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阿達(dá)帕林凝膠使用過(guò)量有何反應(yīng)?

阿達(dá)帕林凝膠的商品名叫達(dá)芙文,適用于以粉刺、丘疹和膿皰為主要表現(xiàn)的尋常型痤瘡的皮膚治療。阿達(dá)帕林凝膠亦可用于治療面部、胸和背部的痤瘡。根據(jù)藥理學(xué)的說(shuō)法,藥物跟毒物沒(méi)有明顯的界限,只是存在劑量的不同。那么,阿達(dá)帕林凝膠使用過(guò)量有何反應(yīng)?要采取什么措施?

阿達(dá)帕林是一種維甲酸類化合物,在體內(nèi)與體外炎癥模型中被證明具有抗炎特性。阿達(dá)帕林的化學(xué)結(jié)構(gòu)穩(wěn)定,在空氣和光照下不易分解。作用機(jī)理方面,阿達(dá)帕林同維甲酸一樣與特異的維甲酸核受體結(jié)合,與維甲酸不同的是阿達(dá)帕林不與和蛋白結(jié)合的細(xì)胞質(zhì)受體結(jié)合。

在體內(nèi)與體外的標(biāo)準(zhǔn)抗炎分析中,阿達(dá)帕林優(yōu)于維甲酸。它可抑制人類多核白細(xì)胞的化學(xué)趨勢(shì)反應(yīng),并可通過(guò)抑制花生四烯酸經(jīng)脂氧化反應(yīng)轉(zhuǎn)化為炎癥介質(zhì)媒介物來(lái)抑制多形核白細(xì)胞的代謝。這說(shuō)明阿達(dá)帕林用于痤瘡患處,可緩解由細(xì)胞反應(yīng)介導(dǎo)的炎癥反應(yīng)。人體臨床試驗(yàn)研究表明阿達(dá)帕林可緩解痤瘡的炎性反應(yīng)(如膿皰核丘疹等)。

阿達(dá)帕林的透皮吸收率很低;臨床試驗(yàn)中,對(duì)大面積粉刺患處的皮膚長(zhǎng)期用藥,分析敏感率為0.15ng/ml時(shí),血漿中阿達(dá)帕林濃度水平低至無(wú)法測(cè)出。分別給大鼠(靜注、腹腔注射、口服和皮膚用藥),兔子(靜注、口服和皮膚用藥)、狗(靜注和口服)使用14C標(biāo)記的阿達(dá)帕林,在許多組織有放射活性分布,肝、脾、腎上腺和卵巢水平。阿達(dá)帕林在動(dòng)物體內(nèi)主要是通過(guò)氧-脫甲基、羥基化和結(jié)合反應(yīng)而代謝。主要通過(guò)膽汁排泄。

那么,阿達(dá)帕林凝膠使用過(guò)量有何反應(yīng)?要采取什么措施?阿達(dá)帕林凝膠僅供外用。若使用過(guò)量,可能產(chǎn)生明顯的發(fā)紅、脫皮或不適。阿達(dá)帕林凝膠對(duì)小鼠產(chǎn)生急性毒性的口服劑量大于10g/kg。除非誤服阿達(dá)帕林凝膠劑量很小,否則仍需考慮洗胃。

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