【藥品名稱】 | 通用名稱:泮托拉唑鈉腸溶片 英文名稱:Pantoprazole Sodium Enteric-Coated Tablets 漢語拼音:Pantuolazuona Changrong Pian
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【成份】 | 本品主要成份為:泮托拉唑鈉倍半水混合物。 化學名稱:5-二氟甲氧基-2-[(3,4-二甲氧基-2-吡啶甲基)亞磺?;鵠-1H-苯并咪唑倍半水合物 化學結(jié)構式: 分子式:C16H14F2N3NaO4S·1.5H2O 分子量:432.37
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【性狀】 | 20mg:黃色、橢圓形、雙凸面腸溶衣片腸溶衣片,一面印有棕色“PT20”字樣。 40mg:黃色、橢圓形、雙凸面腸溶衣片腸溶衣片,一面印有棕色“PT40”字樣。
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【適應癥】 | 泮托拉唑鈉腸溶片20mg 治療輕度反流性食管炎及其伴隨癥狀(如燒心、反酸、吞咽疼痛等)。 用于反流性食管炎的長期維持治療,防止復發(fā)。 提示: 在應用泮托拉唑治療之前,須除外胃與食道的惡性病變,以免因癥狀緩解而延誤診斷。 泮托拉唑鈉腸溶片40mg -十二指腸潰瘍。 -胃潰瘍。 -中、重度反流性食管炎 -與下述藥物配伍用能夠根除幽門螺桿菌感染: -克拉霉素和阿莫西林,或 -克拉霉素和甲硝唑,或 -阿莫西林和甲硝唑 (詳見用藥方法)以減少該微生物感染所致的十二指腸潰瘍與胃潰瘍的復發(fā)。 提示 泮托拉唑不用于治療病變輕微的胃腸道疾患,如神經(jīng)性消化不良。 在應用泮托拉唑治療胃潰瘍前,須除外胃與食道的惡性病變,以免因癥狀緩解而延誤診斷。 反流性食管炎的診斷應經(jīng)內(nèi)鏡檢查核實。
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【規(guī)格】 | 按C16H15F2N3O4S計 (1)20mg (2)40mg
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【用法用量】 | 泮托拉唑鈉腸溶片20mg 本品若醫(yī)師無特別處方,應按下述方法服用,請遵守這些方法,否則可能療效不佳。 1.治療輕度反流性食管炎及其伴隨癥狀(如:燒心,反酸,吞咽疼痛) 推薦口服劑量為每日1片20mg泮托拉唑鈉腸溶片,通常在2-4周內(nèi)癥狀得以緩解。4周的療程用于治愈伴發(fā)的食管炎,如果4周內(nèi)未能愈合,可再用藥4周。 2.用于反流性食管炎的長期維持治療,防止復發(fā) 長期維持治療,推薦劑量為每日1片20mg泮托拉唑鈉腸溶片。如復發(fā)可將劑量增至每日40mg, 或用40mg泮托拉唑鈉腸溶片治療。復發(fā)治愈后可將劑量減至20mg。 長期維持治療,只有在充分考慮風險/利益比后,療程可超過1年,因為還未獲得長期使用本品的安全性數(shù)據(jù)。 提示 嚴重肝功能障礙的患者,每日泮托拉唑的劑量一-般不應超過20mg。 老年患者和腎功能受損的患者,不需調(diào)整劑量。 服藥方式與療程 本品不能咀嚼或咬碎,應在早餐前1小時配水完整服用。 如果治療4周仍無效,應查明原因。 泮托拉唑鈉腸溶片40mg 本品若無醫(yī)師處方,應按下述方法服用,請遵守這些方法,否則可能療效不佳。 對伴有幽門螺桿菌感染的十二指腸潰瘍或胃潰瘍須用聯(lián)合療法根除感染。泮托拉唑與抗菌藥物的聯(lián)合使用可采取下述任何一種方案: a.1片泮托拉唑腸溶片×2/日 1000mg阿莫西林×2/日 500mg克拉霉素×2/日。 b.1片泮托拉唑克腸溶片×2/日 500mg甲硝唑×2/日 500mg克拉霉素×2/日。 c.1片泮托拉唑腸溶片×2/日 1000mg阿莫西林×2/日 500mg甲硝唑×2/日。 在聯(lián)合療法中,有甲硝唑的方案僅在其他方案不能根除幽門螺桿菌感染的情況下方予使用。 若患者無聯(lián)合療法的指征,如檢查幽門螺桿菌陰性,泮托拉唑可按下述劑量單獨使用, 除非另有醫(yī)師處方: 十二指腸潰瘍、胃潰瘍和反流性食管炎患者一般每日服用1片泮托拉唑腸溶片。