瑞伐明（重酒石酸卡巴拉汀膠囊） 3mg*10粒*3板

早晚進(jìn)餐時(shí)與食物同服，膠囊需吞服。
在三項(xiàng)關(guān)鍵的臨床研究中，每日2次的用法被證明有效，且耐受良好。其中一項(xiàng)研究也包括試用每日3次的用法，結(jié)果表明,在療效和耐受性方面可能是有益的。因此，不能耐受每日2次用法的患者，在每天服藥總量相同的情況下，應(yīng)該考慮分3次服用。
劑量:起始劑量3mg/日(1.5mg/次，每日兩次），根據(jù)個(gè)體差異，至少每隔2周增加劑量，以達(dá)到最大可耐受劑量，但每日不應(yīng)超過12mg。臨床研究證明，每日服用本品≥6mg臨床療效更佳，所以大多數(shù)患者的目標(biāo)劑量值應(yīng)該定在每日6-12mg范圍內(nèi)。三項(xiàng)3期臨床研究中，有一項(xiàng)研究表明，每日服用低于6mg也有效，并由匯總的療效數(shù)據(jù)分析所支持
劑量遞增:如果服用3mg/日，經(jīng)過最少2周的治療后，耐受良好，那么劑量可以增加到6mg/日，以后日劑量增加到9mg，然后增加到12mg，都要依賴于對(duì)調(diào)整前的服用劑量具有良好的耐受性，并且只有在當(dāng)前劑量水平治療至少2周后，才可以考慮增加日劑量，如果出現(xiàn)不良反應(yīng)(如惡心、嘔吐、腹痛或食欲減退）或體重下降，少服用一劑或多劑藥物可能會(huì)改善。然而，如果這些癥狀持續(xù)存在，應(yīng)該將日劑量降回到以前耐受良好的劑量水平。
最大推薦劑量:12mg/日(6mg/次,每日兩次)。
特殊人群兒科患者
兒童和青少年（年齡小于18歲):尚未在兒童中研究本品，因此不推薦在兒童中使用本品。
腎功能損傷或輕中度肝功能損傷患者的應(yīng)用:腎功能損傷或輕中度肝功能損傷患者不必調(diào)整劑量。當(dāng)增加劑量時(shí)，必須嚴(yán)密監(jiān)控個(gè)體耐受性。但是，由于在中度腎功能損傷和輕度至中度肝功能損傷的患者中藥物暴露量升高，應(yīng)根據(jù)個(gè)體耐受性遞增推薦劑量，并進(jìn)行密切監(jiān)測(cè)，因?yàn)橛信R床上顯著腎功能損傷或肝功能損傷的患者可能發(fā)生更多劑量依賴性不良反應(yīng)。尚未在嚴(yán)重肝功能損傷的患者中進(jìn)行研究（參見藥代動(dòng)力學(xué)及注意事項(xiàng)) 。
重新開始治療:通常不良反應(yīng)的發(fā)生率和嚴(yán)重程度在較高劑量水平上會(huì)增加。如果治療中斷超過3天，應(yīng)該以最低日劑量重新開始，然后按照如上所述進(jìn)行劑量遞增。
或遵醫(yī)囑。

最常報(bào)道的藥物不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)，包括惡心(38％）和嘔吐(23％)，特別是在劑量遞增期。在臨床試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)，女性患者更易于出現(xiàn)胃腸道反應(yīng)和體重下降。
表1列出的不良反應(yīng)按發(fā)生潁率進(jìn)行排列，最常見的排在第一位，使用以下表述:十分常見(≥10％)﹔常見(1％～~10％，含1％)﹔偶見(0.1％~1％，含0.1％)﹔罕見(0.01％~0.1％，含0.01％);十分罕見(<0.01％,及個(gè)案報(bào)道。
