洛汀新（鹽酸貝那普利片） 10mg*28片

高血壓
未用利尿劑者開始治療時(shí)每日推薦劑量為10mg.每天一次.若療效不佳.可加至每月20mg.
必須根據(jù)血壓的反應(yīng)來對使用劑量進(jìn)行調(diào)整,通常應(yīng)該每隔1至2周調(diào)整一次。
對某些患者,在給藥間隔末期.降壓作用可能減弱,此病人等日總的劑量應(yīng)均分成兩次服用:或加用利劑。本品治療高血壓的每日最大推薦劑量為40mg.一次或均分為兩次服用。
若單獨(dú)服用本品血壓下降幅度不滿意可加用另一種降壓藥.如、噻嗪類利尿劑.鈣拮抗劑或β-阻滯劑(先從小劑最開始）。對于先前一直在使用利尿劑治療的患者,特別是鈉丟失和/或體液丟失過多的患者,開始使用本品時(shí),應(yīng)慎面考慮給藥時(shí)問安排或?qū)⑺幬餃p量,包括在洛汀新治療開始之前減最或暫停利眼劑一段時(shí)問（如2-3天）．或者將洛汀新的起始劑量降至5mg.以避免組壓過低，開始使用本品治療前，應(yīng)對體液和/或鈉鹽丟失的狀況進(jìn)行糾正。
肌酐清除電天于等于30ml/min出者服常用劑量即可。而小于30ml/min患者,最初每百劑量為5mg.必要時(shí),劑強(qiáng)可加至10mg/日.若仍需進(jìn)一步降低血壓，可加用利尿劑或另—種降壓藥。
充血性心力衰竭:
本品適用于充血性心力衰竭病人的輔助治療,推薦的初始劑量為2.5毫克(5mg.半片）一天一次。由于會(huì)出現(xiàn)首劑后血壓急劇下降的危險(xiǎn),當(dāng)病人第一次服用本品時(shí)需嚴(yán)密監(jiān)視，只要病人米出現(xiàn)癥狀性的低血壓及其它不可接受的副反應(yīng),如果心衰的癥狀來能有效緩解可在2-4周后將劑庭調(diào)整為5mg一天一次,根據(jù)病人的臨床反應(yīng):可以在適當(dāng)?shù)臅r(shí)間內(nèi)將劑盤調(diào)整為10mg一天一次甚至20mg-天―次。本品一天一次即有效。對有些病人但若持一天的劑量分為二次服用,反應(yīng)可能更好。對照臨床研究妝明產(chǎn)重心衰病人(NYHA分級IV)較輕.中度心衰病人NYHA分級需更小的劑量。
對于前期正在使用利尿劑治療的患者，特別是鈉去失和/液體液丟失過多的患者,在加用本品時(shí),建議給藥時(shí)應(yīng)特別謹(jǐn)慎,并應(yīng)進(jìn)行專門監(jiān)測。根據(jù)臨床情況,在本品初始治療之前.可能需要考慮利尿治療藥物減量或暫時(shí)停用.開始本品治療之前,先對血容量和/或鈉鹽丟失進(jìn)行糾正。
當(dāng)心衰病人肌酐清除率小于3oml/min時(shí),日劑量最高可增加至10mg.但較低的初始劑量2.5mg/5mg.半片，可能更理想.