個別病例,特別是在其它治療方法無效的情況下,可將劑量加倍(即每日2片泮托拉唑腸溶片)。 注意: 腎功能受損和老年患者每日泮托拉唑的劑量一般不應超過40mg,但有些情況例外,即為根除幽門螺桿菌感染而使用聯(lián)合療法時,老年患者在1周治療中也使用常規(guī)劑量(40mg×2/日)的泮托拉唑。 嚴重肝功能受損衰竭的患者劑量應減少至隔日1片(40mg泮托拉唑腸溶片)。 服藥方式與療程: 本品不能咀嚼或咬碎,應在早餐前1小時配水完整服用。為根除幽門桿菌感染而使用聯(lián)合療法時,每日第2次服藥應在晚餐前進行。聯(lián)合療法一般持續(xù)7天,此后如癥狀持續(xù)存在,需繼續(xù)服用泮托拉唑以保證潰瘍的完全愈合,用藥應遵守治療胃、十二指腸潰瘍的推薦劑量。 通常十二指腸潰瘍在2周內(nèi)愈合,如果2周的療程不夠,可延長至4周。 胃潰瘍和反流性食管炎需要治療4周。如果療程不夠,可以繼續(xù)延長治療4周。 由于長期用藥的經(jīng)驗有限,療程不宜超過8周。
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【不良反應】 | 大約5%的患者可能會發(fā)生藥物不良反應。最常報告的不良反應是腹瀉和頭痛,約1%的患者可能會發(fā)生。 下表列出了上報的泮托拉唑的不良反應,按以下發(fā)生頻率類別排序: 非常常見(≥1/10) ;常見(≥1/100至<1/10) ;不常見(≥1/1,000至<1/100);罕見(≥1/10, 000至1<1/1, 000);非常罕見 (<1/10, 000),未知(根據(jù)現(xiàn)有數(shù)據(jù)無法評估) 對于上市后報告的所有不良反應,因無法評估不良反應發(fā)生頻率,故按“未知”列出. 在每個頻率組內(nèi),不良反應按嚴重性降序排列。
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【禁忌】 | 本品不能用于已知對該藥的某種成份過敏的患者。 在根除幽門螺桿菌感染的聯(lián)合療法中,有中、重度肝腎功能障礙的患者禁用本品,因為目前尚缺乏聯(lián)合療法對這類患者療效及安全性的臨床經(jīng)驗。
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【注意事項】 | 當與其他藥物聯(lián)合使用時,每種藥物的用藥原則均應予以遵守。 不要使用過期的泮托拉唑。 藥品應存放在兒童接觸不到的地方。 1.肝功能受損 輕度至中度肝功能受損患者無需調(diào)整劑量。對于重度肝功能受損患者,泮托拉唑的每日劑量應不超過20mg。治療期間應定期進行肝酶監(jiān)測,尤其是長期用藥的情況。如果肝酶升高,應停止用藥。 在根除幽門螺桿菌感染的聯(lián)合療法中,有中度至重度肝功能受損的患者禁用本品,因為目前尚缺乏聯(lián)合療法對這類患者療效及安全性的臨床經(jīng)驗。 2.腎功能受損 腎功能受損患者無需調(diào)整劑量。在根除幽門螺桿菌感染的聯(lián)合療法中,有腎功能受損的患者禁用本品,因為目前尚缺乏聯(lián)合療法對這類患者療效及安全性的臨床經(jīng)驗。 3.骨折 質(zhì)子泵抑制劑(PPI)治療可能輕度增加髖關節(jié)、腕關節(jié)和脊柱骨折的風險,尤其是在接受高劑量和長期用藥(>1年)時,主要發(fā)生在老年患者或有其它已知危險因素的患者中。觀察性研究顯示,PPI可能使骨折的總體風險增加10一40%。其中部分風險增加也可能是由其它風險因素所致。有骨質(zhì)疏松風險的患者應按照當前的臨床指南接受治療,并應攝入足量的維生素D和鈣。 4. 細菌引起的胃腸道感染 使用質(zhì)子泵抑制劑進行治療時可能會導致細菌引起的胃腸道感染風險輕微升高,如沙門氏菌、彎曲桿菌或艱難梭菌感染。 5.低鎂血癥 在使用PPI如泮托拉唑的患者中曾有重度低鎂血癥的報道,這些病人至少接收3個月以上的治療,其中大多為治療1年的患者??赡軙l(fā)生低鎂血癥的嚴重臨床表現(xiàn),如疲勞、手足抽搐、精神錯亂、抽搐、頭暈和室性心律失常,但上述癥狀可能隱匿性出現(xiàn)從面被忽略。多數(shù)患者的低鎂血癥在補鎂治療和停用PPI后改善。 