其它國家發(fā)現(xiàn)的不良事件（不一定與本品治療相關(guān)，多數(shù)病例在安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)中與安慰劑組發(fā)生卓相似）
精神障礙
情感淡漠、企圖自殺、性欲增高、自殺觀念、攻擊反應(yīng)代謝和營養(yǎng)異常
代謝和營養(yǎng)異常
低鉀血癥、低鈉血癥
心臟異常
心悸、外圍缺血、室上性心動(dòng)過速、早搏血管異常
血管異常
體位性低血壓、顱內(nèi)出血
神經(jīng)系統(tǒng)異常
共濟(jì)失調(diào)、感覺異常、抽搐、發(fā)聲困難、感覺遲鈍、偏頭疼、眼球震顫、短暫性腦缺血發(fā)作、意識(shí)喪失胃腸道異常
胃炎、便秘、胃腸氣脹、胃食管反流、疝氣、黑便、直腸出血、咯血、上腹痛、球狀硬便、吞咽困難聽力和前庭異常
耳鳴
肌肉骨骼異常
肌無力、背痛、肌肉僵硬
生殖異常（男性及女性)
乳房痛
啡凈3濟(jì)出利綠運(yùn)健來出爾園公示
免疫功能異常
單純皰疹、中耳炎
呼吸系統(tǒng)
支氣管痙攣、呼吸困難、咳嗽
泌尿系統(tǒng)異常
血尿、腎性腎衰竭、排尿困難
視覺異常
白內(nèi)障、復(fù)視、青光眼、視力模糊
白細(xì)胞和抵抗力異常
淋巴結(jié)病
全身疾病和給藥部位狀況
過敏癥、熱潮紅、胸痛
皮膚和附件
各類型皮疹(斑丘疹、濕疹、大皰性、剝脫性、牛皮癬、紅斑)、Stevens-Johnson綜合征肝膽系統(tǒng)異常
Y一谷氨酰轉(zhuǎn)移酶水平升高

應(yīng)該從1.5mg/次，每日兩次開始治療，遞增至患者的維持劑量。如果中斷用藥超過3天，應(yīng)以最低每日劑量重新開始治療，以減少不良反應(yīng)的發(fā)生率（例如嚴(yán)重嘔吐）(參見用法用量）。
開始治療和/或增加劑量時(shí)可能發(fā)生胃腸道異常，例如惡心、嘔吐和腹瀉。降低劑量可改善。長時(shí)間嘔吐或腹瀉導(dǎo)致脫水體征或癥狀的患者，應(yīng)該降低劑量或停藥，并予靜脈輸液（參見不良反應(yīng)）。脫水可能會(huì)造成嚴(yán)重后果《見不良反應(yīng))。
寫所有膽宿酯酶抑制劑相向，使用卡巴拉汀治療阿爾茨海默病的患者可能會(huì)發(fā)生體重下降。本品治療期間應(yīng)密切藍(lán)測(cè)患者的體重。
體重低于50kg的患者可能發(fā)生更多不良事件，更有可能因不良事件停止治療。
與其它擬膽堿能藥物一樣，當(dāng)給予病態(tài)竇房結(jié)綜合征(SSS）或其它心臟傳導(dǎo)阻滯（竇房性傳導(dǎo)阻滯，房室傳導(dǎo)阻滯）的患者服用本品時(shí)，必須格外謹(jǐn)慎〔參見不良反應(yīng)）。
膽堿神經(jīng)興奮可以引起胃酸分泌增多，也可能會(huì)加重尿路梗阻和癲癇發(fā)作，當(dāng)治療有此種情況的患者時(shí)，建議慎重。
同其它擬膽堿藥物一樣，有哮喘病史或其它阻塞性肺疾病的患者需慎用重酒石酸卡巴拉汀。
與其它擬膽堿藥一樣，卡巴拉汀可能會(huì)導(dǎo)致或使患者椎體外系反應(yīng)加劇，在使用重酒石酸卡巴拉汀膠囊或口服溶液治療的帕金森病引起的癡呆患者中，帕金森癥狀惡化，尤其是震顫被觀察到。
皮膚反應(yīng)
在使用其它劑型的用藥局部產(chǎn)生疑似過敏性接觸性皮炎的患者，應(yīng)僅在陰性過敏性試驗(yàn)后轉(zhuǎn)而接受卡巴拉汀口服治療，同時(shí)接受密切醫(yī)學(xué)觀察。可能某些暴露在卡巴拉汀其它劑型，對(duì)其敏感的患者無法使用在荷形式的卡巴拉汀。
