智唐（格列吡嗪控釋片） 5mg*12片*2板

1、病人用藥應(yīng)遵醫(yī)囑，定期監(jiān)測血糖及尿糖，必要時(shí)測定HbAIC，根據(jù)以上結(jié)果調(diào)整劑量，并注意飲食量和用藥時(shí)間。
2、低血糖:所用磺脲類藥物都可能產(chǎn)生嚴(yán)重低血糖。適當(dāng)選擇病人，劑量及指導(dǎo)對(duì)避免低血糖發(fā)生是很重要的。腎或肝功能不全可能影響格列吡嗪的分布，后者也可能減少糖生成能力，兩者都能增加血糖反應(yīng)的危險(xiǎn)性。老人、虛弱的或營養(yǎng)不良的病人，以及那些腎上腺或垂體功能不全患者對(duì)降糖藥所致的低d血糖反應(yīng)特別敏感。在老人及那些服用β一腎，上腺素能阻斷劑的病人中很難判斷低血糖。劇烈或長時(shí)間運(yùn)動(dòng)后、熱量攝取不足、飲酒或使用不只一~種降糖藥，都更可能發(fā)生低血糖。治療中注意早期出現(xiàn)的低血糖癥狀:頭痛、興奮、失眠、震顫和大量出汗，以便及時(shí)采取措施，嚴(yán)重者應(yīng)靜滴葡萄糖液。對(duì)有創(chuàng)傷、術(shù)后感染或發(fā)熱的病人應(yīng)給予胰島素，以維持正常血糖代謝。
3、腎臟和肝臟疾病:腎和(或)肝功能損害的病人服用格列吡嗪，其藥代動(dòng)力學(xué)和/或藥效動(dòng)力學(xué)特性可能會(huì)受影響。假如這些人發(fā)生低血糖，需延長給藥間隔，實(shí)行適當(dāng)管理。
4、胃腸疾病:本品顯著降低的胃腸滯留時(shí)間可能影響其藥代動(dòng)力學(xué)特性及其臨床效果。
5、血糖失控:穩(wěn)定的糖尿病病人發(fā)熱、 創(chuàng)傷、感染或外科手術(shù)時(shí)， 可發(fā)生血糖失控。此時(shí)，有必要停止格列吡嗪，改用胰島素。 任何口服降糖藥包括格列吡嗪，都可在一段時(shí)間內(nèi)在許多病人身上導(dǎo)致降低血糖至期望水平的作用效果降低?？赡苡捎谔悄虿∫寻l(fā)展到嚴(yán)重程度或?qū)λ幬锏姆磻?yīng)減少。這種現(xiàn)象稱為繼發(fā)失效，以區(qū)別于原發(fā)失效，后者是指初次給藥時(shí)，藥物對(duì)某個(gè)病人是無效的。在確定病人為繼發(fā)失效前，應(yīng)采取足夠的劑量調(diào)節(jié)及繼續(xù)堅(jiān)持飲食療法的措施。
6、患者須知:應(yīng)告知患者完整吞服本品。病人不應(yīng)咀嚼、掰開或壓碎片劑。病人不必?fù)?dān)心在其糞便中偶爾出現(xiàn)的片劑樣?xùn)|西。格列吡嗪包裹于不可吸收的外殼內(nèi)，這種設(shè)計(jì)的目的是為了緩慢釋放藥物，以便人體吸收。完成這一過程后，空片將從體內(nèi)排出。 應(yīng)告知病人使用格列吡嗪的潛在危險(xiǎn)及優(yōu)勢以及可能的替代療法。應(yīng)告知病人堅(jiān)持飲食療法的重要性、常規(guī)鍛煉的重要性以及常規(guī)檢查血糖和/或尿糖的重要性。 應(yīng)對(duì)病人家庭負(fù)責(zé)成員解釋低血糖的危險(xiǎn)性、它的癥狀和治療以及發(fā)展傾向。還應(yīng)解釋原發(fā)和繼發(fā)失效的可能性和原因。
7、有消化道狹窄、腹瀉者，不宜用本品。

1、某些藥物可能加強(qiáng)磺脲類的降血糖作用。如非甾體類抗炎藥以及其它具有高蛋白結(jié)合能力的藥物、水楊酸鹽、磺胺、氯霉素、丙磺酸、香豆素、單胺氧化酶抑制劑及β一腎.上腺能阻斷劑等。已服用格列吡嗪的病人再服用上述藥物應(yīng)密切觀察其低血糖癥狀。當(dāng)服用格列吡嗪病人停用上述藥物時(shí)，應(yīng)密切觀察失控情況。用人血清蛋白進(jìn)行的體外結(jié)合研究顯示，格列吡嗪結(jié)合完全不同于甲磺丁脲，不與水楊酸鹽或雙香豆素相互作用。然而，將上述研究結(jié)果引申至臨床應(yīng)用情況以及與那些藥物合用格列吡嗪時(shí)仍必須謹(jǐn)慎。
2、某些藥物易于產(chǎn)生高血糖并可能導(dǎo)致血糖失控。這些藥物包括噻嗪類和其他利尿劑、皮質(zhì)類固醇、苯噻醇、苯噻嗪、甲狀腺產(chǎn)物、雌激素、口服避孕藥、苯妥英、煙酸、擬交感神經(jīng)藥、鈣通道拮抗劑和異煙肼。當(dāng)已服用格列吡嗪的病人再服用這些藥物，應(yīng)密切觀察其失控狀況。當(dāng)口服格列吡嗪的病人停用這些藥物時(shí)，應(yīng)密切觀察其低血糖。
3、已經(jīng)報(bào)道口服咪康唑和能導(dǎo)致嚴(yán)重低血糖的降糖藥間具有潛在相互作用。這種相互作用是發(fā)生在靜脈注射、皮膚用藥還是陰道制劑尚不清楚。在對(duì)正常志愿者進(jìn)行的以安慰劑為對(duì)照的交叉研究中已經(jīng)證實(shí)了大扶康(fluconazole)和格列吡嗪同時(shí)服用的效果。所有受試者單獨(dú)接受格列吡嗪，然后用100毫克大扶康治療。每天一次口服，連續(xù)7天。服用大扶康后，格列吡嗪曲線下面積(AUC)平均增加百分率為56.9％ (范圍: 35％至81％)。
4、避免飲酒，以免引起戒斷反應(yīng)。

