【雅施達(dá)藥品名稱】 | 通用名稱:培哚普利叔丁胺片 商品名稱:雅施達(dá) Acertil 英文名稱:Perindopril tert-Butylamine Tablets 漢語拼音:Peiduopulishudingan Pian
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【雅施達(dá)成份】 | 化學(xué)名稱:培哚普利叔丁胺鹽,(2S,3aS,7aS)-1{(S)-N-[(S)-1-乙酯基丁基]丙氨酰}八氫-1H-吲哚-2- 羧酸,叔丁胺鹽(1:1) 化學(xué)結(jié)構(gòu)式: 分子式: C19H32N2O5·C4H11N 分子量: 441.6
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【雅施達(dá)性狀】 | 本品為白色條狀片,片面中間有壓痕。
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【雅施達(dá)適應(yīng)癥】 | 高血壓與充血性心力衰竭。
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【雅施達(dá)規(guī)格】 | 4mg(按培哚普利叔丁胺鹽C19H32N2O5·C4H11N 計)。
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【雅施達(dá)用法用量】 | 劑量 劑量可根據(jù)病人的具體情況(參見(注意事項(xiàng)))和血壓反應(yīng)而個體化。 高血壓: 雅施達(dá)可單藥治療或與其它類抗高血壓藥物聯(lián)合治療(參見(禁忌),(注意事項(xiàng)) ,(藥物互相作用)和(藥理毒理))。 建議起始劑量為每日清晨一次 4 mg。 經(jīng)過一個月治療后可以將劑量增加到每日一次 8 mg。 對于腎素-血管緊張素醛固酮系統(tǒng)過度激活(特別是: 腎血管性高血壓,鈉和/或容量丟失,心臟失代償或重度高血壓)的患者,在起始劑量后可能會引起血壓的過度下降。對于此類患者,建議從 2 mg 的劑量開始應(yīng)用。起始治
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【雅施達(dá)不良反應(yīng)】 | 臨床副作用 .頭痛,疲倦,眩暈,情緒或睡眠紊亂,痛性痙攣 .體位性或非體位性低血壓(參閱:注意事項(xiàng)) .少數(shù)病例皮疹 .胃痛,厭食,惡心,腹痛,味覺障礙 .己報道干咳與服用ACE抑制劑有關(guān),其特點(diǎn)為持續(xù)性,但停藥后干咳消失。如有上述情況,應(yīng)考慮這種癥狀可能是由藥物引起的。 .極少見:血管神經(jīng)性水腫(奎根水腫)(參閱:警告) 對實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)的影響 .血尿素和血肌酐中度升高,停止治療后可恢復(fù)。這種升高多見于合并腎動脈狹窄、利尿劑治療的高血壓和腎衰患者。 .在腎小球腎病患者,ACE抑制劑可引起蛋白尿。 .高血鉀,通常為一過性。 .己報道貧血(參閱:注意事項(xiàng))發(fā)生于服用ACE抑制劑治療的特殊病人(腎移植,血液透析)。
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【雅施達(dá)禁忌】 | 在下列情況下禁用培哚普利 .對培哚普利過敏 .與使用ACE抑制劑有關(guān)的血管神經(jīng)性水腫(奎根水腫)病史 .妊娠的4至9個月 .哺乳 在下列情況下不推薦使用培哚普利: .與保鉀利尿劑、鉀鹽、鋰鹽、雌莫司汀合用(參閱:藥物相互作用) .雙腎動脈狹窄或單腎腎動脈狹窄 .高血鉀 .在妊娠的最初三個月和哺乳期
