利福平膠囊 0.15g*100粒

酒精中毒、肝功能損害者慎用。嬰兒、3 個(gè)月以上孕婦和哺乳期婦女慎用。
對(duì)診斷的干擾：可引起直接抗球蛋白試驗(yàn) (Coombs 試驗(yàn)) 陽性；干擾血清葉酸濃度測(cè)定和血清維生素 B12 濃度測(cè)定結(jié)果；可使磺溴酞鈉試驗(yàn)滯留出現(xiàn)假陽性；可干擾利用分光光度計(jì)或顏色改變而進(jìn)行的各項(xiàng)尿液分析試驗(yàn)的結(jié)果；可使血液尿素氮、血清堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血清膽紅素及血清尿酸濃度測(cè)定結(jié)果增高。
利福平可致肝功能不全, 在原有肝病患者或本品與其他肝毒性藥物同服時(shí)有伴發(fā)黃疸死亡病例的報(bào)道, 所以原有肝病患者, 僅在有明確指征情況下方可慎用，治療開始前、治療中嚴(yán)密觀察肝功能變化，肝損害一旦出現(xiàn)，馬上停藥。
高膽紅素血癥 系肝細(xì)胞性和膽汁潴留的混合型，輕癥患者用藥中自行消退，重者需停藥觀察。血膽紅素升高也可能是利福平與膽紅素競爭排泄的結(jié)果。治療初期 2～3 個(gè)月應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)肝功能變化。
單用利福平治療結(jié)核病或其他細(xì)菌性感染時(shí)病原菌可迅速產(chǎn)生耐藥性，因此本品必須與其他藥物合用。治療可能需持續(xù) 6 個(gè)月～2 年，甚至數(shù)年。
利福平可能引起白細(xì)胞和血小板減少，并導(dǎo)致齒齦出血和感染、傷口愈合延遲等。此時(shí)應(yīng)避免拔牙等手術(shù)、并注意口腔衛(wèi)生、刷牙及剔牙均需慎重，直至血象恢復(fù)正常。用藥期間應(yīng)定期檢查周圍血象。
利福平應(yīng)于餐前 l 小時(shí)或餐后 2 小時(shí)服用，清晨空腹一次服用吸收最好，因進(jìn)食影響本品吸收。
肝功能減退的患者常需減少劑量，每日劑量 ≤ 8 mg/kg。
腎功能減退者不需減量。在腎小球?yàn)V過率減低或無尿患者中利福平的血藥濃度無顯著改變。
服藥后尿、唾液、汗液等排泄物均可顯桔紅色。間質(zhì)性腎炎的可能。