進(jìn)行性慢性腎功能不全CRI
對于同時(shí)忠有/不患有高血壓的進(jìn)行性慢性腎功能不全病人,建議的長期使用劑量為每天一次10mg.如果還鬻要其它的治療來進(jìn)一步降低血床?？梢院推渌目垢哐獕核幬锖喜⑹褂?。

過敏樣反應(yīng)和相關(guān)反應(yīng)
因?yàn)锳CE抑制劑可以影響到類二十烷酸和多達(dá)(包括了內(nèi)生的緩激肽)的代謝反應(yīng)、所以服用了ACE抑制劑(其中包括了洛汀新°)的病人可能會(huì)感到一些不良的反應(yīng),其中的部分可能相當(dāng)嚴(yán)重。
血管性水腫
使用ACE抑制劑(包括洛汀新)已經(jīng)報(bào)告發(fā)現(xiàn)過面部、唇部.舌頭,聲門和喉頭的水腫,如出現(xiàn)該癥狀.要立即停服本品.并謹(jǐn)慎地監(jiān)護(hù)病人.直到腫脹消失。如果只是發(fā)生了面部和唇部的水腫.不經(jīng)治療或采用抗組胺劑治療后,病情往往得到緩解。喉部血管性水腫可能有致命危險(xiǎn)。如果累及舌.聲門或喉部，則應(yīng)立即給予適當(dāng)?shù)闹委?例如皮下注射1.1000腎上腺素注射液(0.3mi-o.5ml)和/或采取措施確保病人呼吸道暢通。
在使用ACE抑制劑治療過程中,源自非洲的黑色人種相比其他人種的病人更加容另發(fā)生水腫的不良反應(yīng)。
忠者聯(lián)合應(yīng)用ACE抑制劑和mTOR(哺乳動(dòng)物的雷帕霉素靶蛋白)抑制劑（例如替西羅莫司.西羅莫司.依維莫司)或腦啡肽酶抑制劑(例如沙庫巴曲)時(shí),可能地加血管性水腫的風(fēng)險(xiǎn)1參見（藥物相互作用）
脫敏治療中的過敏樣反應(yīng)
兩名服用ACE抑制劑同時(shí)接受針對膜翅目昆蟲毒素(黃蜂整毒)的脫敏治療的病人發(fā)生了致命的過敏樣反應(yīng)。在同樣情況的另外一些病人中.及時(shí)中斷ACE抑制劑的使用可以避免發(fā)生上述的反應(yīng)，但是繼續(xù)用藥后反應(yīng)重現(xiàn)。本品必須在脫敏治療之前停藥。
透析中的過敏樣反應(yīng)
使用高通透性膜透析的患者,在服用ACE抑制劑時(shí)有過敏樣反應(yīng)的報(bào)道,此外,對于通過葡聚糖硫酸酯吸附進(jìn)行低密度脂蛋白分離術(shù)治療的病人.同樣也有過敏樣反應(yīng)的報(bào)告。
癥狀性低血壓
和其它ACE抑制劑一樣.罕見發(fā)生癥狀性的低血壓。但是因?yàn)榻邮艽罅坷騽︼嬍持锈c攝X進(jìn)行控制.接受透析治療.發(fā)生腹瀉或者嘔吐而導(dǎo)致嚴(yán)食缺納的或血容量不足時(shí).接受ACE抑制劑治療可能產(chǎn)生低血壓。開始用本品治療前數(shù)天停用利尿劑或采取其它措施補(bǔ)充體液,可減少低血壓的危險(xiǎn),如果確實(shí)發(fā)生低血壓,病人應(yīng)采取臥位,必要時(shí)靜注生理鹽水。一過性低血壓反應(yīng)不是進(jìn)一步治療的茶忌證經(jīng)擴(kuò)容血壓回升后,一般認(rèn)為可繼續(xù)治療。
對于患有嚴(yán)重的充血性心衰的病人,AGE抑制劑的治療可能會(huì)導(dǎo)致血壓過低,并有可能會(huì)引發(fā)尿少和或進(jìn)行性佩質(zhì)血癥，以及(較罕見)急性腎功能衰竭，對于這類病人:在開始用藥時(shí)應(yīng)密切進(jìn)行監(jiān)測，在治療開站的前兩周以及增加貝那普利或利尿劑用量時(shí)應(yīng)該特別對秘人予以關(guān)注。
粒細(xì)胞缺乏癥/中性粒細(xì)胞次少癥