對于需要接受長期治療的患者、或者聯(lián)合使用PPI和地高辛或可致低鎂血癥藥物( 如利尿藥)治療的患者,醫(yī)師應考慮在開始PPI治療時和治療期間定期監(jiān)測血鎂水平。 6.對維生素B12吸收的影響 與所有胃酸抑制劑一樣,泮托拉唑可能導致因胃酸減少或胃酸缺乏造成的維生素B12 (氰鈷胺)的吸收降低。對于體內(nèi)維生素B12儲量減少的患者,或有維生素B12吸收減少風險的患者,在接受長期治療或觀察到相應的臨床癥狀時,應考慮上述情況。 7.實驗室檢查的干擾 嗜鉻蛋白A (CgA)水平升高可能會干擾神經(jīng)內(nèi)分泌瘤的檢查。為避免這種干擾,在進行CgA水平檢測前,應至少暫停洋托拉唑治療5天。如果5天后CgA和胃泌素水平?jīng)]有恢復正常,應在停止PPI治療14天后復查。 8.胃惡性腫瘤 當出現(xiàn)任何警示癥狀( 例如,自動出現(xiàn)的顯著性體重減輕、反復嘔吐、吞咽困難、嘔血或者黑便)并且懷疑或者確定出現(xiàn)胃潰瘍,應先排除出現(xiàn)惡性腫瘤的可能,因為使用泮托拉唑治療可能會緩解癥狀進而導致延誤診斷。 9.致癌性 由于胃食管反流病的特點,可能需要長期使用泮托拉唑。在嚙齒類動物的長期研究中,泮托拉唑具有致癌性,可導致罕見性胃腸道腫瘤。尚不能確定這些發(fā)現(xiàn)與人類發(fā)生腫瘤的關聯(lián)性。 10.急性間質(zhì)性腎炎 在服用PPT的患者中觀察到急性間質(zhì)性腎炎。急性間質(zhì)性腎炎可能發(fā)生在PPI治療期間任何時候,通常由特發(fā)性超敏反應造成。如發(fā)生急性間質(zhì)性腎炎,應停用本品。 11.亞急性皮膚型紅斑狼瘡(SCLE) 極少數(shù)SCLE與質(zhì)子泵抑制劑有關。如果出現(xiàn)皮損,特別是在皮膚暴露于陽光的部位,以及如果伴發(fā)關節(jié)痛,醫(yī)師應考慮停用本品。如果既往在接受某種PPI治療后曾出現(xiàn)SCLE,則使用其它質(zhì)子泵抑制劑時SCLE發(fā)生風險可能會升高。 12.對于長期使用本品治療的患者,特別是使用1年以上者,應定期進行監(jiān)測。
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【孕婦及哺乳期婦女用藥】 | 1.孕婦 本品用于孕婦的數(shù)據(jù)尚不充分。動物研究顯示有生殖毒性。對人類的潛在風險未知。妊娠期間應避免使用本品。 2.哺乳期婦女 動物研究顯示泮托拉唑可經(jīng)乳汁排泄。關于泮托拉唑經(jīng)人乳汁排泄的信息不足,但已有泮托拉唑經(jīng)人乳汁排泄的報道,不能排除對新生兒/嬰兒的風險。因此,應權衡哺乳對嬰兒的益處和泮托拉唑治療對母體的益處,決定是停止哺乳,還是停止泮托拉唑治療。
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【兒童用藥】 | 目前還沒有將之用于兒童的經(jīng)驗。
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【老年用藥】 | 參見[用法用量]的注意項。
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【藥物相互作用】 | 1.具有pH依賴型藥物吸收藥代動力學特征的藥物 由于泮托拉唑具有抑酸作用,因此可能會影響以胃內(nèi)PH為口服生物利用度的重要決定因素的其他藥物的吸收,例如酮康唑、伊曲康唑、泊沙康唑等唑類抗真菌藥物以及其他藥物如厄洛替尼。 2. HIV蛋白酶抑制劑 不建議泮托拉唑與HITV蛋白酶抑制劑合并用藥,因為HIV蛋 、白酶抑制劑(例如阿扎那韋)的吸收依賴于酸性胃內(nèi)pH,合并用藥會顯著降低HIV蛋白酶抑制劑的生物利用度。 3.甲氨蝶呤 據(jù)報告PPI與高劑量甲氨蝶呤(如300 mg) 合并用藥,某些患者的甲氨蝶呤水平會升高。因此,在需要使用高劑量甲氨蝶聆的情況下,如癌癥和銀屑病,可能需要考慮暫時停用泮托拉唑。 4.香豆素類抗凝藥(苯丙香豆素或華法林) 上市后報告,同時服用PPI與華法林或苯丙香豆素的患者,其INR、凝血酶原時間增加。INR, 凝血酶原時間的增加可能會導致異常出血,甚至死亡。對于同時接受泮托拉唑和華法林或苯丙香豆素治療的患者需要監(jiān)測INR.凝血酶原時間。 5.氯吡格雷 在健康受試者中,泮托拉唑與氯吡格雷同時使用,對氯吡格雷的活性代謝產(chǎn)物暴露量或氯吡格雷誘導的血小板抑制無明顯臨床影響。