開浦蘭目前在全球超過66個國家和地區(qū)上市，全球有超過100萬人的治療記錄,是目前美國癲癇治療中應用最多的新型抗癲癇藥物。開浦蘭主要用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。
開浦蘭幾乎具備了較好的抗癲癇藥物的所有藥動學特性:生物利用度高、線性曲線、低蛋白結合率、無肝酶誘導作用。多種動物模型顯示開浦蘭具有抗癲癇特性。全球范圍的3個重要多中心、隨機、雙盲、安慰劑對照臨床試驗結果顯示開浦蘭具有確切的抗癲癇療效和很好的耐受性,可用于治療癲癇、神經(jīng)痛和其他神經(jīng)系統(tǒng)疾病。
開浦蘭主要成分是左乙拉西坦。開浦蘭是極易于溶解和具有高度滲透性化合物。呈線性代謝，個體內和個體間差異小。多次給藥不影響其清除率。本品沒有性別、種族差異性和生理節(jié)奏差異。本品的藥代動力學研究顯示，健康志愿者和病人的藥代動力學數(shù)據(jù)具有可比性。
開浦蘭是一種吡咯烷酮衍生物，其化學結構與現(xiàn)有的抗癲癇藥物無相關性。開浦蘭抗癲癇作用的確切機制尚不清楚。在多種癲癇動物模型中評估了開浦蘭的抗癲癇作用。開浦蘭對電流或多種致驚劑最大刺激誘導的單純癲癇發(fā)作無抑制作用，并在亞最大刺激和閾值試驗中僅顯示微弱活性。但對毛果蕓香堿和紅藻氨酸誘導的局灶性發(fā)作繼發(fā)的全身性發(fā)作觀察到保護作用，這兩種化學致驚厥劑能模仿一些人伴有繼發(fā)性全身發(fā)作的復雜部分性發(fā)作的特性。開浦蘭對復雜部分性發(fā)作的大鼠點燃模型的點燃過程和點燃狀態(tài)均具有抑制作用。
溫馨提醒：糖尿病患者在使用開浦蘭前請先咨詢醫(yī)生或者專業(yè)藥師，了解清楚應該如何配合用藥，合理用藥。如有需要請撥我們的健康熱線：400-168-0606，我們的藥師竭誠為您服務!
