搏力高（坎地沙坦酯片） 8mg*14片

1.臨床上重要的不良反應（發(fā)生率不明）： 1）血管性水腫：有時出現(xiàn)面部、口唇、舌、咽、喉頭等水腫為癥狀的血管性水腫，應進行仔細的觀察，見到異常時，停止用藥，并進行適當處理。 2）休克、昏厥和失去意識：降壓可能引起休克、昏厥和失去意識。在這種情況下，應密切觀察患者情況。如觀察到畏寒、嘔吐、失去意識等，應立即進行適當處理。使用本藥治療應從較低的劑量開始服用。如有必要增加劑量，應密切觀察患者情況，緩慢進行，特別是正進行血液透析的患者、嚴格進行限鹽療法的患者、服用利尿藥的患者、伴有心衰的患者。 3）急性腎功能衰竭：可能會出現(xiàn)急性腎功能衰竭，應密切觀察患者情況。如發(fā)現(xiàn)異常，應停止服藥，并進行適當處理。 4）高血鉀患者：鑒于可能會出現(xiàn)高血鉀，應密切觀察患者情況。如發(fā)現(xiàn)異常，應停止服藥，并進行適當處理。 5）肝功能惡化或黃疸：鑒于可能會出現(xiàn)AST（GOT）、ALT（GPT），γ-GTP等值升高的肝功能障礙或黃疸，應密切觀察患者情況。如發(fā)現(xiàn)異常，應停止服藥，并進行適當處理。 6）粒細胞缺乏癥：可能會出現(xiàn)粒細胞缺乏癥，應密切觀察患者情況。如發(fā)現(xiàn)異常，應停止服藥，并進行適當處理。 7）橫紋肌溶解：可能會出現(xiàn)如表現(xiàn)為肌痛、虛弱、磷酸肌酸激酶（CK）增加、血中和尿中的肌球蛋白。如出現(xiàn)上述情況，應停止服藥，并進行適當處理。 8）間質(zhì)性肺炎：可能會出現(xiàn)伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X-線檢查異常等表現(xiàn)的間質(zhì)性肺炎。如出現(xiàn)上述情況，應停止服藥，并進行適當處理，如用腎上腺皮質(zhì)激素治療。 9）低血糖癥：由于可能引起低血糖癥（易發(fā)生在進行糖尿病治療的患者中）應密切觀察患者情況。如發(fā)現(xiàn)感覺虛弱或者饑餓、出冷汗、手顫抖、注意力下降、抽搐、意識障礙等，應停止服藥，并進行適當處理。 2.其它的不良反應 注1）：在這種情況下應停止服用。 注2）：在這種情況下應減量或停藥，進行適當處理。

1.慎重用藥（對下列患者應慎重用藥） （1）有雙側(cè)或單側(cè)腎動脈狹窄的患者（見2. 重要的基本注意事項）。 （2）有高血鉀的患者（見2. 重要的基本注意事項）。 （3）有肝功能障礙的患者（有可能使肝功能惡化。并且，據(jù)推測活性代謝物坎地沙坦的清除率降低，因此應從小劑量開始服用，慎重用藥）（參照[藥代動力學]項）。 （4）有嚴重腎功能障礙的患者（由于過度降壓，有可能使腎功能惡化，因此1日1次，從2 mg開始服用，慎重用藥）。 （5）有藥物過敏史的患者。 （6）老年患者（參照[老年患者用藥]項）。 2.重要的基本注意事項 （1）有雙側(cè)或單側(cè)腎動脈狹窄的患者，服用腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)藥物時，由于腎血流和濾過壓的降低可能會使腎功能危險性增加，除非被認為治療必需，應盡量避免服用本藥。 （2）由于可能加重高血鉀，除非被認為治療必需，有高血鉀的患者，盡量避免服用本藥。另外，有腎功能障礙和不可控制的糖尿病，由于這些患者易發(fā)展為高血鉀，應密切注意血鉀水平。 （3）由于服用本制劑，有時會引起血壓急劇下降，導致休克、昏厥、暫時性失去意識，特別對下列患者服用時，應從小劑量開始，增加劑量時，應仔細觀察患者的血壓、腎功能及狀況，緩慢進行。（見[不良反應]1. 臨床上重要的不良反應） a.進行血液透析的患者。 b.嚴格進行限鹽療法的患者。 c.服用利尿降壓藥的患者（特別是最近開始服用利尿降壓藥的患者）。 d.低鈉血癥的患者 e.腎功能障礙的患者 f.心衰的患者 （4）因降壓作用，有時出現(xiàn)頭暈、蹣跚，故進行高空作業(yè)、駕駛車輛等操縱時應注意。 （5）手術(shù)前24小時最好停止服用。（由于對腎素－血管緊張素系統(tǒng)的抑制作用，服用血管緊張素受體拮抗劑的患者，在麻醉及手術(shù)時，會產(chǎn)生血壓急劇下降。） （6）藥物交付時：PTP包裝的藥物應從PTP薄板中取出后服用（有報道因誤服PTP薄板，堅硬的銳角刺入食道粘膜，進而發(fā)生穿孔，并發(fā)縱隔炎等嚴重的合并癥）。 （7）腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)（RAAS）雙重阻滯：與單藥相比，RAAS的雙重阻滯作用增加了低血壓、高血鉀和腎功能異常的風險，因此不推薦本品與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）或阿利吉侖同時使用。糖尿病患者或中重度腎功能受損（GFR小于60 mL/min/1.73 m2）患者在使用本品時，禁止同時服用阿利吉侖。糖尿病腎病患者不能將本品與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEIs）聯(lián)合使用。（見[藥物相互作用]）