當使用批準劑量的泮托拉唑時,無需調(diào)整氯吡格雷劑量。 6.其他相互作用研究: 泮托拉唑在肝臟內(nèi)通過細胞色素P450酶系代謝,因此凡通過該酶系代謝的其它藥物均不能除外與之有相互作用的可能性。然而在藥物相互作用研究中,如卡馬西平、咖啡因、安定、雙氯芬酸、地高辛、乙醇、格列本脲、美托洛爾、硝苯地平、苯丙香豆素、苯妥英、茶堿、華法林和口服避孕藥等,未觀察到泮托拉唑與之有明顯臨床意義的相互作用。 泮托拉唑與同時使用的抗酸藥也沒有相互作用。對泮托拉唑與同時服用的抗生素(克拉霉素、甲硝唑、阿莫西林)進行人體動力學研究,未發(fā)現(xiàn)有臨床意義的相互作用。
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【藥物過量】 | 由于泮托拉唑與蛋白廣泛結(jié)合,因此不易透析。 如果藥物過量出現(xiàn)中毒臨床體征,除給予對癥治療和支持治療外,尚無特異性治療建議。
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【藥理毒理】 | 作用機制: 泮托拉唑是苯并咪唑衍生物,通過特異性地與胃壁細胞上的質(zhì)子泵結(jié)合,抑制胃酸分泌。 泮托拉唑在胃壁細胞的酸性分泌小管中被激活,再特異性地與胃酸分泌的最終環(huán)節(jié)-質(zhì)子泵(即H ,K -ATP酶)結(jié)合,抑制胃酸分泌。 抑酸效應呈劑量相關性,能夠有效抑制基礎、夜間胃酸分泌。與其他質(zhì)子泵抑制劑和H2受體拮抗劑一樣,泮托拉唑可降低胃酸分泌,刺激胃泌素水平相應升高,這種效應是可逆的。 毒理作用: 急性毒理學研究表明,大鼠靜脈應用本品后半數(shù)致死量(LD50)為390 mg/kg, 小鼠為250 mg/kg。慢性毒理學研究顯示,泮托拉唑可引起動物(大鼠、小鼠)血液中胃泌素水平上升,并導致胃粘膜形態(tài)學改變和胃重量增加,這種效應具有可逆性,隨用藥終止可自然消失。本品不影響生育,亦無致畸的證據(jù)。
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【藥代動力學】 | 本品能夠有效抑制基礎、夜間及24小時胃酸分泌,抑酸效應呈現(xiàn)出劑量相關性。 本品藥代動力學呈線性特征,靜脈輸入或口服10-80 mg后,AUC( 濃度時間曲線下面積)和Cmax(血藥濃度峰值)均隨劑量的增加而成比例上升。其表觀分布容積為 0.15 L/kg , 清除率為0.1L/h/kg, 清除半衰期( t1/2 )約為1小時,血漿蛋白結(jié)合率為98%。 藥物代謝: 本品幾乎均在肝臟內(nèi)經(jīng)細胞色素P450酶系代謝, 并另有II期代謝的途徑。主要代謝物為泮托拉唑去甲基硫酸酯,其大部分(約80%)由腎臟排出,其余由膽汁分泌從糞便中排出。
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【貯藏】 | 30℃以下存放。
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【包裝】 | 雙鋁泡罩包裝,每盒3板,每板10片。
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【有效期】 | 24個月
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【執(zhí)行標準】 | 進口藥品注冊標準:JX20201036
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【批準文號】 | (1) 20mg: 國藥準字HJ20200064 (2) 40mg: 國藥準字HJ20200063
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【藥品上市許可持有人】 | 公司名稱:Aurobindo Pharma Limi ted
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【生產(chǎn)企業(yè)】 | 公司名稱:Aurobindo Pharma Limi ted |