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【雅施達(dá)注意事項(xiàng)】 | 特別警告: 由于該藥含有乳糖,故禁用于先天性半乳糖血癥,葡萄糖和半乳糖吸收障礙綜合癥,或缺乏乳糖酶的患者。 在免疫抑制病人,有引起中性粒細(xì)胞減小/粒細(xì)胞缺乏的危險 當(dāng)以下述方式服用免疫抑制劑時,未見病例出現(xiàn)粒細(xì)胞缺乏和/或骨髓抑制: .大劑量給藥 .伴多系統(tǒng)疾?。z原性疾病,如:系統(tǒng)性紅斑狼瘡或硬皮?。┑哪I功能衰竭患者、合并免疫抑制治療和/或可能引起白細(xì)胞減少的治療的患者。 預(yù)防這類事件最好的方法是嚴(yán)格遵守推薦的服用劑量。但是,假如這些病人需要服用ACE抑制劑,應(yīng)慎重評估危險/利益比。 血管神經(jīng)性水胛(奎根水腫〗 己經(jīng)報道服用ACE抑劑,包括培哚普利治療的病人,極少數(shù)病例出現(xiàn)血管神經(jīng)性水腫,發(fā)生在臉,肢體,唇,舌,聲門和/或喉部。在這種病例,應(yīng)立即停止服用培哚普利,而且要監(jiān)護(hù)病人直到水腫消失。只發(fā)生于面部和唇部的水腫,一般不經(jīng)治療即可消退,但可以給予抗組胺藥以減輕癥狀。 與血管神經(jīng)性水腫相關(guān)的喉部水腫可以致命。舌部、聲門和/或喉部的水腫可導(dǎo)致氣道阻塞,應(yīng)立即給予1/1000的腎上腺素溶液(約0.3ml至0.5ml皮下注射)及其它適當(dāng)?shù)闹委煛?br />ACE抑制劑禁用于這類病人(參閱:禁忌)。 有與ACE抑制劑治療無關(guān)的血管神經(jīng)性水腫病史的患者,服用ACE抑制劑導(dǎo)致血管神經(jīng)性水腫的危險性增加。 使用透析膜患者的類過敏性反應(yīng) 有報道,在采用高滲膜進(jìn)行透析或糖酐硫酸鹽吸附法進(jìn)行血漿低密度脂蛋白分離置換同時應(yīng)用血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑治療的患者中,有發(fā)生遲發(fā)性危及生命的過敏性樣反應(yīng)的病例。使用高滲膜進(jìn)行透析或用糖酐硫酸鹽吸附法進(jìn)行血漿低度脂蛋白分離置換的患者應(yīng)避免使用血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑。 需要同時使用血管緊張素轉(zhuǎn)化酶制劑治療和進(jìn)行血漿低密度脂蛋白分離置換的患者,暫時中止使用血管緊張素轉(zhuǎn)化酶制劑至少2小時,可避免出現(xiàn)這些不復(fù)反應(yīng)。 注意事項(xiàng) 咳嗽 已經(jīng)報道服用ACE抑制劑的患者發(fā)生干咳。其特點(diǎn)是持續(xù)性和停藥后消失。如果發(fā)生,應(yīng)考癥狀是由藥物引起的。如果使用抑制劑治療是必須的,則治療可繼續(xù)。 肝衰竭 極少數(shù)情況下,ACEI與膽汁淤積性黃疸有關(guān),并可進(jìn)展突發(fā)性肝壞死和死亡,這一癥狀的發(fā)生機(jī)制尚不清楚。接受ACEI治療的患者出現(xiàn)黃疸或明顯的肝臟酶升高,應(yīng)停用ACEI并接受適當(dāng)?shù)尼t(yī)療隨訪。 引起低血壓和/或腎衰的危險性(在心衰,水鈉丟失等病例) 顯著刺激腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng),特別是在嚴(yán)厙水鈉丟失(嚴(yán)格無鹽飲食或長期利尿劑治療)、治療前低血壓,腎動脈狹窄、充血性心力衰竭或肝硬化合并水腫和腹水的患者。 由于ACE抑劑阻斷該系統(tǒng),在首次給藥后,以及在治療開始后的最初兩周,可引起血壓突然下降和/或血肌酐升高(反映功能性腎衰,在某些病例表現(xiàn)為急性腎衰)。這種情況很罕見且出現(xiàn)的時間不定。 在所有這些情況下,應(yīng)逐漸增加劑量(參閱:用法用量)。 老年人 開始治療之前,應(yīng)檢查腎功能和血鉀(參:用法用量)。起始劑量應(yīng)根據(jù)血壓變化進(jìn)行調(diào)整,在有水鈉丟失的病例則更應(yīng)謹(jǐn)慎,以免引起血壓突然下降。 腎衰 在腎衰病人應(yīng)降低給藥劑量(肌酐清除率<61/巧)(參:用法用量). 在這類病人和患有腎小球腎病的病人,常規(guī)的處理是定期檢測血鉀和血肌酐水平。(參:用法用量) 確診動脈硬化的患者 由于所有這些患者均存在有低血壓的危險,對服用此藥的缺血性心臟病或腦血管功能不全患者要小心監(jiān)護(hù),且由小劑量開始。 腎血管性高血壓 腎血管性高血壓的治療是血管重建。然而,對于等待手術(shù)治療或不能實(shí)行手術(shù)的患者,抑制劑可能有效。