【力貝爾藥品名稱】 | 通用名稱:乳酸司帕沙星片 商品名稱:力貝爾 英文名稱:Sparfloxacin Lactate Tablets 漢語(yǔ)拼音:Rusuan Sipashaxing Pian
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【力貝爾成份】 | 活性成份:乳酸司帕沙星 化學(xué)名稱:5-氨基-1-環(huán)丙基-7-(順-3,5-二甲基-1-哌嗪基)-6,8-二氟-1,4-二氫-4-氧-喹啉-3-羧酸乳酸鹽。 化學(xué)結(jié)構(gòu)式: 分子式:C19H22F2N4O3·C3H6O3 分子量:482.49
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【力貝爾性狀】 | 本品為薄膜衣片,除去包后顯黃色。
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【力貝爾適應(yīng)癥】 | 本品可用于由敏感菌引起的輕、中度感染,包括 1、呼吸系統(tǒng)感染:如急性咽炎、急性扁桃體炎、中耳炎、副鼻竇炎、支氣管炎、支氣管擴(kuò)張合并感染、肺炎等; 2、腸道感染:如細(xì)菌性痢疾、傷寒、感染性腸炎、沙門氏菌腸炎等; 3、膽道感染:如膽囊炎、膽管炎等; 4、泌尿生殖系統(tǒng)感染:如膀胱炎、腎盂腎炎、前列腺炎、淋菌性尿道炎、非淋菌性尿道炎、子宮附件炎、子宮內(nèi)感染、子宮頸炎、前庭大腺炎等及由溶脲脲原體、沙眼衣原體所致的泌尿生殖道感染; 5、皮膚、軟組織感染:如膿皰瘡、集族性痤瘡、毛囊炎、癤、疥腫、癰、丹毒、蜂窩組織炎、淋巴結(jié)炎、淋巴管炎、皮下膿腫、汗腺炎、乳腺炎、外傷及手術(shù)傷口感染等; 6、口腔科感染:如牙周組織炎、牙冠周炎、顎炎等。
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【力貝爾規(guī)格】 | 0.1g (以C19H22F2N4O3計(jì))
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【力貝爾用法用量】 | 口服,成人每次0.1-0.3g,最多不超過(guò)0.4g,每日一次,療程一般4-7天,可據(jù)病種及病情適當(dāng)增減療程,或遵醫(yī)囑。
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【力貝爾不良反應(yīng)】 | 司帕沙星可能引起下列反應(yīng): 1、消化系統(tǒng)反應(yīng):如惡心、嘔吐、食欲不振、上腹部不適、軟便、腹瀉、腹脹、便秘、血便、口腔炎等; 2、過(guò)敏反應(yīng)(含光敏感反應(yīng)):如皮疹、發(fā)熱、局部發(fā)紅、水腫、瘙癢、水皰、紅斑、充血等; 3、中樞神經(jīng)系統(tǒng):頭痛、頭昏、煩躁、失眠、痙攣、震顫等; 4、實(shí)驗(yàn)室檢查:本品可致AST、ALT、ALP、LDH、、BUN、Cr及總膽紅素升高,也可致嗜酸性粒細(xì)胞增多及白血球、紅血球、血紅蛋白和血小板降低等;國(guó)外有QT輕度延長(zhǎng)的報(bào)告; 5、其他:偶見(jiàn)肌腱炎、偽膜性腸炎、間質(zhì)性肺炎、休克、過(guò)敏綜合癥(呼吸困難、浮腫、聲音嘶啞、潮紅、瘙癢等)、眼粘膜綜合癥(史蒂文斯-約翰遜綜合癥)、低血糖、麻木感、不舒服感、疲倦感等。
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【力貝爾禁忌】 | 對(duì)喹諾酮類藥物過(guò)敏者、孕婦、哺乳期婦女及18歲以下患者禁用。
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【力貝爾注意事項(xiàng)】 | 1、光過(guò)敏患者慎用或禁用; 2、用藥期間,應(yīng)盡可能避免接觸日光、暴曬。若有光過(guò)敏癥狀產(chǎn)生,如皮疹、瘙癢、水皰等,必須立即停藥,并給予適當(dāng)治療; 3、肝、腎功能異常者應(yīng)慎用或適當(dāng)降低劑量; 4、有癲癇史及其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病者慎用; 5、可能有QT延長(zhǎng)的患者,如心臟病患者(心律不齊、缺血性心臟病等)、低鉀血癥、低鎂血癥以及服用抗心律失常藥物者等,應(yīng)慎用本品; 6、服用本品后分枝結(jié)核桿菌檢查可能呈假陽(yáng)性。
