力貝爾（乳酸司帕沙星片） 0.1g*6片*2板

本品可用于由敏感菌引起的輕、中度感染，包括
1、呼吸系統(tǒng)感染：如急性咽炎、急性扁桃體炎、中耳炎、副鼻竇炎、支氣管炎、支氣管擴(kuò)張合并感染、肺炎等；
2、腸道感染：如細(xì)菌性痢疾、傷寒、感染性腸炎、沙門(mén)氏菌腸炎等；
3、膽道感染：如膽囊炎、膽管炎等；
4、泌尿生殖系統(tǒng)感染：如膀胱炎、腎盂腎炎、前列腺炎、淋菌性尿道炎、非淋菌性尿道炎、子宮附件炎、子宮內(nèi)感染、子宮頸炎、前庭大腺炎等及由溶脲脲原體、沙眼衣原體所致的泌尿生殖道感染；
5、皮膚、軟組織感染：如膿皰瘡、集族性痤瘡、毛囊炎、癤、疥腫、癰、丹毒、蜂窩組織炎、淋巴結(jié)炎、淋巴管炎、皮下膿腫、汗腺炎、乳腺炎、外傷及手術(shù)傷口感染等；
6、口腔科感染：如牙周組織炎、牙冠周炎、顎炎等。

司帕沙星可能引起下列反應(yīng)：
1、消化系統(tǒng)反應(yīng)：如惡心、嘔吐、食欲不振、上腹部不適、軟便、腹瀉、腹脹、便秘、血便、口腔炎等；
2、過(guò)敏反應(yīng)（含光敏感反應(yīng)）：如皮疹、發(fā)熱、局部發(fā)紅、水腫、瘙癢、水皰、紅斑、充血等；
3、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、頭昏、煩躁、失眠、痙攣、震顫等；
4、實(shí)驗(yàn)室檢查：本品可致AST、ALT、ALP、LDH、、BUN、Cr及總膽紅素升高，也可致嗜酸性粒細(xì)胞增多及白血球、紅血球、血紅蛋白和血小板降低等；國(guó)外有QT輕度延長(zhǎng)的報(bào)告；
5、其他：偶見(jiàn)肌腱炎、偽膜性腸炎、間質(zhì)性肺炎、休克、過(guò)敏綜合癥（呼吸困難、浮腫、聲音嘶啞、潮紅、瘙癢等）、眼粘膜綜合癥（史蒂文斯-約翰遜綜合癥）、低血糖、麻木感、不舒服感、疲倦感等。

1、光過(guò)敏患者慎用或禁用；
2、用藥期間，應(yīng)盡可能避免接觸日光、暴曬。若有光過(guò)敏癥狀產(chǎn)生，如皮疹、瘙癢、水皰等，必須立即停藥，并給予適當(dāng)治療；
3、肝、腎功能異常者應(yīng)慎用或適當(dāng)降低劑量；
4、有癲癇史及其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病者慎用；
5、可能有QT延長(zhǎng)的患者，如心臟病患者（心律不齊、缺血性心臟病等）、低鉀血癥、低鎂血癥以及服用抗心律失常藥物者等，應(yīng)慎用本品；
6、服用本品后分枝結(jié)核桿菌檢查可能呈假陽(yáng)性。

1.依諾沙星、諾氟沙星、環(huán)丙沙星一樣，本品與非甾體類(lèi)抗炎藥（如聯(lián)苯丁酮酸、丙酸衍生物等）合用時(shí)，罕有引起痙攣的報(bào)告。
2.本品與含有鋁、鎂、鐵的抗酸藥和硫糖鋁合用時(shí)，可降低本品的吸收，從而降低藥效，如需服用應(yīng)間隔4小時(shí)。
3、本品與茶堿、咖啡因、華法林、西米替丁合用時(shí)不影響后者血漿濃度。
4、與地高辛、丙磺舒合用不影響本品的藥代動(dòng)力學(xué)。
5、服用本品4 小時(shí)后才可服用含金屬離子的營(yíng)養(yǎng)劑和含鋅、鐵、鈣的維生素。
6、本品不宜與阿司咪唑、特非那丁、西沙必利、紅霉素、噴他脒、吩噻嗪、三環(huán)類(lèi)抗憂(yōu)郁藥、丙吡胺、胺碘酮合用。