如果用藥部位反應(yīng)擴(kuò)散到其它劑型的使用范圍以外、出現(xiàn)更嚴(yán)重的局部反應(yīng)（如紅斑、水腫、丘疹、水皰增加）并且癥狀未在移除后48小時(shí)內(nèi)明顯緩解，應(yīng)考慮是否出現(xiàn)過敏性接觸性皮炎。上述情況下，應(yīng)停止治療(參見禁忌) 。
藥品上市后監(jiān)測(cè)發(fā)現(xiàn)存在使用卡巴拉汀(不管何種給藥途徑、口服或其它途徑）會(huì)發(fā)生過敏性皮炎（播散性)的個(gè)案報(bào)告。在上述情況下，應(yīng)停止治療（參考禁忌）。應(yīng)向患者和照護(hù)者作適當(dāng)說明。
特殊人群
有臨床上明顯的腎功能損傷或肝功能損傷的患者可能發(fā)生更多不良反應(yīng)。應(yīng)該根據(jù)個(gè)體耐受性，密切監(jiān)測(cè)推薦的給藥劑量和遞增劑量(參見用法用最)
尚未在嚴(yán)重肝功能損傷的患者中進(jìn)行研究。但是在采取密切監(jiān)測(cè)的前提下，可在該患者人群中使用本品。駕駛或操作機(jī)器
阿爾茨海馱癡呆和帕金森病引起的癡呆患者可能引起漸進(jìn)性駕駛能力損傷或者影響使用機(jī)械的能力?？赡芤痤^暈和失眠，主要是在開始治療或增加劑量時(shí)期。因此，在本品治療癡呆癥的患者中，主治醫(yī)師應(yīng)定期評(píng)價(jià)繼駕駛或操作復(fù)雜機(jī)械的能力。
觸摸其它劑型后需要避免接觸眼睛。在去除后應(yīng)用肥皂洗手并沖洗干凈。如果接觸到眼睛或者接觸其它劑型后眼睛變紅，則需要用大量清水沖洗，如癥狀未緩解，則應(yīng)盡快就醫(yī)。

育齡期女性
尚無有關(guān)卡巴拉汀對(duì)育齡期婦女影響的資料。
妊娠期
在妊娠動(dòng)物中，卡巴拉汀和/或代謝產(chǎn)物可穿過胎盤。尚不清楚這是否也會(huì)在人體內(nèi)發(fā)生。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，重酒石酸卡巴拉汀無致畸作用。因?yàn)樯腥狈θ巳焉飼r(shí)服用本品的安全性試驗(yàn)資料，所以，孕婦服用本品應(yīng)權(quán)衡利弊。
哺乳期
在動(dòng)物中，卡巴拉汀和/或代謝產(chǎn)物可分泌至乳汁。本品是否從人體的乳汁中分泌，目前尚不清楚。建議服用本品的患者應(yīng)停止哺乳喂養(yǎng)。
生育力
在雄性和雌性大鼠中，未觀察到卡巴拉汀對(duì)大鼠親代或子代的生育力或生殖能力有任何不良影響(參見藥理毒理）。尚無有關(guān)卡巴拉汀對(duì)人類生育力影響的資料。

重酒石酸卡巴拉憋主要通過膽堿酯酶水解代謝。細(xì)胞色素P450的同工酶很少參與其代謝。因此，本品與由這些酶代謝的其它藥物間不存在藥代動(dòng)力學(xué)的相互作用。
因預(yù)期藥物相互作用而不建議聯(lián)合使用的藥物
甲氧氯普胺
鑒于可能出現(xiàn)的椎體外系相加效應(yīng)，不建議聯(lián)合使用甲氧氯普胺和卡巴拉汀。
作用于膽堿能系統(tǒng)的藥物
鑒于卡巴拉汀的藥效動(dòng)力學(xué)效應(yīng)，卡巴拉汀不應(yīng)與其它擬膽堿藥物聯(lián)合應(yīng)用，因?yàn)榭赡苡邢嗉有?yīng)?？ò屠∵€可能干擾抗膽堿藥物的活性（例如:奧昔布寧、托特羅定)。