另外一種ACE抑制劑卡托司利被發(fā)現(xiàn)可以導(dǎo)致粒細(xì)胞缺乏癥及骨髓抑制。且較多發(fā)生于腎功能不全者.特別是伴有膠原血管病(例如紅斑狼瘡或硬皮病)的患者，因?yàn)闆]有足夠的試驗(yàn)數(shù)據(jù),所以無法判斷貝那替利是否會(huì)同樣導(dǎo)致粒細(xì)胞缺乏癥。與用其它ACE抑制劑一樣,患有血管膠原疾病的病人(特別是如果該疾病和腎功能受損相關(guān)時(shí))應(yīng)定期檢查白細(xì)胞計(jì)數(shù),
肝炎和肝衰竭
有報(bào)道在接受ACE抑制劑治療的患者中.有極少數(shù)病例出現(xiàn)膽汁淤積性肝炎,個(gè)別病例發(fā)生肝衰竭(其中有些是致命的)其機(jī)制尚不清楚。一旦出現(xiàn)貰疸或肝酶的明顯升高.應(yīng)停用ACE抑制劑并對患者進(jìn)行監(jiān)測。
腎功能受損
在一些敏感病人中可能發(fā)生腎功能變化。對于患有充血性心力衰竭的病人,其腎功能可能依賴于腎素一血管緊張素一醛固酮系統(tǒng)，使用ACE抑制劑進(jìn)行治療有可能會(huì)引發(fā)尿少和/或進(jìn)行性氮質(zhì)血癥.以及急性腎功能衰竭(較罕見).在一次規(guī)模較小的針對患有一側(cè)或雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄的病人進(jìn)行高血壓治療的研究中,發(fā)現(xiàn)服用洛汀新和血尿素氮以及血清肌酐值的升高有關(guān)。在中斷服用洛汀新或利R劑治療后.上述的這些升高都可以得到恢復(fù)。因此,在對上述病人進(jìn)行ACE抑制劑治療時(shí)，應(yīng)該在治療的最初幾周內(nèi)對腎功能進(jìn)行密切的監(jiān)測。
高血鉀
ACE抑制劑治療期間、偶見血清鉀升高。在對高血壓治療的臨床試驗(yàn)中沒有因?yàn)楦哐浂袛噙^使用洛汀新,造成高血鉀的危險(xiǎn)因案，包括腎功能不全、糖尿病和合并應(yīng)用治療低血鉀的藥物.在一次由患有進(jìn)行性慢性腎病的患者參與的試驗(yàn)中.有一些病人因?yàn)楦哐浀脑蚨袛嗔擞盟?。因?忠有進(jìn)行性慢性腎病的病人在服用洛汀新時(shí)必須對血清鉀進(jìn)行監(jiān)測。
主動(dòng)脈瓣狹窄,二尖瓣狹窄
和其它的血管舒張藥一樣的是,患主動(dòng)脈瓣狹窄及二尖瓣狹窄的病人使用本藥品時(shí)都應(yīng)特別小心.
雙重阻斷腎素-血管緊張素系統(tǒng)(RAS)
在ACE抑制劑(包括本品)與其它阻斷RAS的藥物(例如ARBS或阿利吉侖)聯(lián)合使用時(shí),應(yīng)慎重
對駕駛及操縱機(jī)器的影響
與其它降壓藥樣.服用本品的息者在駕駛和操縱機(jī)器時(shí)要注意這些影響

妊娠期婦女不宜應(yīng)用本品(見禁忌)
育齡女性和孕婦
孕婦服用ACE抑制劑將有可能導(dǎo)致胎兒或新生兒致病或死亡,在全世界的資料文獻(xiàn)中已經(jīng)有幾十例這樣的報(bào)告。
在孕早期使用ACE抑制劑與先天缺陷發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)的增加相關(guān)。另外,在妊娠期的孕中期和孕晚期使用ACE抑制劑有可能會(huì)導(dǎo)致胎兒和新生兒受損.包括低血壓、新生兒頭顧畸形、無尿癥.可逆或不可逆的腎功能受損、甚至是死亡、由此而引發(fā)的羊水過多也往往會(huì)導(dǎo)致嬰兒的肢體攣縮,臉部變形、以及肺部發(fā)育不良。此外,還有早產(chǎn).胎兒宮內(nèi)生長遲緩以及動(dòng)脈導(dǎo)管未閉方面的報(bào)告,但是尚不能確定這些癥狀是否和服用了ACE抑制劑有關(guān)。