由于在某些患者ACE抑制劑治療會引起功能性腎衰(停藥后是可逆的),故治打應(yīng)從小劑量開始,并且檢測腎功能和血鉀水平。 其他高危人群 對嚴(yán)重心衰(心功能IV級)或胰島素依賴性糖尿病(存在自發(fā)高鉀血癥的傾向)的者,治療應(yīng)在嚴(yán)密醫(yī)療監(jiān)護(hù)下,從小劑量開始。 高血壓合并冠狀動脈功能不全的人,不要停止β-受體阻斷劑的治療。ACE抑制劑應(yīng)當(dāng)與β-受體阻斷劑聯(lián)合用藥。 在腎臟移植和血液透析的病人,應(yīng)用ACE抑劑后出現(xiàn)貧血合并血紅蛋白下降,而且血紅蛋白起始值越高,下降幅度則越大。這種作用沒有顯示劑量依賴性,但顯示與ACE抑制劑的作用機(jī)制有關(guān)。 這種血紅蛋白下降是中度的,發(fā)生于1-6個月,隨后保持穩(wěn)定。停止治療后可以恢復(fù)。如果定期檢測血紅蛋白值。這類病人可以繼續(xù)治療。 手術(shù) 麻醉的病例特別是當(dāng)要使用具有降血壓傾向的藥物時,ACE抑劑能引起低血壓。如果可能,在手術(shù)前二天應(yīng)停止服用長效ACE抑制劑,如培哚普利。 脫敏程中的過敏性反應(yīng) 正在進(jìn)行膜翅目昆蟲(蜜蜂、胡蜂)毒液脫敏的患者,使用血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑時,有發(fā)生遲發(fā)性危及生命的過敏性樣反應(yīng)的罕見病例報道。過敏癥患者敏時使用血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑,在初始階段就應(yīng)謹(jǐn)慎,毒液免疫治療后的患者必須避免使用血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑。需要同時使用血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑和脫敏治療的患者,暫時中止使用血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑至少24小時,可避免出現(xiàn)這些不復(fù)反應(yīng)。 對駕駛機(jī)動車和操縱機(jī)器能力的影響 由于藥物可引起眩暈,機(jī)動車駕駛員和機(jī)器操作人員應(yīng)特別謹(jǐn)慎。
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【雅施達(dá)孕婦及哺乳期婦女用藥】 | 妊娠: 動物試驗(yàn)無致畸報道,但是,在幾種物種發(fā)現(xiàn)有胚胎毒性。 在臨床試驗(yàn)中: .無流行病學(xué)研究 .在妊娠最初三個月內(nèi)服用ACE抑制劑的個別妊娠者,未發(fā)現(xiàn)藥物引起先天性畸形。 .在妊娠的4至9個月里,特別是直到分娩時,服用ACE抑制劑的孕婦,具有腎損害的危險,表現(xiàn)為: -降低胎兒腎臟功能并可能伴有羊水過少 -新生兒腎衰合并低血壓和高血鉀甚至無尿(可逆或不可逆) .在整個妊娠期間服用ACE抑制劑治療,有少數(shù)顱穹隆畸形報告。 因此 葯物引起畸形的危險較低。在治療中意外發(fā)現(xiàn)妊娠的病例,不一定要終止妊娠。但應(yīng)做B超監(jiān)測顱穹隆的發(fā)育。另一方面,在服用ACE抑制劑時發(fā)現(xiàn)懷孕者,必須停止服藥,而且在整個妊娠中不再服用。 在妊娠的4-9個月里,禁用培哚普利。 哺乳: 由于缺乏藥物進(jìn)入母乳的資料,母乳喂養(yǎng)的母親禁止服用培哚普利。
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【雅施達(dá)兒童用藥】 | 兒童使用哚普利的安全性和療效尚未確定。
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【雅施達(dá)老年用藥】 | 開始治療之前。應(yīng)檢查腎功能和鉀(參閱:用法用量)起始量應(yīng)根據(jù)血壓變化進(jìn)行調(diào)整,在有水鈉丟失的病例則更應(yīng)謹(jǐn)慎,以免引起血壓突然下降。
