鹽酸左西替利嗪片 5mg*7片*2板

1）給藥途徑：口服。
2）給藥劑量和方法
成人、6歲及以上兒童：每日口服1片（5mg），空腹或餐中或餐后均可服用。
腎功能損害的患者：輕度腎功能損害患者無(wú)需調(diào)整劑量，中重度腎功能損害患者用法用量根據(jù)說(shuō)明書(shū)調(diào)整
肝功能損害患者：僅有肝功能損害的患者，無(wú)需調(diào)整給藥劑量；如伴有腎功能損害的患者，請(qǐng)參照“腎功能損害患者”的用法用量。
老年患者：對(duì)于中度和重度腎功能損害的老年病人，建議調(diào)整給藥劑量，請(qǐng)參照“腎功能損害患者”的用法用量。

兒科患者
原研產(chǎn)品在6-11月齡和1-6歲兒科患者中完成兩項(xiàng)安慰劑對(duì)照研究，159例受試者暴露的暴露量為左西替利嗪每日1.25mg，共給藥2周，每日2次，每次1.25mg。在安慰劑對(duì)照組或左西替利嗪治療組中，下述藥物不良反應(yīng)的發(fā)生率為1％或1％以上。
原研產(chǎn)品在6-12歲患兒完成的一項(xiàng)雙盲安慰劑對(duì)照研究，有243例患兒暴露給藥時(shí)間不等（1周-13周）的5mg左西替利嗪。在安慰劑對(duì)照組或左西替利嗪治療組中，下述藥物不良反應(yīng)的發(fā)生率為1％或1％以上。
成人和12歲以上的兒童
原研產(chǎn)品在12-71歲男女患者完成的治療性研究5mg左西替利嗪治療組和安慰劑對(duì)照組中，分別有15.1％患者，11.3％患者發(fā)生至少1例次藥物不良反應(yīng)。91.6％藥物不良反應(yīng)的嚴(yán)重性為輕度至中度。在治療性研究5mg左西替利嗪治療組和安慰劑對(duì)照組中，因不良事件而造成的脫落率分別為1.0％（9/935）和1.8％（14/771）。
原研左西替利嗪的臨床治療性研究包括每日暴露5mg原研產(chǎn)品的935例受試者。匯總分析后，5mg左西替利嗪治療組或安慰劑對(duì)照組中發(fā)生率為1％或1％以上（常見(jiàn)：≥1/100，<1/10）的藥物不良反應(yīng)報(bào)道如下：
進(jìn)一步觀察到發(fā)生不常見(jiàn)不良反應(yīng)（不常見(jiàn)：≥1/1000，<1/100）（比如：乏力或腹痛）。
與安慰劑對(duì)照組相比（3.1％），下述鎮(zhèn)靜性藥物不良反應(yīng)在5mg左西替利嗪治療組中發(fā)生率更高（8.1％）：嗜睡、疲乏、乏力。
原研產(chǎn)品上市后經(jīng)驗(yàn)
除臨床研究期間報(bào)道的不良反應(yīng)及上述不良反應(yīng)外，已在上市后經(jīng)驗(yàn)中報(bào)道下述藥物不良反應(yīng)。由于數(shù)據(jù)不足，因而無(wú)法預(yù)估這些不良反應(yīng)在所治療人群中的發(fā)生率：
? 免疫系統(tǒng)疾?。撼舴磻?yīng)，包括過(guò)敏性反應(yīng)
? 代謝和營(yíng)養(yǎng)疾?。菏秤黾?br />? 精神疾?。航箲]、攻擊性、情緒激動(dòng)、幻覺(jué)、抑郁、失眠、自殺意念、噩夢(mèng)
? 神經(jīng)系統(tǒng)疾病：驚厥、靜脈竇血栓、感覺(jué)異常、頭暈、暈厥、震顫、味覺(jué)障礙
? 耳朵和迷路疾?。貉?br />? 視覺(jué)系統(tǒng)：炎癥、視力障礙、視力模糊
? 心臟疾?。盒慕g痛、心悸、心動(dòng)過(guò)速
? 血管疾?。侯i靜脈栓塞
? 呼吸、胸廓和縱膈疾病：鼻炎加重、呼吸困難
? 胃腸道疾?。簮盒?、嘔吐
? 肝膽疾?。焊窝?br />? 腎臟和泌尿系統(tǒng)疾?。号拍蚶щy、尿潴留
? 皮膚和皮下組織疾?。貉苌窠?jīng)性水腫、毛發(fā)稀少、固定藥疹、瘙癢、皮疹、皸裂、蕁麻疹、光敏反應(yīng)/毒性
? 全身不適：藥物治療無(wú)效、藥物相互作用、粘膜干燥
? 骨骼肌、結(jié)締組織和骨骼疾病：肌痛、關(guān)節(jié)痛
? 全身疾病和給藥部位：水腫
? 干擾檢測(cè)方法：交叉反應(yīng)性
? 體格檢查：體重增加、肝功能檢驗(yàn)結(jié)果異常
選定不良反應(yīng)的描述：
有報(bào)道在停止使用本品后，少數(shù)患者出現(xiàn)瘙癢。