琥珀酰膽堿型肌松劑
作為一種膽堿酯醇抑制劑，在麻醉期間，卡巴拉汀可以增強(qiáng)琥珀酰膽堿型肌松劑的作用。需考慮的已觀察到的相互作用
β-阻斷劑
已在多種β–阻斷劑（包括阿替洛爾）和卡巴拉汀的聯(lián)合用藥中報(bào)告了相加效應(yīng)導(dǎo)致的心動(dòng)過緩(可能導(dǎo)致暈厥）。預(yù)計(jì)心臟選擇性β-阻斷劑的風(fēng)險(xiǎn)最大，但在使用其它β-阻斷劑的患者中也有過此類報(bào)告。
與尼古丁的相互作用
群體藥代動(dòng)力學(xué)分析顯示，在阿爾茨海默癡呆癥患者（n=75吸煙者，549名非吸煙者）中，劑量最高為12mg/天的卡巴拉汀膠囊口服給藥后，使用尼古丁可使卡巴拉汀口服清除率增加23％。
與常見藥物的相互作用
對(duì)健康志愿者研究發(fā)現(xiàn)，本品（單劑量3mg）與地高辛、華法令、安定或氟西汀間無藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。華法令所致凝血酶原時(shí)間延長不受本品影響。地高辛與本品聯(lián)合應(yīng)用后沒有發(fā)現(xiàn)對(duì)心臟傳導(dǎo)產(chǎn)生不良的影響。
在阿爾茨海默病患者的臨床研究中，本品與一些常用的處方藥聯(lián)合應(yīng)用《如抗酸藥、止吐藥、抗糖尿病藥、作用于中樞的降血壓藥、鈣通道阻滯劑、影響肌收縮力藥、抗心絞痛藥、非甾體抗炎藥、雌激素、止痛藥、安定、抗組胺藥等），未產(chǎn)生與臨床有關(guān)的不良反應(yīng)危險(xiǎn)性增加。

癥狀和體征:
多數(shù)意外發(fā)生用藥過量的病例并未表現(xiàn)出任何臨床癥狀或體征，而且?guī)缀跛羞^量患者仍可繼續(xù)使用本品。出現(xiàn)的癥狀主要是惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、頭暈、震顫、頭痛、嗜睡、心動(dòng)過緩、意識(shí)模糊、多汗、萎靡、高血壓和幻覺。由于已知膽堿酯酶抑制劑對(duì)心臟活動(dòng)有迷走神經(jīng)緊張效應(yīng)，敵可以發(fā)生心動(dòng)過緩和/或暈厥。膽堿酯酶抑制劑用藥過量可導(dǎo)致膽堿能危象，特征表現(xiàn)為:重度惡心、嘔吐、流涎、多汗、心動(dòng)過緩、低血壓、呼吸抑制和抽搐。有可能發(fā)生肌無力，且如果累及呼吸肌還可能導(dǎo)致死亡。
卡巴拉汀用藥過量中空有報(bào)告致死性結(jié)局，且與卡巴拉汀的關(guān)系尚不清楚。用藥過量的癥狀和結(jié)局在每位患者中不盡相同，結(jié)局(可預(yù)見與用藥過量有關(guān)）的嚴(yán)重程度也各不相同。
治療:
因重酒石酸卡巴拉汀的血漿半衰期約1小時(shí)。乙酰膽堿酯酶抑制作用持續(xù)約9小時(shí)，故推薦在隨后的24小時(shí)內(nèi)對(duì)無癥狀用藥過量患者不應(yīng)繼續(xù)使用本品。對(duì)用藥過量且出現(xiàn)嚴(yán)重惡心、嘔吐的患者應(yīng)考慮使用止吐藥。必要時(shí)對(duì)其它不良反應(yīng)給予對(duì)癥治療。
對(duì)嚴(yán)重用藥過量的患者可使用阿托品。阿托品硫酸鹽初始推薦劑量為0.03mg/kg，靜脈注射，隨后可根據(jù)其臨床療效調(diào)整使用劑量。不推薦東莨蓉堿作為解毒藥使用。