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【雅施達(dá)藥物相互作用】 | 禁忌配伍 .保鉀利尿劑(阿米洛利,坎利酸鉀,螺內(nèi)酯,氨苯蠑啶,單獨(dú)或聯(lián)合),治療心力衰竭時除外(小劑量ACE抑制劑 低劑量噻嗪類利尿劑),鉀鹽。 高鉀血癥(可以致命,尤其在腎衰的病例,藥物對血鉀的升高具有協(xié)同作用)。 除低血鉀的患者,不要將補(bǔ)鉀制劑或保鉀利尿劑與ACE抑制劑合用。 .鋰 ACE抑制劑升高血鋰濃度甚至達(dá)到毒性水平(減少鋰的腎排泄)。如果必須使用ACE抑制劑,必須嚴(yán)密監(jiān)測血鋰水平并調(diào)整劑量。 .雌莫司汀 血管神經(jīng)性水腫的危險性增加。 謹(jǐn)慎配伍 .非甾體類抗炎藥和乙酰水楊酸(阿司匹林)≥3克/天 在高?;颊撸ɡ夏旰?或脫水患者),ACE抑制劑與非甾體類抗炎藥合用,通過降低腎小球?yàn)V過、抑制擴(kuò)血管前列腺素合成,可引起急性腎功能衰,而降血壓作用減弱。故治療開始時應(yīng)適當(dāng)補(bǔ)液,并檢測腎功能。 .抗尿病劑(胰島素,磺脲類) 有關(guān)卡托普利和依那普利的描述 接受胰島素和磺脲類降糖藥治療的患者,ACE抑制劑可以增強(qiáng)降低血糖的作用。 但極少出現(xiàn)低血糖癥狀(改善葡萄糖耐量而使胰島素的需要量下降)。 加強(qiáng)血糖的自我監(jiān)測。 .巴氯芬 增加抗高血壓作用。 必要時監(jiān)測血壓和調(diào)整抗高血壓藥物劑量。 .噻嗪類利尿劑 在已有水鈉丟失的病例,開始ACE抑制劑治療時有引起突發(fā)性低血壓和/或急性腎衰的危險。 在高血壓患者,如果以前接受的利尿劑治療己經(jīng)引起水鈉丟失(特別是近期接受利尿劑治療、低鹽飲食、血液透析的患者), 建議: -開始ACE抑制劑治療以前,停止使用利尿劑,以后必要的話,重新使用非保鉀利尿劑。 -或小劑量開始ACE抑制劑治療并逐步增加劑量·。 對服用利尿劑治療的充血性心力衰竭患者,如果必要,在減少非保鉀利尿劑劑量后,從小劑量開始ACE抑制劑治療。 所有的病例,ACE抑制劑治療的最初幾個星期內(nèi),應(yīng)監(jiān)腎臟功能(血肌酐)。 .保鉀利尿劑可單獨(dú)使用(阿米洛利、坎利酸鉀、螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶)也可用于己使用ACEI 和髓袢利尿劑,射血分?jǐn)?shù)<35%的紐約心功能Ill級或IV級患者的聯(lián)合治療。 如果不遵從聯(lián)合用藥的處方原則,ACE抑劑與保鉀利尿劑合用存在引起高鉀血癥,甚至致令 的危險。 因此,用藥前應(yīng)排除高鉀血癥和腎功能不全,并密切監(jiān)測血鉀和血肌酐(在治療后的第一個月內(nèi)每周測定一次,此后每月測定一次)。 可以考慮的配伍 .氨磷汀 增強(qiáng)降血壓作用。 .三環(huán)類抗抑郁藥,精神安定藥 抗高血壓作用和直立低血壓的危險增加(協(xié)同作用) .可的松 減弱抗高血壓作用(皮質(zhì)激素導(dǎo)致水鈉潴留) .泌尿道使用的α-受體阻滯劑:阿夫唑嗪,哌唑嗪,特拉唑嗪,坦洛新會增強(qiáng)降壓效果,增加直立性低血壓的危險性。
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【雅施達(dá)藥物過量】 | 過量時最可能發(fā)生的事件是低血壓。 一旦發(fā)生低血壓,可以將病人放平至仰臥位且頭部較低,必要時靜脈注射等生理鹽水或采取其它擴(kuò)容的方法。 培哚普利的活性形式培哚普利拉可以通過透析排出體外。(參閱:藥代動力學(xué))
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【雅施達(dá)藥理毒理】 | 培哚普利是一種血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)血管緊張累轉(zhuǎn)換酶可將血管緊張素I轉(zhuǎn)化為血管張素Ⅱ。 血管緊張素Il具有明顯的縮血管作用,并可刺激腎上腺皮質(zhì)分泌醛固酮。培哚普利可導(dǎo)致; .醛固酮分泌減少。 .由于缺少醛固酮的反饋,腎素活性增高。 .長期服用,總外周動脈阻力降低,且優(yōu)先作用于肌肉和腎臟血流,不伴有鈉和液體潴留或反射性心動過速。 與所有的轉(zhuǎn)化酶抑制劑相同,培哚普利抑制強(qiáng)烈肽類血管擴(kuò)張物質(zhì)-緩激肽降解為無活性的肽類。 