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【力貝爾孕婦及哺乳期婦女用藥】 | 氟喹諾酮類可透過(guò)血胎盤屏障,可分泌到乳汁中,其濃度接近血藥濃度,孕婦及哺乳期婦女禁用。
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【力貝爾兒童用藥】 | 18歲以下患者使用本品的安全性和有效性尚未建立,禁用本品。
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【力貝爾老年用藥】 | 高齡者慎用本品,若使用應(yīng)適當(dāng)降低用量。
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【力貝爾藥物相互作用】 | 1.依諾沙星、諾氟沙星、環(huán)丙沙星一樣,本品與非甾體類抗炎藥(如聯(lián)苯丁酮酸、丙酸衍生物等)合用時(shí),罕有引起痙攣的報(bào)告。 2.本品與含有鋁、鎂、鐵的抗酸藥和硫糖鋁合用時(shí),可降低本品的吸收,從而降低藥效,如需服用應(yīng)間隔4小時(shí)。 3、本品與茶堿、咖啡因、華法林、西米替丁合用時(shí)不影響后者血漿濃度。 4、與地高辛、丙磺舒合用不影響本品的藥代動(dòng)力學(xué)。 5、服用本品4 小時(shí)后才可服用含金屬離子的營(yíng)養(yǎng)劑和含鋅、鐵、鈣的維生素。 6、本品不宜與阿司咪唑、特非那丁、西沙必利、紅霉素、噴他脒、吩噻嗪、三環(huán)類抗憂郁藥、丙吡胺、胺碘酮合用。
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【力貝爾藥物過(guò)量】 | 本品過(guò)量無(wú)已知的解毒劑。若過(guò)量,醫(yī)生應(yīng)進(jìn)行包括心電圖在內(nèi)的監(jiān)測(cè),并在5天內(nèi)避免接觸日光、暴曬。
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【力貝爾藥理毒理】 | 藥理作用 司帕沙星為廣譜氟喹諾酮類抗生素,其作用機(jī)制為抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶,從而阻礙DNA復(fù)制,產(chǎn)生殺菌作用。本品在化學(xué)結(jié)構(gòu)上和作用形式上與β-內(nèi)酰胺類抗生素不同,因此,對(duì)于β-內(nèi)酰胺類抗生素耐藥的細(xì)菌對(duì)本品仍敏感。盡管本品與其它氟喹諾酮類藥物之間已發(fā)現(xiàn)有交叉耐藥性,但是某些對(duì)其它氟喹諾酮類藥物耐藥的微生物對(duì)本品仍敏感。 動(dòng)物體外試驗(yàn)和臨床感染治療中證實(shí),本品對(duì)下列細(xì)菌有抗菌活性: 1.革蘭氏陽(yáng)性需氧微生物:金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌(對(duì)青霉素敏感的菌株)。 2.革蘭氏陰性需氧微生物:大腸桿菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌。 3.其它微生物:肺炎衣原體、肺炎支原體。 以下微生物盡管體外有抗菌作用,但是其臨床意義尚不清楚: 1.革蘭氏陽(yáng)性需氧微生物:無(wú)乳鏈球菌、肺炎鏈球菌(耐青霉素菌株)、化膿鏈球菌等。 2.革蘭氏陰性需氧微生物:硝酸鹽陰性不動(dòng)桿菌、魯氏不動(dòng)桿菌、弗羅因德枸櫞酸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌、催產(chǎn)克雷伯桿菌、嗜肺性軍團(tuán)菌、摩根菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌。 毒理研究 遺傳毒性:本品對(duì)Ames試驗(yàn)中大多數(shù)鼠傷寒沙門菌株(TA100、TA1535、TA1537)、大腸桿菌WP2uvrA和中國(guó)倉(cāng)鼠肺細(xì)胞均無(wú)致突變作用,但已證實(shí)本品和其它喹諾酮類的藥物對(duì)鼠傷寒沙門菌株TA102的有致突變作用,并誘導(dǎo)大腸桿菌的DNA修復(fù),這可能是因?yàn)檫@些藥物抑制了細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶。本品在體外細(xì)胞毒濃度下,可誘發(fā)中國(guó)倉(cāng)鼠肺細(xì)胞染色體畸變,但是當(dāng)經(jīng)口給予小鼠本品后,未見(jiàn)染色體畸變數(shù)或小鼠骨髓微核增加。 