孕婦
目前僅獲得了有限的研究數(shù)據(jù)（前瞻性地采集自300例妊娠結(jié)局研究病例的數(shù)據(jù)），且這些結(jié)果均表明與左西替利嗪的畸形或胎兒/新生兒毒性不存在明確的因果關(guān)系。動(dòng)物研究未表明存在妊娠、胚胎/胎仔發(fā)育、分娩和產(chǎn)后發(fā)育方面的直接或間接有害影響。孕婦慎用。
哺乳期
盡管尚未獲得有關(guān)左西替利嗪是否分泌到乳汁中的數(shù)據(jù)，但鑒于西替利嗪分泌到乳汁中，因此預(yù)期前者也會(huì)分泌到乳汁。不得在哺乳期內(nèi)使用左西替利嗪。
生育力
尚未獲得有關(guān)左西替利嗪對(duì)生育力影響的臨床數(shù)據(jù)，也不存在生育力影響方面的動(dòng)物數(shù)據(jù)。

左西替利嗪
藥理作用
本品為西替利嗪活性對(duì)映異構(gòu)體，口服選擇性組胺H1受體拮抗劑。無(wú)明顯抗膽堿和抗5-羥色胺作用，中樞抑制作用較小。
毒理研究
生殖毒性
大鼠和兔經(jīng)口給予左西替利嗪劑量分別達(dá)到200和120mg/kg（按體表面積折算，分別約相當(dāng)于成人臨床推薦最大日口服劑量的320和390倍），未見(jiàn)致畸性。
哺乳期小鼠（母鼠）經(jīng)口給藥西替利嗪劑量達(dá)96mg/kg（按體表面積折算，約相當(dāng)于成年人臨床推薦最大日口服劑量的40倍）時(shí)，可引起仔鼠體重增長(zhǎng)延遲。Beagle犬的研究表明，給藥量的大約3％經(jīng)乳汁排泄。
遺傳毒性
本品Ames試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞染色畸變?cè)囼?yàn)、小鼠淋巴瘤試驗(yàn)和小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
西替利嗪
毒理研究
生殖毒性
小鼠生育力和一般毒性試驗(yàn)結(jié)果提示，西替利嗪經(jīng)口給藥劑量達(dá)64mg/kg（按體表面積折算，約相當(dāng)于成年人臨床推薦最大日口服劑量的25倍）時(shí)，對(duì)生育力無(wú)損傷。
致癌性
左西替利嗪未進(jìn)行致癌性試驗(yàn)，西替利嗪致癌性試驗(yàn)可以評(píng)估左西替利嗪的潛在致癌性。大鼠連續(xù)2年經(jīng)口給藥的致癌性試驗(yàn)中，劑量達(dá)20mg/kg（按體表面積折算，約相當(dāng)于成年人或6個(gè)月至5歲兒童臨床推薦最大日口服劑量的15倍，或6-11歲兒童臨床推薦最大日劑量的10倍）時(shí)，未見(jiàn)致癌性。小鼠連續(xù)2年經(jīng)口給藥的致癌性試驗(yàn)中，劑量達(dá)16mg/kg（按體表面積折算，約相當(dāng)于成年人或6個(gè)月至5歲兒童臨床推薦最大日口服劑量的6倍，或6-11歲兒童臨床推薦最大日劑量的4倍）時(shí)，可引起雄性動(dòng)物良性肝腫瘤的發(fā)生率增加；劑量為4mg/kg（按體表面積折算，約相當(dāng)于成人或6個(gè)月至5歲兒童臨床推薦最大日口服劑量的2倍，或相當(dāng)于6-11歲兒童臨床推薦最大日口服劑量）時(shí)，未見(jiàn)良性腫瘤發(fā)生率的增加。上述發(fā)現(xiàn)的臨床意義尚不清楚。

左西替利嗪的藥代動(dòng)力學(xué)特征是血漿濃度水平和給藥劑量呈線性關(guān)系，個(gè)體間差異極小。
左西替利嗪在人體內(nèi)的吸收迅速且完全，進(jìn)食可能導(dǎo)致左西替利嗪的吸收速度下降，但是總的吸收度不會(huì)降低，左西替利嗪的吸收程度與給藥劑量無(wú)關(guān)。臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示5mg左西替利嗪片劑的相對(duì)生物利用度近100％，成人給藥后約0.9小時(shí)血藥濃度達(dá)到峰值；左西替利嗪和血漿蛋白結(jié)合牢固，血漿蛋白結(jié)合率約為90％，表觀分布容積為0.4L/kg；血漿消除半衰期為7.9±1.9小時(shí)，每日一次給藥5mg，連續(xù)2天后血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)；單劑量給藥5mg后血藥濃度峰值為270ng/ml，再次給藥5mg后血藥濃度穩(wěn)態(tài)峰值為308ng/ml。左西替利嗪的代謝沒(méi)有首過(guò)效應(yīng)，其在人體內(nèi)的代謝率小于給藥劑量的14％，因此肝酶的個(gè)體差異性或合并服用肝酶抑制劑對(duì)其影響甚微，與其它物質(zhì)產(chǎn)生相互作用的可能性小。左西替利嗪平均85.4％以原型由尿液排出，12.9％由糞便排出。在吸收和清除的過(guò)程中左西替利嗪不會(huì)轉(zhuǎn)換為右西替利嗪。