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恩必普治療腦卒中藥理毒理作用是什么

  恩必普治療腦卒中藥理毒理作用是什么?腦卒中對(duì)于患者的傷害是致命的,如果不能夠及時(shí)的治療,帶給患者和家人的傷害是比較大的。對(duì)于腦卒中的預(yù)防患者可以服用恩必普等藥物,其臨床的效果是不錯(cuò)的。康德樂(lè)大藥房專(zhuān)注于處方藥,康德樂(lè)處方藥藥房執(zhí)業(yè)藥師為您解答:
 
  恩必普治療腦卒中藥理毒理作用是什么?
 
  藥物既有藥理作用,也會(huì)有毒理作用。藥物同毒物有時(shí)也難于嚴(yán)密區(qū)分,藥理學(xué)實(shí)際上也以毒物為研究對(duì)象。因此處方藥恩必普也是如此,恩必普在臨床上是用于輕、中度急性缺血性腦卒中的要藥,通過(guò)藥理毒理作用,我們可以更好的了解恩必普。
 
  1、藥理作用:恩必普為消旋-3-正丁基苯酞,結(jié)構(gòu)與天然的I-3-正丁基苯酞相同。恩必普通過(guò)提高腦血管內(nèi)皮NO和PGI2的水平,降低細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度,抑制谷氨酸釋放,減少花生四烯酸生成,清除氧自由基,提高抗氧化酶活性等,作用于腦缺血的多個(gè)病理環(huán)節(jié)。動(dòng)物藥效學(xué)研究表明:恩必普具有較強(qiáng)的抗腦缺血作用,明顯改善腦缺血區(qū)的微循環(huán)和血流量,增加缺血區(qū)毛細(xì)血管數(shù)量;減輕腦水腫,縮小大鼠腦梗死體積;改善腦能量代謝,減少神經(jīng)細(xì)胞凋亡;抑制血栓形成等。臨床研究表明,恩必普對(duì)缺血性腦血管病有明顯的治療作用,可促進(jìn)患者受損的神經(jīng)功能恢復(fù)。
 
  2、毒性研究:重復(fù)給藥毒性研究:大鼠經(jīng)口給藥120mg/kg、250mg/kg、500mg/kg,連續(xù)6個(gè)月,血糖、膽固醇(高、中劑量組)高于對(duì)照組,停藥后恢復(fù)正常。犬灌胃給藥6個(gè)月,劑量分別為80、500mg/kg/天,高劑量組動(dòng)物體重增加緩慢,肝臟增大,血清堿性磷酸酶活性明顯增加,肝組織切片顯示部分細(xì)胞呈空泡樣腫大,血液堿性磷酸酶活性增加,停藥后恢復(fù)正常;小劑量組動(dòng)物僅出現(xiàn)唾液分泌增加。
 
  3、遺傳毒性:Ames試驗(yàn)、中國(guó)倉(cāng)鼠肺細(xì)胞(CHL)染色體畸變?cè)囼?yàn)及小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
 
  4、生殖毒性:一般生殖毒性試驗(yàn)中,雌、雄動(dòng)物經(jīng)口給藥(雌性動(dòng)物為交配前給藥二周,受孕后繼續(xù)給藥15天,雄性動(dòng)物連續(xù)給藥8周)80mg/kg、200mg/kg和500mg/kg,結(jié)果對(duì)親代動(dòng)物生育力無(wú)明顯影響,未見(jiàn)明顯胚胎毒性和致畸作用。僅高劑量組動(dòng)物攝水量明顯增加,給藥后幾天出現(xiàn)流涎、爬伏癥狀。圍產(chǎn)期生殖毒性試驗(yàn)中,經(jīng)口給藥80mg/kg、200mg/kg和500mg/kg,結(jié)果高劑量組動(dòng)物出現(xiàn)妊娠期延長(zhǎng)趨勢(shì),其中一只孕鼠難產(chǎn)(剖檢為死胎),少數(shù)動(dòng)物無(wú)乳汁分泌,并出現(xiàn)仔鼠(4日齡)存活率下降,仔鼠(4日至3周齡)體重明顯下降;高劑量組F1代大鼠斜板試驗(yàn)和懸垂試驗(yàn)分?jǐn)?shù)降低(反映協(xié)調(diào)平衡能力),F(xiàn)2代仔鼠骨骼發(fā)育有一定延遲;中、低劑量組未見(jiàn)異常。
 
  建議患有心腦血管疾病的患者一定要注意做好疾病的預(yù)防工作,避免病情的惡化。康德樂(lè)處方藥大藥房藥師溫馨提示:處方藥恩必普的健康咨詢可撥打康德樂(lè)大藥房(原百濟(jì)新特藥房)的全國(guó)服務(wù)熱線400-168-0606進(jìn)行咨詢,康德樂(lè)藥師將為你提供詳細(xì)的解答。
 
  

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