一旦確認(rèn)懷孕,應(yīng)該立刻停止使用ACE抑制劑,并且經(jīng)常性對胎兒的生長發(fā)育進(jìn)行監(jiān)測。對于準(zhǔn)備懷孕的女性,也應(yīng)該避免使用ACE抑制劑(包括洛汀新R1,對于生育年齡的女性,應(yīng)該具體告知服用ACE抑制劑(包括洛汀新@)后可能帶來的潛在風(fēng)險(xiǎn),只有在經(jīng)過對相關(guān)風(fēng)險(xiǎn)和受益的仔細(xì)考慮和討論以后,才能給藥。
哺乳期婦女
曾發(fā)現(xiàn)貝那普利和貝那吉利拉可分泌至母乳.但最大濃度僅為血漿中的0.3％。能達(dá)到嬰兒體循環(huán)的貝那醬利拉可忽略不計(jì)。盡管對母乳養(yǎng)的嬰兒不可能產(chǎn)生不良影響.但仍不主張哺乳期服用本品。

使用ACE抑制劑、ARBS或阿利吉侖雙重阻斷RAS系統(tǒng):與單藥治療相比.聯(lián)合使用ACE抑制劑(包括本品)與其它阻斷RAS的藥物.會(huì)使低血壓.高鉀血癥、腎功能變化的發(fā)生率升高,對于聯(lián)合使用本品與其它影響RAS藥物的患者,應(yīng)當(dāng)密切監(jiān)測血壓.腎功能和電解質(zhì)。
重度腎損傷患者(GFR小于30ml/min)應(yīng)避免ACE抑制劑(包括貝那替利)或ARBs與阿利吉侖聯(lián)合使用(參見注意事項(xiàng))。
II型糖尿病患者,嚴(yán)禁ACE抑制劑(包括本品)或ARBS與阿利吉侖聯(lián)合使用。
利尿劑，使用利尿劑或體液不足的患者,用ACE抑制劑治療初期.可能偶有血壓過低。提前停用利尿劑2-3日.再開始本品治療.可以將這類患者發(fā)生血壓過低的可能性降至最低。
藥物引起的高鉀血癥,保鉀利3劑(例如螺內(nèi)醛,氨苯蝶啶.阿米洛利)、鉀補(bǔ)充劑或含鉀的鹽替代品和其他藥物（如環(huán)孢素.肝素等)可能會(huì)導(dǎo)致血清鉀顯著升高.因此.當(dāng)患者接受ACE抑制劑（包括貝那普利)治療時(shí).不推薦與上述這些藥物聯(lián)合應(yīng)用。然而,若認(rèn)為必須合用:則應(yīng)密切監(jiān)測血鉀水平。
非甾體類抗炎藥物(NSAIDs):已經(jīng)發(fā)現(xiàn)在和吲哚美辛及其他非甾體杭炎藥聯(lián)合使用時(shí). ACE抑制劑的抗高血壓療效會(huì)被降低。但是在一項(xiàng)臨床對照試驗(yàn)中,吲哚美辛并沒有影響到洛汀新R的抗高血壓療效.同時(shí)在健康志愿者中.沒有發(fā)現(xiàn)阿司匹林和貝那普利之間存在藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。非甾體類抗炎藥和ACE抑制劑聯(lián)合用藥(包括貝那普利).可能增加腎臟損害和高鉀血癥的風(fēng)險(xiǎn)。因此.建議對腎功能和鉀濃度進(jìn)行監(jiān)測，
鋰、服用ACE抑制劑且同時(shí)接受鋰治療的病人中有報(bào)告稱血清鋰濃度上升和發(fā)現(xiàn)鋰中毒的癥狀.因此對于上述合并治療需謹(jǐn)慎對待.建議經(jīng)常性地檢測血清中的理濃度。如果同時(shí)使用了利尿劑,發(fā)生鋰中毒的風(fēng)險(xiǎn)可能會(huì)有所上升。
藥物引起的血管水腫:忠者聯(lián)合應(yīng)用ACE抑制劑和二肽基肽酶-IV抑制劑類藥物(例如維格列?。琺TOR抑制劑(例如替西羅莫司，西羅莫司、依維莫司)或腦啡肽酶抑制劑（例如沙庫巴曲）時(shí),可能增加血管性水腫的風(fēng)險(xiǎn).
