蘇苓（鹽酸奧洛他定片） 5mg*14片

在國外注冊試驗及上市后調查（包括長期使用調查）的9620例患者中，有1056例（發(fā)生率11.0％）發(fā)生不良反應或實驗室檢查值異常，共計1402例次。
主要不良反應為嗜睡674例次（7.0％），丙氨酸氨基轉移酶（ALT）升高68例次（0.7％），倦怠感53例次（0.6％），天門冬氨酸氨基轉移酶（ASL）升高46例次（0.5％），口渴36例次（0.4％）等。
1）嚴重不良反應
肝功能損害、黃疸（發(fā)生率不明）：有可能發(fā)生天門冬氨酸氨基轉移酶（AST）、丙氨酸氨基轉移酶（ALT）、γ-谷氨酰轉肽酶（γ-GTP）、乳酸脫氫酶（LDH）、堿性磷酸酶（ALP）升高和黃疸，故應注意觀察。若出現異常，應停藥并進行適當處置。
2）其他不良反應
有可能發(fā)生以下不良反應，故應注意觀察，發(fā)現異常時應進行減量或停藥等適當處置。
不良反應癥狀和發(fā)生率
注）出現此類癥狀時應停止服藥。

1.慎重給藥（以下患者應慎重服藥）
1）腎功能低下患者：有血藥濃度持續(xù)偏高的可能，參照[藥代動力學]部分。
2）老年人：高齡患者服藥，參照[老年用藥]、[藥代動力學]部分。
3）肝功能損害的患者：有可能造成肝功能損害的惡化。
2.重要的基本注意事項
1）因服用本品會產生嗜睡，服藥患者應避免從事駕駛機動車等有危險的機械操作。
2）長期接受類固醇治療的患者若因服用本品而需減少類固醇量時應在嚴格管理下逐漸減量。
3）季節(jié)性患者服用本品時，應考慮在多發(fā)季節(jié)即將來臨時開始服藥，并持續(xù)至多發(fā)季節(jié)結束。
4）若使用本品無效，注意不要盲目地長期服藥。
3.其他注意事項
1）由于服用本品會抑制過敏性皮內反應，影響過敏的確認，所以進行皮內反應檢驗前不要服用本品。
2）雖因果關系尚不明確，但服用本品過程中曾有出現心肌梗死的報告。

藥理作用：本品主要對組胺H1受體具有選擇性抗拮作用，并抑制化學底紙（白三烯、凝血惡烷、PAF等）的生成和游離，對神經遞質速激肽的游離具有抑制作用。
1.抗組胺作用：在受體結合實驗中，對組胺H1受體具有很強的拮抗作用（Ki值：160nmol/L），而對蕈毒堿M1受體幾乎不顯示親合性，其作用具有選擇性。另外，在對豚鼠的組胺誘導氣管收縮反應中可顯示抑制作用。
2.實驗性抗過敏作用： 在過敏性鼻炎模型（豚鼠、大鼠）試驗中，對抗原誘發(fā)的血管透過性亢進和鼻塞有抑 制作用。對大鼠、豚鼠的被動皮膚過敏和過敏性器官收縮有較強的抑制作用。另外，對豚鼠的血小板活化因子（PAF）引起的過敏性器官亢進具有抑制作用。
3）對遞質的生成和游離過程的抑制作用：
本品對卵大鼠腹腔肥大細胞釋放的組胺的游離具有抑制作用（IC30值：72μmol/L：卵白蛋白刺激：110μmol/L：二硝基苯基牛血清白蛋白刺激：26μmol/L：A-23187刺激；270μmol/L：混合物48/80刺激）同時作用于花生油烯酸代謝體系，抑制人嗜中性粒細胞釋放的白三烯（IC30值1.8μmol/L）、凝血惡烷(thromboxane)( IC30值：0.77μmol/L)、PAF(生成：10μmol/L是抑制52.8％；游離：10μmol/L是一直26.7％)等脂質煤質的生成和游離。
4）對速激肽游離的抑制作用
感覺神經末梢游離的神經遞物質速激肽參與過敏性疾病的發(fā)生和惡化。在豚鼠的主要支氣管肌肉標本試驗中，本品可抑制電刺激時速激肽參與的收縮反應（IC30值：5.0μmol/L），是通過K 通道活動（SKCa 通道：small conducatance Ca2 -activated K 通道）抑制速激肽游離而發(fā)揮作用的。
毒理研究
1.以小鼠、大鼠和狗為對象進行的經口單次給藥毒性試驗、其LD50均為1000mg/kg以上。
2.大鼠連續(xù)經口給藥52周的無毒性劑量為10mg/kg。
3.大鼠400mg/kg經口給藥未見畸形。
4.用小鼠進行試驗未見抗原性、致突變性、致癌性。

健康志愿者空腹單次口服奧洛他定5mg，10 mg，20 mg，40 mg，80 mg/kg，奧洛他定吸收迅速，血藥達峰時間為0.5-1h，消除呈雙相性，消除半衰期（t1/2）為7.13-9.36h, Cmax、AUC0-∞與劑量呈正相關。人血漿蛋白結合率為54.7-55.2％，主要的結合蛋白為血漿白蛋白?？诜W洛他定5 mg，10 mg，20 mg，40 mg，80 mg/kg，48h平均尿累積清除率為58.7-73.4％，奧洛他定主要以腎清除為主，其代謝率很低，在人體中，代謝物主要為M1和M3。健康志愿者多次口服奧洛他定10 mg和20 mg，血漿藥代動力學特征與單次服藥時相似。原型藥物和M3的腎清除率與單次口服清除率一致。
進食基本不影響奧洛他定的吸收。
老年受試者，單次口服奧洛他定10mg，Cmax、AUC分別提高1.3、1.8倍，而t1/2未變；老年受試者對奧洛他定的清除率是健康成年男性清除率的1/2。
腎功能不全患者：腎功能不全患者餐后單次口服10 mg，達Cmax時間為1-8h，單相式消除。與健康成人相比Cmax高2.3倍，T1/2延長1.3倍，AUC0-∞約高8倍。
血液透析者：血液透析者透析日與非透析日均口服10mg，每日2次,在透析日時服藥4h后開始透析，透析日服藥24h后血漿藥物濃度比非透析日降低；透析日服藥1-4h,非透析日服藥2-8h藥物呈單相式消除，透析日AUC0-∞為非透析日AUC0-∞的0.87倍。