- 全可利(波生坦片)125mg
全可利為雙重內(nèi)皮素受體拮抗劑,對ETA(內(nèi)皮素受體A)和ETB(內(nèi)皮素受體B)均有親和力。波生坦可降低肺血管和全身血管阻力,從而在不增加心率的情況下增加心臟輸出量。
神經(jīng)激素內(nèi)皮素為強效的血管收縮劑,能夠促進纖維化、細胞增生和組織重構。在包括肺動脈高壓在內(nèi)的許多心血管疾病中,血漿和組織的內(nèi)皮素濃度均會增加,提示內(nèi)皮素在這些疾病中的病理作用。對于肺動脈高壓,血漿內(nèi)皮素濃度與預后不良緊密相關。
波生坦對于內(nèi)皮素受體是特異性的。波生坦與內(nèi)皮素競爭性地結合ETA和ETB受體,它與ETA受體的親和力稍高于與ETB受體的親和力。在肺動脈高壓的動物模型中,波生坦長期口服給藥能降低肺血管阻力、重構肺血管和逆轉(zhuǎn)右心室肥大。在肺纖維化動物模型中,波生坦可減少膠原沉積(具體藥理學和毒理學詳細見說明書)。