具有降壓作用的其他藥物
本品可能會(huì)增強(qiáng)他降壓藥物的降壓作用。必須對藥物劑量進(jìn)行相應(yīng)調(diào)整。
降糖藥,糖尿病病人接妥胰島素或口服降糖藥治療同時(shí)服用ACE抑制劑(包括貝那普利)時(shí).有罕見的發(fā)生低血糖的病例。因此需要警告這類病人可能發(fā)生的低血糖反應(yīng),并進(jìn)行相應(yīng)監(jiān)控。
促紅細(xì)胞生成素:當(dāng)與ACE抑制劑(包括貝那利)聯(lián)合應(yīng)用時(shí),患者對促紅細(xì)胞生成素的反應(yīng)
可能降低,
金劑:接受注射用金制劑(金硫丁二鈉)治療同時(shí)接受ACE抑制劑治療的患者.有罕見的亞硝酸樣反應(yīng)(包括面紅,惡心、嘔吐及血壓過低)
丙磺舒:前期丙磺舒治療可能增加ACE抑制劑的藥效學(xué)效應(yīng),可能需要進(jìn)行劑雖調(diào)整
其他:貝那普利的藥代動(dòng)力學(xué)不會(huì)受到下列藥物的影響:雙氫克尿噻、味塞米、氯嗑酮、地高辛、普萘洛爾.阿替洛爾.硝苯地平.氨氯地平，申氧萘丙酸.阿司匹林或者西米替丁。同樣鹽酸貝那普利給藥也不會(huì)對這些藥物的藥代動(dòng)力學(xué)造成顯著影響(對西米替丁動(dòng)力學(xué)沒有進(jìn)行研究)。

癥狀和體征;
雖然本品過量的情況非常有限.但預(yù)期主要的癥狀是明顯的低血壓，可能會(huì)伴隨電解質(zhì)紊亂和腎功能衰竭。
處理,
如果藥物攝入的時(shí)間不長,可以考慮使用活性碳。在個(gè)別病例中.可以考慮在服用藥物后早期采取胃凈化措施(如催吐、洗胃等).
應(yīng)該對患者的血壓和臨床癥狀進(jìn)行密切監(jiān)測。應(yīng)該使用支持性療法,確保能進(jìn)行足夠的水合作用.并維持全身的血壓。
如果出現(xiàn)明顯低血壓.應(yīng)該靜脈注射生理鹽水,根據(jù)臨床情況.可以考慮使用血管升壓類藥物(如兒茶酚胺類靜脈注射)。
盡管活性代謝物貝那利拉只能少量透析.對于藥物過量并患有嚴(yán)重腎功能損害的病人,透析仍可作為正常消除的輔助方法、

高血壓
和其它的ACE抑制劑一樣.洛汀新R也可以通過抑制激肽酶減少血管擴(kuò)張物質(zhì)緩漱肽的降解.此抑制作用有助于提升其抗高血壓的療效。
洛汀新可以普遍降低各期高血壓病人的坐位、臥位和立位血壓。在單次給藥試驗(yàn)中.大部分病人按照口服單次劑量后1個(gè)小時(shí)就開始發(fā)揮降壓療效.在2到4小時(shí)達(dá)到最大的抗高血壓效果?？垢哐獕函熜У某掷m(xù)時(shí)間為服用以后至少24小時(shí)。在重復(fù)給藥試驗(yàn)中,每劑服用的最大降壓效果在1周之后達(dá)到,并且在長期治療過程中得到保持、抗高血壓效界的保持和病人的人種、年齡.以及基線的血漿腎素活性無關(guān),高血壓患者洛汀新每日最大推薦劑量為40mg.可以單次給藥或者分兩次給藥。給藥劑量為80mg時(shí).療效將會(huì)增強(qiáng).但有關(guān)這一劑量的用藥經(jīng)驗(yàn)很有限,洛汀新的抗高血壓療效和病人飲食中的含鈉量沒有明顯的關(guān)系。
突然中斷使用洛汀新后不會(huì)發(fā)生血壓的突升。在一項(xiàng)健康人群的研究中.單獨(dú)劑量的洛汀新可以導(dǎo)致腎血流最的增加,但是對腎小球?yàn)V過率沒有影響。
洛汀新和噻嗪類利尿劑的抗高血壓作用是可以協(xié)同的。聯(lián)合使用洛汀新及其它降壓藥物包括β-受體阻滯劑和鈣拮抗劑通常可以得到更強(qiáng)的降壓效果。