1.血藥濃度 對原發(fā)性高血壓患者8例（38～68歲），1日1次，4 mg早飯后首次服藥，然后，停藥1天，再連續(xù)7天反復服藥時，血液中均檢出活性代謝物坎地沙坦以及非活性代謝物M-II，但幾乎未檢出原形藥物。第1天（初次給藥后）及第9天（7天反復服藥后）坎地沙坦的血藥濃度如下圖所示。服藥4～6小時達峰值后，緩慢下降。 對老年原發(fā)性高血壓患者（65～70歲）6例，1日1次，4 mg早飯后首次服藥，然后停藥1天，再連續(xù)7天反復服藥時，血藥濃度與原發(fā)性高血壓患者幾乎看不到差異。另外，伴有腎功能障礙（血清肌酐0.6～3.6 mg/dL）的高血壓患者18例以及伴有肝功能障礙（ICGR15：15.0～28.0％）的高血壓患者8例，1日1次，同樣服用4 mg時，其血藥濃度與原發(fā)性高血壓患者幾乎看不到差異。 a) 根據(jù)房室模型推斷 (平均值±標準差，n=8) b) n=7 [用血中坎地沙坦?jié)舛葴y定值解析總體藥代動力學] 健康成年男性共168例，原發(fā)性高血壓以及老年原發(fā)性高血壓患者共30例，伴有腎功能障礙的高血壓患者18例，伴有肝功能障礙的高血壓患者8例，總計224例，所得到的2886點的血中坎地沙坦?jié)舛葴y定值，研究了性別、年齡、體重、肝功能指標（GOT、GPT）、腎功能指標（血清肌酐、BUN）、血中白蛋白值以及有無高血壓幾項與坎地沙坦的清除率、分布容積和相對生物利用度的相關(guān)性，其結(jié)果被推定為肝功能障礙患者（GOT＞40或GPT＞35），清除率降低45％。 2.尿中排泄率 對原發(fā)性高血壓患者（38～68歲）8例，老年原發(fā)性高血壓患者（65～70歲）6例，伴有腎功能障礙的高血壓患者18例，伴有肝功能障礙的高血壓患者8例，1日1次，4 mg早飯后首次服藥，停藥1天后，再連續(xù)7天反復給藥時，在尿中均未檢出原形藥物，活性代謝物坎地沙坦以及非活性代謝物M-II被排出。在服藥至24小時的尿中坎地沙坦以及M-II的總排泄率在原發(fā)性高血壓患者為11～12％，老年原發(fā)性高血壓患者為10～12％，伴有肝功能障礙的患者約為10～11％，三者之間幾乎看不到差異。伴有腎功能障礙的高血壓患者的尿中排泄率：血清肌酐大于3.0 mg/dL的患者，第一天為1.1％，第9天為1.8％，血清肌酐小于1.5mg/dL的腎功能正常者，第一天為6.8％，第9天為9.3％。從以上反復給藥時的血藥濃度、尿中排泄率來看，可認為原發(fā)性高血壓患者、老年原發(fā)性高血壓患者、伴有肝功能障礙的高血壓患者以及伴有腎功能障礙的高血壓患者都未見藥物蓄積性。