藥理作用
司帕沙星為廣譜氟喹諾酮類(lèi)抗生素，其作用機(jī)制為抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶，從而阻礙DNA復(fù)制，產(chǎn)生殺菌作用。本品在化學(xué)結(jié)構(gòu)上和作用形式上與β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素不同，因此，對(duì)于β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素耐藥的細(xì)菌對(duì)本品仍敏感。盡管本品與其它氟喹諾酮類(lèi)藥物之間已發(fā)現(xiàn)有交叉耐藥性，但是某些對(duì)其它氟喹諾酮類(lèi)藥物耐藥的微生物對(duì)本品仍敏感。
動(dòng)物體外試驗(yàn)和臨床感染治療中證實(shí)，本品對(duì)下列細(xì)菌有抗菌活性：
1.革蘭氏陽(yáng)性需氧微生物：金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌（對(duì)青霉素敏感的菌株）。
2.革蘭氏陰性需氧微生物：大腸桿菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌。
3.其它微生物：肺炎衣原體、肺炎支原體。
以下微生物盡管體外有抗菌作用，但是其臨床意義尚不清楚：
1.革蘭氏陽(yáng)性需氧微生物：無(wú)乳鏈球菌、肺炎鏈球菌（耐青霉素菌株）、化膿鏈球菌等。
2.革蘭氏陰性需氧微生物：硝酸鹽陰性不動(dòng)桿菌、魯氏不動(dòng)桿菌、弗羅因德枸櫞酸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌、催產(chǎn)克雷伯桿菌、嗜肺性軍團(tuán)菌、摩根菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌。
毒理研究
遺傳毒性：本品對(duì)Ames試驗(yàn)中大多數(shù)鼠傷寒沙門(mén)菌株（TA100、TA1535、TA1537）、大腸桿菌WP2uvrA和中國(guó)倉(cāng)鼠肺細(xì)胞均無(wú)致突變作用，但已證實(shí)本品和其它喹諾酮類(lèi)的藥物對(duì)鼠傷寒沙門(mén)菌株TA102的有致突變作用，并誘導(dǎo)大腸桿菌的DNA修復(fù)，這可能是因?yàn)檫@些藥物抑制了細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶。本品在體外細(xì)胞毒濃度下，可誘發(fā)中國(guó)倉(cāng)鼠肺細(xì)胞染色體畸變，但是當(dāng)經(jīng)口給予小鼠本品后，未見(jiàn)染色體畸變數(shù)或小鼠骨髓微核增加。
生殖毒性：以體表面積計(jì)算，大鼠、家兔和猴經(jīng)口給予劑量分別為人最大用藥劑量的6.4、4.4、2.6倍（猴和大鼠的血漿濃度分別高于人的4.5和6.5倍）時(shí)，未見(jiàn)致畸胎作用。本品在大鼠給藥劑量達(dá)人最大給藥劑量（400mg）的15.4倍（以體表面積計(jì)算）（相當(dāng)于人最大血漿濃度的12倍）時(shí)，對(duì)雌、雄動(dòng)物的生育力或生殖功能無(wú)影響。以上劑量對(duì)家兔和猴的母體具有明顯的毒性，對(duì)大鼠有輕度的母體毒性。當(dāng)以出現(xiàn)明顯母體毒性的劑量（以體表面積計(jì)，相當(dāng)于人用最大劑量的9.3倍）給予懷孕大鼠，可見(jiàn)劑量依賴(lài)性的胚胎腦室中隔的缺損。在三種動(dòng)物的試驗(yàn)中，該損傷對(duì)大鼠是特異性的。
致癌性：小鼠或大鼠分別連續(xù)104 周每日經(jīng)口給予相當(dāng)于人最大劑量（400mg ）的3.5-6.2倍（以體表面積計(jì)算）時(shí)，未發(fā)現(xiàn)致癌性。
其它：已證實(shí)未成年犬連續(xù)7天經(jīng)口給予本品劑量為25mg/kg/day（以體表面積計(jì)算，約相當(dāng)于人最高劑量的1.9倍）時(shí)，可引起關(guān)節(jié)病變，犬的負(fù)重關(guān)節(jié)出現(xiàn)小范圍的軟骨腐蝕性損傷。其他喹諾酮類(lèi)的藥物在不同種類(lèi)的未成年動(dòng)物中也可見(jiàn)此類(lèi)變化和關(guān)節(jié)病變的其它體征。

據(jù)文獻(xiàn)資料介紹，司帕沙星口服后主要在小腸吸收，胃幾乎不吸收。司帕沙星血漿蛋白結(jié)合率為42-44％。健康成人空腹單次口服200mg司帕沙星片時(shí)，服藥后約4小時(shí)左右，血漿藥物濃度達(dá)峰值，其值為0.58μg/ml，消除半衰期較長(zhǎng)，約為16小時(shí)左右。高齡者單次口服150mg司帕沙星時(shí)，血漿藥物濃度峰值為1.72 μg/ml，平均消除半衰期(t1/2)為26小時(shí)左右。司帕沙星片口服吸收后體內(nèi)分布廣泛，主要分布于膽囊（約為血漿藥物濃度的7倍）；其次為皮膚、前列腺、子宮、卵巢、耳、鼻、喉組織、痰液、前列腺液、尿液及乳汁中（約為血漿藥物濃度的1.5倍）；再次為唾液、淚液（約為血漿藥物濃度的0.7-0.8倍）；最低為眼房水及脊髓液。健康成人單次口服司帕沙星200mg后72小時(shí)，用藥量的12％以原形藥物及29％以葡萄糖醛酸共軛物從尿中排泄，51％以原形藥物從糞便中排泄。
司帕沙星和抗酸劑（如氫氧化鋁凝膠）合用與司帕沙星單獨(dú)使用相比較，血漿半衰期大致相同，血漿藥物濃度峰值及曲線(xiàn)下面積分別降低21％及35％。
健康成人及患者合用司帕沙星與茶堿時(shí)，司帕沙星不影響血漿中的茶堿濃度。