1. 飲酒可致利福平性肝毒性發(fā)生率增加，并增加利福平的代謝，需調(diào)整利福平劑量，并密切觀察患者有無肝毒性出現(xiàn)。
2. 對(duì)氨基水楊酸鹽可影響本品的吸收，導(dǎo)致其血藥濃度減低；如必須聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，兩者服用間隔至少6小時(shí)。
3. 本品與異煙肼合用肝毒性發(fā)生危險(xiǎn)增加，尤其是原有肝功能損害者和異煙肼快乙?；颊?。
4. 利福平與乙硫異煙胺合用可加重其不良反應(yīng)。
5. 氯苯酚嗪可減少利福平的吸收，達(dá)峰時(shí)間延遲且半衰期延長。
6. 利福平與咪康唑或酮康唑合用，可使后兩者血藥濃度減低，故本品不宜與咪唑類合用。
7. 腎上腺皮質(zhì)激素(糖皮質(zhì)激素、鹽皮質(zhì)激素)、抗凝藥、氨茶堿、茶堿、氯霉素、氯貝丁酯、環(huán)胞素、維拉帕米(異搏定)、妥卡尼、普羅帕酮、甲氧芐啶、香豆素或茚滿二酮衍生物、口服降血糖藥、促皮質(zhì)素、氨苯砜、洋地黃苷類、丙吡胺、奎尼丁等與利福平合用時(shí)，由于后者誘導(dǎo)肝微粒體酶活性，可使上述藥物的藥效減弱，因此除地高辛和氨苯砜外，在用利福平前和療程中上述藥物需調(diào)整劑量。本品與香豆素或茚滿二酮類合用時(shí)應(yīng)每日或定期測(cè)定凝血酶原時(shí)間，據(jù)以調(diào)整劑量。
8. 本品可促進(jìn)雌激素的代謝或減少其腸肝循環(huán)，降低口服避孕藥的作用，導(dǎo)致月經(jīng)不規(guī)則，月經(jīng)間期出血和計(jì)劃外妊娠。所以，患者服用利福平時(shí)，應(yīng)改用其他避孕方法。
9. 本品可誘導(dǎo)肝微粒體酶，增加抗腫瘤藥達(dá)卡巴嗪(dacarbazine)、環(huán)磷酰胺的代謝，形成烷化代謝物，促使白細(xì)胞減低，因此需調(diào)整劑量。
10. 本品與地西泮(安定)合用可增加后者的消除，使其血藥濃度減低，故需調(diào)整劑量。
11. 本品可增加苯妥因在肝臟中的代謝，故兩者合用時(shí)應(yīng)測(cè)定苯妥因血藥濃度并調(diào)整用量。
12. 本品可增加左旋甲狀腺素在肝臟中的降解，因此兩者合用時(shí)左旋甲狀腺素劑量應(yīng)增加。
13. 本品亦可增加美沙酮、美西律在肝臟中的代謝，引起美沙酮撤藥癥狀和美西律血藥濃度減低，故合用時(shí)后兩者需調(diào)整劑量。
14. 丙磺舒可與本品競爭被肝細(xì)胞的攝入，使本品血藥濃度增高并產(chǎn)生毒性反應(yīng)。但該作用不穩(wěn)定，故通常不宜加用丙磺舒以增高本品的血藥濃度。

利福/平口服吸收良好，服藥后 1.5～4 小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。成人一次口服 600 mg 后血藥峰濃度 (Cmax) 為 7～9 mg/L，6 個(gè)月至 5 歲`小兒一次口服 10 mg/kg，血藥峰濃度 (Cmax) 為 11 mg/L。本品在大部分組織和體液中分布良好，包括腦脊液，當(dāng)腦膜有炎癥時(shí)腦脊液內(nèi)藥物濃度增加；在唾液中亦可達(dá)有效治療濃度；本品可穿過胎盤。表觀分布容積 (Vd) 為 1.6L／kg。蛋白結(jié)合率為 80％～91％。進(jìn)食后服藥可使藥物的吸收減少 30％，該藥的血消除半衰^期 (t1/2β) 為 3～5 小時(shí)，多次給藥后有所縮短，為 2～3 小時(shí)。
本品在肝臟中可被自身誘導(dǎo)微粒體氧化酶的作用而迅速去乙?；蔀榫哂锌咕钚缘拇x物去乙酰利福平，水解后形成無活性的代謝物由尿排出。
本品主要經(jīng)膽和腸道排泄，可進(jìn)入腸肝循環(huán)，但其去乙酰活性代謝物則無腸肝循環(huán)。60％～65％的給藥量經(jīng)糞便排出，6％～15％ 的藥物以原形、15％ 為活性代謝物經(jīng)尿排出，7％ 則以無活性的 3-甲酰衍生物排出。亦可經(jīng)乳汁排出。腎功能減退的患者中本品無積聚；由于自身誘導(dǎo)肝微粒體氧化酶的作用，在服用利福平的 6～10 天后其排泄率增加；用高劑量后由于膽道排泄達(dá)到飽和，本品的排泄可能延緩。
利福平不能經(jīng)血液透析或腹膜透析清除。