【藥品名稱】 | 通用名:苯磺酸氨氯地平片 英文名:Amlodipine Besylate Tablets 漢語拼音:Benhuangsuan Anlüdiping Pian
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【成分】 | 本品主要成分為苯磺酸氨氯地平。化學(xué)名稱為:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氫-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。 分子式:C20H25N2O5Cl·C6H6O3S 分子量:567.06
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【性狀】 | 本品為白色或類白色片。
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【適應(yīng)癥】 | (1)高血壓病??蓡为?dú)使用本品治療也可與其他抗高血壓藥物合用。 (2)慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨(dú)使用本品治療也可與其他抗心絞痛藥物合用)。
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【規(guī)格】 | 5mg
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【用法用量】 | 1.治療高血壓的初始劑量為5mg,每日一次,最大劑量為10mg,每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg,每日一次;此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。應(yīng)根據(jù)患者個體反應(yīng)調(diào)整劑量,一般的劑量調(diào)整應(yīng)在7-14天后開始進(jìn)行。如臨床需要,在對患者進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)測的情況下,可于較短時間內(nèi)開始劑量調(diào)整。 2.治療心絞痛的初始劑量為5~10mg,每日一次。老年及肝功能不全的患者建議使用校低劑量治療。大多數(shù)人的有效劑量為10mg/日。
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【不良反應(yīng)】 | 氨氯地平具有較好的耐受性。在安慰劑對照的治療高血壓或心絞痛的臨床試驗(yàn)中,最常見的不良事件是: 自主神經(jīng)系統(tǒng):潮紅 全身:疲勞 心血管,一般性:水腫 中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng):眩暈,頭痛 胃腸道:腹痛,惡心 心率心律:心悸。 心理性:嗜睡 在這些臨未試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)與本品相關(guān)的顯著的臨床實(shí)驗(yàn)室檢查異常。上市后觀察到的較少見不良事件有: 自主神經(jīng)系統(tǒng):口干,出汗增加 全身:虛弱無力,背痛,全身不適,疼痛,體重增加/減少 心血管,一般性:低血壓,暈厥 中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng):肌張力高,感覺減退/感覺異常,周圍神經(jīng)病變,震顫; 內(nèi)分泌:乳腺增生 胃腸道:排使習(xí)慣改變,消化不良(包括胃炎),牙齦增生,胰腺炎,嘔吐 代謝性/營養(yǎng)性:高血糖 肌肉骨骼:關(guān)節(jié)痛,肌內(nèi)痙攣性疼痛,肌癰 血小板/出血/凝血:紫癜,血小板減少性紫癜 心理性:陽萎,失眠,態(tài)度改變 呼吸系統(tǒng):咳嗽,呼吸困難 皮膚/附件:脫發(fā),皮膚變色 特殊感覺:味覺錯亂,耳鳴 泌尿系統(tǒng):尿頻 血管(心外的):血管炎 視覺:視力障礙 過敏反應(yīng)罕見,包括瘙癢癥、皮疹、血管源性水腫和多形紅斑。 曾有極罕見的肝炎、黃疸、轉(zhuǎn)氨酶升高的報道(通常伴隨與膽汁淤積相一致)。 有報告一些嚴(yán)重的需住院治療的病例與使用氮氨氯地平有關(guān)。但在多數(shù)情況下,因果關(guān)系尚未確定。 與其他的鈣拮抗劑相似, 以下的不良事件也有少數(shù)報道,但事件難以與基礎(chǔ)疾病的自然病程相區(qū)分,如:心肌梗死、心律失常(包括心動過緩、室性心動過速和房顫)和胸痛。
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【禁忌】 | 對二氫吡啶類藥物或本品中任何成分過敏的病人禁用。
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【注意事項(xiàng)】 | 1.警告:極少數(shù)患者特別是伴有嚴(yán)重冠狀動脈阻塞性疾病的患者,在開始使用鈣拮抗劑治療或増加劑量時,出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時間延長和或程度加重,或發(fā)生急性心肌梗塞,其作用機(jī)制目前尚不清楚。 2.因本品的擴(kuò)血管作用是逐漸產(chǎn)生的,服用本品后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴(yán)重的主動脈狹窄者,當(dāng)與其它外周血管擴(kuò)張劑合用時,應(yīng)引起注意。 3.心衰患者的使用:充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。在對非缺血引起心衰的病人(NYHA-IV級)進(jìn)行的長期、安慰劑對照研究( PRAISE-2)中,雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無明顯差異,但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報道有增加。 4.肝功能受損患者的使用:與其他所有鈣拮抗劑相同,本品的半衰期在肝功能受損時延長。但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量,因此,使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。 5.腎功能衰竭患者的使用:氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關(guān)性。因此,可以采用正常劑量。本品不能被透析清除。