藥理作用
貝那普利是一種前體藥.水解后生成活性代謝產(chǎn)物貝那普利拉，抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)阻斷血管緊張素l轉(zhuǎn)化成血管緊張素II，導(dǎo)致血管緊張素II的血漿濃度下降.從而降低血管阻力.并降低醛固酮的分泌.可能會(huì)導(dǎo)致血清鉀經(jīng)度升高。腎素釋放負(fù)反饋機(jī)制減弱可導(dǎo)致血漿腎素活性升高。貝那普利拉抑制ACE的作用強(qiáng)于貝那普利。動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果顯示、貝那普利對血管緊張素II導(dǎo)致的血壓開高無抑制作用,不影響自主神經(jīng)遞質(zhì)乙膚膽堿.腎上腺素以及去甲腎上腺素引起的血流動(dòng)力學(xué)變化。貝那普利主要通過等制腎素-血管緊張-醛固酮系統(tǒng)發(fā)揮降血壓作用.對低腎素高血壓也有降壓作用。
毒理研究：
遺傳毒性:
貝那普利Ames試驗(yàn){有或無代謝活化)、哺乳動(dòng)物細(xì)腔正向突變試驗(yàn)以及體內(nèi)微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性:
大鼠給予貝那普利50-500mg/kg/天.(按體重?fù)Q算，相當(dāng)于人體最大推薦計(jì)景-0.8mg/kg的60倍-625倍),未見對雄性和雌性大鼠生殖功能的不良影響。
妊娠期婦女應(yīng)用作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物可引起胎兒腎功能受損.增加胎兒和新生兒出生缺陷和死亡的風(fēng)險(xiǎn),胎兒腎功能損傷導(dǎo)致羊水過少,可能伴隨肺發(fā)育不全.胎兒肢體孿縮和臉部“變形,參見孕婦及哺乳期婦女用藥.
致癌性:
小鼠和大鼠分別經(jīng)口給予貝那普利達(dá)150mglkg/天,連續(xù)給藥2年、未見致癌性,按體重(成人”體重按60kg計(jì)1換算,相當(dāng)于人體最大推薦劑量的250倍。

1、吸收:
至少37％的口服鹽酸貝那普利被吸收。該前體藥會(huì)快速地轉(zhuǎn)換成為貝備藥理活性的代謝產(chǎn)物貝那普利拉。在空腹服用鹽酸貝那普利以后的30分鐘和60，90分鐘.貝那普利和貝那普利拉的血漿濃度分別達(dá)到其峰值。
在口服鹽酸貝那普利后的貝那普利拉的絕對生物利用度為靜脈注射代謝物后利用度的28％。進(jìn)食后服藥延遲貝那普利的吸收,但不影響吸收量和轉(zhuǎn)變?yōu)樨惸瞧绽９时酒房稍诓椭谢騼刹烷g服用
在5-2omg劑量范圍內(nèi):貝那普利及貝那普利拉的AUC和血漿濃度值與劑量的大小約成正比.但在2~80mg較廣劑量范國的研究中,卻觀察到與劑量不太成正比例,可能因貝那普利拉與ACE結(jié)合達(dá)到飽和所致。
多次給藥（5~20mg一日一次)后本品藥代動(dòng)力學(xué)無變化。貝那普利無積蓄，貝那皆利拉少量積蓄。其穩(wěn)態(tài)AUC比第一次給藥問隔的AUC高20％.貝那曾利拉有效累積半袁期為10-11小時(shí).2~3天后達(dá)穩(wěn)態(tài)。
2.分布:
貝那皆利和貝那普利拉與血清蛋白(主要是自蛋白)的結(jié)臺(tái)率約95％、結(jié)合率不會(huì)受到年齡的影響貝那普利的穩(wěn)態(tài)分布量為9升.
