呢?百濟(jì)藥師問您做詳細(xì)的講述。
絕大多數(shù)房顫繼發(fā)于器質(zhì)性心臟病,常見于風(fēng)濕性心臟病、冠心病、高血壓性心臟病、甲狀腺功能亢進(jìn)、縮窄性心包炎、心肌病、感染性心內(nèi)膜炎以及慢性肺源性心臟病等。房顫也可見于正常人,可在情緒激動(dòng)、手術(shù)后、運(yùn)動(dòng)或急性酒精中毒時(shí)發(fā)生。心臟與肺部疾病患者發(fā)生急性缺氧、高碳酸血癥、代謝或血流動(dòng)力學(xué)混亂時(shí)亦可出現(xiàn)房顫。部分發(fā)生在無器質(zhì)性心肺病史的患者,稱為孤立性房顫。老年房顫患者中部分是病態(tài)竇房結(jié)綜合征的心動(dòng)過速期表現(xiàn)。
凝血酶是細(xì)胞外胰島素樣絲氨酸蛋白酶，在凝血過程中具有重要作用，一方面，其能使纖維蛋白原裂解成為纖維蛋白，后者參與構(gòu)成不溶性血栓基質(zhì);另一方面，其能誘導(dǎo)血小板活化和聚集，進(jìn)而引發(fā)一系列次級(jí)凝血級(jí)聯(lián)反應(yīng)。達(dá)比加群酯為前藥，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為有活性的達(dá)比加群，后者通過直接抑制凝血酶而發(fā)揮抗凝血效應(yīng)。體外，達(dá)比加群能有效抑制人凝血酶活性[半數(shù)抑制濃度(ICs0)為9.3nmol/L]，其對(duì)凝血酶的選擇性[抑制常數(shù)(kl)為(4.5±0.2)nmol/L]高于凝血因子Xa[Ki為(3760±20)nmol/L]、胰蛋白酶[Kl為(50.3±0.3)nmol/L]、纖維蛋白溶酶[K『為(1695±5O)nmol/L]和激活蛋白C[為(20930±1O)nmol/L]等。
小鼠靜脈血栓形成模型試驗(yàn)嘲顯示，達(dá)比加群酯抑制血栓形成作用呈劑量和時(shí)間依賴性。小鼠麻醉前30分鐘服用達(dá)比加群酯，能獲得最大的抑制血栓形成效應(yīng)。試驗(yàn)還提示，達(dá)比加群酯低劑量組麻醉前2小時(shí)給藥，也能抑制血栓形成;而高劑量組，即使麻醉前3小時(shí)給藥仍能顯著抑制血栓形成。達(dá)比加群酯口服對(duì)活化部分凝血活酶時(shí)間(aPTT)作用呈劑量和時(shí)間依賴性，這種依賴性高劑量組表現(xiàn)尤為明顯，劑量越高、給藥時(shí)間距離麻醉時(shí)間越短、aPTT越長。
在這里，百濟(jì)藥師鄭重提醒您，服用達(dá)比加群酯需要在醫(yī)生指導(dǎo)下用藥，如果您在用藥過程中任何不適，都需要與您的主治醫(yī)生聯(lián)系，用藥過程中不可擅自加量或者減少藥量，如果您在治療過程中有任何疑問，都可撥打百濟(jì)健康熱線400-168-0606，百濟(jì)藥師為您真誠服務(wù)!