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【孕婦及哺乳期婦女用藥】 | 對孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料。但動物試驗(yàn)結(jié)果顯示10mg/kg本品可引起大鼠窩仔數(shù)滅少、死產(chǎn)増加、分娩延遲和滯產(chǎn),故本品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知本品能否通過乳汁分泌,服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。
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【兒童用藥】 | 尚無本品用于兒童的資料。
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【老年用藥】 | 本品血藥濃度的達(dá)峰時間在老年和年輕患者中是相似的,老年患者藥-時曲線下面積(AUC)増加和消除半衰期的延長使消除率有下降趨勢。有報導(dǎo)在接受相似劑量的氨氯地平時,老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此,老年患者可用 正常劑量。但開始宜用較小劑量,再漸増量為妥。
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【藥物相互作用】 | 本品與下列藥物的合用是安全的:噻嗪類利尿、a-腎上腺素能受體阻滯劑、β-腎上腺素能受體阻滯劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、長效硝酸類藥物、舌下含服酸甘油、非甾體類抗炎藥、抗生素和口服降糖藥。 用人血漿進(jìn)行的體外研究數(shù)據(jù)顯示本品不影響地高辛、苯妥英鈉、華法林或吲哚美辛的血漿蛋白結(jié)合率。 其他藥物對氨氯地平的作用: 西咪替丁:與西咪替丁合用不改變氨氯地平的藥代動力學(xué)。 柚子汁:20名健康志愿者同時服用240ml柚子汁和10mg氨氯地平,未見對氨氯地平的藥代動力學(xué)有明顯影響。 鋁/(抗酸劑):同時服用鋁/鎂抗酸劑和單劑量氨氯地平,未見對氨氯地平的藥代動力學(xué)有明顯影響 西地那非(萬艾可)( SILDENAFIL):單劑量100mg西地那非不影響原發(fā)性高血壓病人氨氯地平的藥代動力學(xué)。二藥合用,每種藥品獨(dú)立地對發(fā)揮其降壓效應(yīng)。 氨氯地平對其他藥物的作用: 地高辛:合用氨氯地平和地高辛,正常志愿者血漿地高辛濃度或腎臟清除率無變化。 乙醇(酒精):10mg氨氯地平單次或多次給藥,對乙醇的藥代動力學(xué)無影響。 華法林:氨氯地平與華法林合用不改變?nèi)A法林的凝血酶原反應(yīng)時間 環(huán)孢菌素:藥代動力學(xué)研究表明氨氯地平不明顯改變環(huán)孢菌素的藥代動力學(xué)。 藥物/實(shí)驗(yàn)室試驗(yàn)相互作用:未知
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【藥物過量】 | 現(xiàn)有資料提示,嚴(yán)重過量能導(dǎo)致外周血管過度擴(kuò)張,繼而出現(xiàn)顯著而持久的全身性低血壓。 使用本品過量可洗胃。引起明顯低血壓時,要求積極的心血管支持治療,包括心肺功能監(jiān)護(hù)、抬高肢體、注意循環(huán)血量和 尿量。為恢復(fù)血管張力和血壓,在無禁忌癥時亦可采用血管收縮劑,靜脈注射葡萄糖酸鈣對逆轉(zhuǎn)對轉(zhuǎn)鈣括抗劑的效應(yīng)也是有益的。 由于本品與血漿蛋白結(jié)合率高,所以透析治療是無益的。
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【藥理毒理】 | 氨氯地平為鈣通道阻滯劑〔亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑),阻滯鈣離子膜進(jìn)入心肌和血管平滑細(xì)胞。 氨氯地平抗高血壓作用的機(jī)制是直攜松弛血管平滑。緩解心絞痛的確切機(jī)制還未完全肯定,但它可以通過擴(kuò)張外周小動脈和冠狀動脈,減少總外周血管阻カ,解除冠狀動脈痙攣,降低心臟的后負(fù)荷,減少心臟能量消耗和對氧的需求,從而級解心 絞痛。
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【藥代動力學(xué)】 | 氨氯地平口服吸收良好,且不受攝入食物的影響。給藥后6-12小時血藥濃度達(dá)至高峰絕對生物利用度約為64-80%,表觀分布容積約為21L/kg,終末消除半衰期約為35-50小時,每日一次,連續(xù)給藥7-8天后血藥濃度達(dá)至穩(wěn)態(tài),氨氯地平通過肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物,以10%的原藥和60%的代謝物由尿液排出,血漿蛋百結(jié)合率約為97.5%。
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【貯藏】 | 遮光,密封保存。
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【包裝】 | 鋁塑板包裝。7片板 x 1板盒;7片板 x 2板/盒;7片/板 x 4板盒;7片/板 x 14板/盒
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【有效期】 | 暫定24個月
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【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】 | WS1-(X-010)-2001Z
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【批準(zhǔn)文號】 | 國藥準(zhǔn)字H20020390
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【生產(chǎn)企業(yè)】 | 企業(yè)名稱:蘇州東瑞制藥有限公司 |