在與安慰劑的對(duì)照試驗(yàn)中，已證明了本品治療阿爾茨海默病的療效。參加研究的患者M(jìn)MSE（簡(jiǎn)明精神狀態(tài)檢查）得分為10-24。兩項(xiàng)關(guān)鍵性的、為期26周、比較1-4mg/天和6-12mg/天與安慰劑的多中心研究結(jié)果以及I期研究的薈萃分析結(jié)果確定重酒石酸卡巴拉汀可顯著改善認(rèn)知主要得分、總體印象和日?；顒?dòng)能力以及疾病的嚴(yán)重性。低劑量和高劑量范圍均顯示對(duì)認(rèn)知、總體印象和疾病嚴(yán)重性的獲益;此外，較高的劑量范圍對(duì)日常活動(dòng)能力也產(chǎn)生益處。
在這些研究中使用以下關(guān)鍵結(jié)果指標(biāo):
阿爾茨海默病評(píng)定量表-認(rèn)知部分(ADAS-cog):一個(gè)基于行為能力的檢測(cè)系統(tǒng)，測(cè)量阿爾茨海默癥患者相關(guān)的認(rèn)知領(lǐng)域功能，例如注意力、學(xué)習(xí)、記憶力和語言。
基于臨床醫(yī)生面試的總體印象變化量表（CIBIC-Plus):一個(gè)由臨床醫(yī)師評(píng)級(jí)的對(duì)患者認(rèn)知、行為和功能總體改變的評(píng)估量表，合并患者與護(hù)理人員分別輸入的信息
進(jìn)行性衰退量表（PDS):一個(gè)由護(hù)理人員評(píng)級(jí)的對(duì)患者進(jìn)行日?；顒?dòng)能力的評(píng)價(jià)，例如上廁所、清洗、進(jìn)食和幫助家務(wù)雜事和購物。
研究結(jié)果表明療效一般最早發(fā)生在第12周，持續(xù)至6個(gè)月治療結(jié)束時(shí)。接受6-12mg治療的患者發(fā)生認(rèn)知、日?；顒?dòng)能力和總體功能改善，而安慰劑組的患者顯示惡化。重酒石酸卡巴拉汀對(duì)這些指標(biāo)的作用（例如ADAS-cog，第26周與安慰劑組相差5分)表明疾病惡化速度至少延遲6個(gè)月。
進(jìn)行分析分別檢出重酒石酸卡巴拉汀治療的患者在ADAS-cog與CIBIC-Plus的子測(cè)驗(yàn)和癥狀方面的改善，分析表明所有的ADAS-cog子測(cè)驗(yàn)（構(gòu)思行為、定向力、測(cè)驗(yàn)指導(dǎo)、單詞記憶、語言能力和單詞識(shí)別）和所有的CIBIC-Plus項(xiàng)目（焦慮除外），在重酒石酸卡巴拉汀6-12mg治療第26周有顯著改善。完成治療的患者中，重酒石酸卡巴拉汀組比安慰劑組改善至少超過15％的項(xiàng)目包括單詞記憶、功能、激動(dòng)、流淚或哭泣、妄想、幻覺、無目的感和行為不當(dāng)、身體威脅和/或暴力。
在輕度至中度阿爾茨海默型癡呆癥中國患者中開展的一項(xiàng)對(duì)照性研究中，每日兩次給予重酒石酸卡巴拉汀膠囊6mg時(shí)觀察到了類似的結(jié)果。

藥理作用
阿爾茨海默病的病理改變主要累及從前腦基底部發(fā)出至大腦皮質(zhì)和海馬的膽堿能神經(jīng)通路。已知這些通路與注意力、學(xué)習(xí)能力、記憶力及其它認(rèn)知過程有關(guān)。重酒石酸卡巴拉汀，是一種飯基甲酸類選擇性作用子腦內(nèi)的乙酰和丁酰膽堿脂酶抑制劑，通過延緩功能完整的膽堿能神經(jīng)元所釋放的乙酰膽堿的降解而促進(jìn)膽堿神經(jīng)傳導(dǎo)。動(dòng)物試驗(yàn)顯示，卡巴拉汀能增加腦度質(zhì)和海馬區(qū)域可利用的乙酰膽堿。所以，卡巴拉行可以改善阿爾茨海默病和帕金森患者膽堿能介導(dǎo)的認(rèn)知功能障礙。淀粉樣蛋白斑被認(rèn)為是阿爾茨海默病的主要病理特征之一，有些證據(jù)顯示乙酰膽堿酯酶抑制劑能夠減緩β-淀粉樣前體蛋白(APP)片段沉積所致淀粉樣蛋白的形成