藥理作用：格列毗嗪通過剌激胰腺釋放胰島素，顯示急性降低血糖作用。該作用取決于胰島上功能性β細(xì)胞。口服磺脲類降糖藥的另一個(gè)重要作用機(jī)制是胰腺外效應(yīng)。格列吡嗪具有兩種重要的胰腺外作用：增加胰島素敏感性并降低肝糖生成。重要的是格列吡嗪通過對(duì)膳食的反應(yīng)而刺激胰島素分泌。
毒理研究：致癌、致畸、生殖力損害:對(duì)大鼠進(jìn)行20個(gè)月研究以及小鼠18個(gè)月研究，劑量高達(dá)人類最大劑量的75倍，實(shí)驗(yàn)結(jié)果沒有發(fā)現(xiàn)藥物相關(guān)性致癌。細(xì)菌和體內(nèi)致畸試驗(yàn)均為陰性。在雌雄兩性大鼠研究中，劑量高達(dá)人類用量的75倍，對(duì)生殖力沒有影響。
懷孕：懷孕類型C：大鼠生殖研究中，給予各種劑量，范圍為5-50mg/kg,發(fā)現(xiàn)格列吡嗪有輕度胚胎毒,這與其它磺脲類藥物如甲磺丁脲和妥拉磺脲中觀察到的現(xiàn)象類似。這種作用發(fā)生在圍產(chǎn)期，認(rèn)為直接與格列吡嗪的藥理(降糖)作用有關(guān)。在大鼠和兔研究中，未發(fā)現(xiàn)致畸作用。對(duì)于懷孕婦女無足夠的嚴(yán)格對(duì)照研究。僅當(dāng)潛在的益處超過對(duì)胚胎的潛在危險(xiǎn)時(shí)，懷孕期間方應(yīng)服用格列吡嗪。
由于最近的資料表明，懷孕期間異常的血糖濃度與較高的先天畸形發(fā)生率有關(guān)，故專家們推薦，懷孕期間使用胰島素以盡可能維護(hù)血糖接近正常水平。
非致畸作用：據(jù)報(bào)道，如果母親分娩時(shí)服用磺脲類藥物，其新生兒會(huì)發(fā)生長時(shí)間的嚴(yán)重低血糖(4至10天)。多數(shù)報(bào)道來自于使用長半衰期的降糖藥。如果懷孕期間服用格列吡嗪，應(yīng)至少在預(yù)產(chǎn)期前一個(gè)月停藥。

本品為滲透泵型控釋片，藥物按零級(jí)動(dòng)力學(xué)釋放被人體吸收，每天僅需服藥一次，服藥后6至12小時(shí)內(nèi)達(dá)到最大濃度。隨每天服用本品，有效的血藥濃度維持在給藥后24小時(shí)期間內(nèi)。服用至少5天后，血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)，老年患者達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)間需6-7天。
據(jù)國外文獻(xiàn)報(bào)道，隨著每天服用格列吡嗪控釋片，有效的血漿格列吡嗪濃度維持在給藥后24小時(shí)期間內(nèi)，比第二天給予速釋格列吡嗪所觀察到的峰-谷波動(dòng)小。本品中的主要成分格列吡嗪主要通過肝臟生物轉(zhuǎn)化而消除，少于10％的劑量以未變化的藥物形式經(jīng)尿和糞便排泄;大約90％的劑量以生物轉(zhuǎn)化產(chǎn)物經(jīng)尿(80％)和糞便(10％)排泄。格列吡嗪的主要代謝物為芳香羥基化反應(yīng)產(chǎn)物，無降糖活性。次要代謝物占少于2％的劑量，是一種乙酰胺乙苯衍生物， 據(jù)報(bào)道，它具有母體化合物1/10至1/3的降糖活性。I型糖尿病病人單次靜脈給藥后，格列吡嗪的平均總體清除率大約為每小時(shí)3升。平均表觀分布容積大約10升。格列吡嗪98％至99％與血清蛋白結(jié)合，主要是白蛋白。I型糖尿病人單次或多次劑量給藥后，格列吡嗪的平均末期消除半衰期為2至5小時(shí)。服藥5天后，血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)，老年患者達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)間需6-7天。關(guān)于腎臟損害對(duì)格列吡嗪分布的影響所知甚少。目前尚不清楚肝臟疾病對(duì)格列吡嗪分布的影響。因?yàn)楦窳羞拎壕哂懈叨鹊鞍捉Y(jié)合特性，以及肝臟是主要消除途徑，因此，在肝臟和腎臟損害的病人中，格列吡嗪的藥代動(dòng)力學(xué)、藥效動(dòng)力學(xué)特征可能改變。