生殖毒性:以體表面積計(jì)算,大鼠、家兔和猴經(jīng)口給予劑量分別為人最大用藥劑量的6.4、4.4、2.6倍(猴和大鼠的血漿濃度分別高于人的4.5和6.5倍)時(shí),未見(jiàn)致畸胎作用。本品在大鼠給藥劑量達(dá)人最大給藥劑量(400mg)的15.4倍(以體表面積計(jì)算)(相當(dāng)于人最大血漿濃度的12倍)時(shí),對(duì)雌、雄動(dòng)物的生育力或生殖功能無(wú)影響。以上劑量對(duì)家兔和猴的母體具有明顯的毒性,對(duì)大鼠有輕度的母體毒性。當(dāng)以出現(xiàn)明顯母體毒性的劑量(以體表面積計(jì),相當(dāng)于人用最大劑量的9.3倍)給予懷孕大鼠,可見(jiàn)劑量依賴性的胚胎腦室中隔的缺損。在三種動(dòng)物的試驗(yàn)中,該損傷對(duì)大鼠是特異性的。 致癌性:小鼠或大鼠分別連續(xù)104 周每日經(jīng)口給予相當(dāng)于人最大劑量(400mg )的3.5-6.2倍(以體表面積計(jì)算)時(shí),未發(fā)現(xiàn)致癌性。 其它:已證實(shí)未成年犬連續(xù)7天經(jīng)口給予本品劑量為25mg/kg/day(以體表面積計(jì)算,約相當(dāng)于人最高劑量的1.9倍)時(shí),可引起關(guān)節(jié)病變,犬的負(fù)重關(guān)節(jié)出現(xiàn)小范圍的軟骨腐蝕性損傷。其他喹諾酮類的藥物在不同種類的未成年動(dòng)物中也可見(jiàn)此類變化和關(guān)節(jié)病變的其它體征。
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【力貝爾藥代動(dòng)力學(xué)】 | 據(jù)文獻(xiàn)資料介紹,司帕沙星口服后主要在小腸吸收,胃幾乎不吸收。司帕沙星血漿蛋白結(jié)合率為42-44%。健康成人空腹單次口服200mg司帕沙星片時(shí),服藥后約4小時(shí)左右,血漿藥物濃度達(dá)峰值,其值為0.58μg/ml,消除半衰期較長(zhǎng),約為16小時(shí)左右。高齡者單次口服150mg司帕沙星時(shí),血漿藥物濃度峰值為1.72 μg/ml,平均消除半衰期(t1/2)為26小時(shí)左右。司帕沙星片口服吸收后體內(nèi)分布廣泛,主要分布于膽囊(約為血漿藥物濃度的7倍);其次為皮膚、前列腺、子宮、卵巢、耳、鼻、喉組織、痰液、前列腺液、尿液及乳汁中(約為血漿藥物濃度的1.5倍);再次為唾液、淚液(約為血漿藥物濃度的0.7-0.8倍);最低為眼房水及脊髓液。健康成人單次口服司帕沙星200mg后72小時(shí),用藥量的12%以原形藥物及29%以葡萄糖醛酸共軛物從尿中排泄,51%以原形藥物從糞便中排泄。 司帕沙星和抗酸劑(如氫氧化鋁凝膠)合用與司帕沙星單獨(dú)使用相比較,血漿半衰期大致相同,血漿藥物濃度峰值及曲線下面積分別降低21%及35%。 健康成人及患者合用司帕沙星與茶堿時(shí),司帕沙星不影響血漿中的茶堿濃度。
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【力貝爾貯藏】 | 遮光,密閉保存。
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【力貝爾包裝】 | 雙鋁包裝,6片/板×1板/盒、6片/板×2板/盒、6片/板×3板/盒、6片/板×4板/盒、12片/板×1板/盒。
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【力貝爾有效期】 | 24個(gè)月。
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【力貝爾執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】 | WS1-(X-135)2005Z
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【力貝爾批準(zhǔn)文號(hào)】 | 國(guó)藥準(zhǔn)字H20020453
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【力貝爾生產(chǎn)企業(yè)】 | 企業(yè)名稱:蘇州東瑞制藥有限公司 生產(chǎn)地址:江蘇省蘇州吳中經(jīng)濟(jì)開(kāi)發(fā)區(qū)民豐路268號(hào) |