對于低腎素水平或正常腎素水平的患者,培哚普利均能降低血壓。 培哚普利以其活性成分培哚普利拉發(fā)生作用,其他代謝產(chǎn)物無活性。 抗高血壓作用的特點(diǎn) 治療高血壓 培哚普利可用于治療各種程度的高血壓:輕度,中度,或重度。降低臥位和立位的收縮壓和舒張壓。 服用單一劑量后,4-6小時出現(xiàn)最大降壓作用,而且持續(xù)24小時以上。 24小時后殘留的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制作用仍然很高(接近80%)。 對于有效的患者,治療1個月后血壓可恢復(fù)正?;?,而且不產(chǎn)生耐藥性。 停止治療后,不引起血壓反跳。 培哚普利有血管擴(kuò)張作用,恢復(fù)大動脈彈性并降低左室肥厚。 必要時與噻嗪類利尿劑合用可產(chǎn)生協(xié)同作用。轉(zhuǎn)換酶抑制劑與噻嗪類利尿劑合用可以減少單獨(dú)服用利尿劑引起的低血鉀的危險性。 治療心力衰蝎 三項(xiàng)對慢性心衰的研究顯示,和其他同類藥物比較,培哚普利降低血壓更為緩和,極少發(fā)生突然性血壓下降。 心衰的血流動力學(xué)作用機(jī)制 培哚普利降低心臟負(fù)荷: .可能通過改變前列腺素的代謝,擴(kuò)張靜脈:降低前負(fù)荷。 .降低總外周血管阻力:降低后負(fù)荷。 對心衰病人的研究顯示: .降低左室和右室的充盈壓 .降低總外周血管阻力 .增加心輸出量和提高心臟指數(shù) .增加局部肌肉血流 提高運(yùn)動耐力
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【雅施達(dá)藥代動力學(xué)】 | 培哚普利口服吸收迅速,吸收量為服用劑量的65-70%。 培哚普利水解為培哚普利拉,培哚普利拉是特異性血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。培哚普利拉的生成 量受飲食的影響。將培哚普利拉達(dá)峰濃度的時是3-4小時。 血漿蛋白結(jié)合率少于30%,而且為濃度依賴性。 連續(xù)每天一次服用培哚普利后,平均達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度的時間是四天。有效的累積半衰期約為24小時。 在肌酐清除率<60ml/分的病人,血漿培哚普利拉濃度顯著升高,這可能是由于腎衰或年老的關(guān)系。 在心力衰竭患者,藥物的清除延緩。 培哚普利的血液透析清除率是70ml/分。 在肝硬化的患者,培哚普利動力學(xué)有所改變:母體分子的肝清除率減半生而培哚普利拉的生成量并無減少,因此不需要調(diào)整劑量。 ACE抑制劑能通過胎盤。
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【雅施達(dá)貯藏】 | 遮光,密封陰涼處(不超過20℃)保存。
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【雅施達(dá)包裝】 | 鋁塑包裝,10,30 片/盒。
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【雅施達(dá)有效期】 | 24 個月。
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【雅施達(dá)執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】 | 《中國藥典》2015年版二部
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【雅施達(dá)批準(zhǔn)文號】 | 國藥準(zhǔn)字H20034053
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【雅施達(dá)生產(chǎn)企業(yè)】 | 企業(yè)名稱:施維雅(天津)制藥有限公司 生產(chǎn)地址:天津經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)第十大街12號
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【雅施達(dá)功能主治】 | 本品高血壓與充血性心力衰竭。 |