3.代謝;
前體藥貝那普利快速完全轉(zhuǎn)換成有藥理活性的代謝物貝那普利拉..給藥90分鐘后血漿濃度達(dá)峰值.主嬰是肝臟中的水解酶參與了這種轉(zhuǎn)換。另外兩種代謝物為貝那普利和貝那普利拉的乙酰-葡萄苷酸的結(jié)合物。
4、消除
貝那普利的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)是從血漿中訊速消除(4小時(shí)內(nèi)完全消除).貝那普利拉分兩個(gè)階段消除。初始半衰期為3小時(shí),終末半衰期約為22小時(shí)。終末消除期(從第24小時(shí)起)提示貝那普利拉和ACE的牢固結(jié)合.
貝那普利主要經(jīng)過代謝消除，貝那普利拉主要經(jīng)腎和膽汁消除,腎功能正常的病人主要經(jīng)腎臟消除。貝那普利拉的代謝消除是次要途徑?？诜}酸貝那語利后.尿中僅發(fā)現(xiàn)不到1％的原形貝那普利.20％以貝那賠利拉形式從尿中排出。
5. 特殊臨床情況的藥代動(dòng)力學(xué)
高血壓病人
貝那普利的穩(wěn)態(tài)血漿谷濃度和每天的用藥劑量相關(guān)。
充血性心力衰竭病人
對貝那普利的吸收以及貝那普利向貝那普利拉的轉(zhuǎn)換都不會(huì)受到影響.因?yàn)橄乃俣扔兴鶞p緩.貝那普利拉的穩(wěn)態(tài)血漿谷濃度相比健康人群或是高血壓的病人要高。
年齡.輕度到中度腎損傷.腎病綜合癥和肝損傷貝那普利和貝那普利拉的藥代動(dòng)力學(xué)很少受年齡和輕.中度腎損傷(肌酐清除率30ml/min -80ml/min)及腎病綜合癥的影響,對于肝硬化所致肝功能異常者,貝那普利拉的藥代動(dòng)力學(xué)和生物利用度均不受影響.以上這些病人均不必調(diào)整劑量。
量度腎損傷和晚期腎病
貝那普利拉的藥代動(dòng)力學(xué)受重度腎功能不全(肌酐清除率小于30ml/min)的影響.由于消除緩慢.苔積較多.需要減量。即使是晚期的腎臟病,貝那普利和貝那普利拉仍可從血漿中消除,此時(shí)藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)與重度腎功能衰竭相似。非腎代謝或陽汁清除可代償腎清除的不足。
血液透析
服用鹽酸貝那普利2小時(shí)以后,常規(guī)的血液透析對血漿貝那普利和貝那普利拉濃度無影響,所以透析后無需補(bǔ)充藥物.只有小部分貝那普利拉通過透析排出體外。
鹽酸貝那普利的藥代動(dòng)力學(xué)不會(huì)受到下列藥物的影響:雙氫克尿賽.吠塞米.氯噻酮、地高辛,普萘洛爾.阿替洛爾,硝苯地平、氨氯地平.甲氧茶丙酸.阿司匹林或者西咪替丁。同樣鹽酸貝那普利給藥也不會(huì)對這些藥物的藥代動(dòng)力學(xué)造成顯著影響，對西咪替丁動(dòng)力學(xué)沒有進(jìn)行研究。

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