卡巴拉汀通過與靶酶結(jié)合成共價(jià)復(fù)合物而使后者暫時(shí)失活。健康青年男性服用3mg重酒石酸卡巴拉汀后，在最初1.5小時(shí)內(nèi)，腦脊液中的乙酰膽堿酯酶活性下降近40％。藥物達(dá)到最大抑制作用后，該酶活性恢復(fù)至基礎(chǔ)水平約需9小時(shí)。在研究的健康青年志愿者中，腦脊液中的丁酰膽堿酯酶的活性會(huì)出現(xiàn)暫時(shí)性的抑制現(xiàn)象，在第3.6小時(shí)之后，此酶的活性即恢復(fù)到基線水平。阿爾茨海默病患者腦脊液中卡巴拉汀對(duì)乙酰膽堿酯酶的抑制作用呈劑量依賴性，最大試驗(yàn)劑量為每日2次，每次6mg，此劑量是實(shí)驗(yàn)中應(yīng)用的最高劑量?？ò屠?duì)阿爾茨海默病患者腦脊液中的丁酰膽堿酯酶活性的抑制現(xiàn)象與對(duì)乙酰膽堿酯酶活性的抑制現(xiàn)象相似，在給予6mg每天兩次的治療量后，丁酰膽堿醋酶活性相對(duì)于基線的變化超過了60％。在給藥十二個(gè)月(研究的最長時(shí)間）后，卡巴拉汀可以持續(xù)性抑制腦脊液中的乙酰膽堿酯酶和丁酰膽堿酯酶的活性。研究發(fā)現(xiàn)在腦脊液中卡巴拉汀對(duì)乙酰膽堿酯酶和丁酰膽堿酯酶活性的抑制作用的程度與阿爾茨海默病患者認(rèn)知能力一系列評(píng)測(cè)的改變之間呈相關(guān)性且具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。但是，在速度-注意力-和與記憶相關(guān)的亞檢測(cè)評(píng)估中發(fā)現(xiàn)，只有抑制腦脊液中的丁酰膽堿酯酶的活性才與上述檢測(cè)指標(biāo)的改善之間呈持續(xù)且顯著性的相關(guān)。
毒理研究遺傳毒性
哺乳動(dòng)物細(xì)胞體外染色體畸變?cè)囼?yàn)顯示卡巴拉汀在代謝活化條件下具有致染色體斷裂作用?？ò屠mes試驗(yàn)、HGPRT試驗(yàn)和小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果陰性。
生殖毒性
在大鼠中卡巴拉憋對(duì)生育力或生殖能力未見影響(經(jīng)口給藥劑量達(dá)1.1mg堿基kg/天)，以mg/m計(jì)，這一劑量水平低于人體最大推薦劑量（MRHD,12mg/天）。
在雒娠大鼠和妊娠家兔中進(jìn)行的生殖毒性研究顯示，在經(jīng)口給藥劑量達(dá)2.3mg誠基Akg/天（以mgm計(jì)，分別約為MRHD的2倍(大鼠）和4倍（家兔))時(shí)，未見致畸作用。
在妊娠大鼠中進(jìn)行的研究顯示，在低于MRHD劑量水平但伴有某些母體毒性時(shí)，卡巴拉汀可致輕度胎仔/慟惠體重下降。
致癌性
在大鼠（劑量達(dá)1.1mg堿基/kg/天）和小鼠（劑量達(dá)1.6mg堿基/kg/天）經(jīng)口給藥致癌性研究中卡巴拉汀未見致癌性。以mgm2計(jì)，這些劑量水平低于MRHD.

吸收
重酒石酸卡巴拉汀吸收迅速而完全，約1小時(shí)達(dá)血漿峰濃度。作為藥物與其目標(biāo)酶發(fā)生相互作用的結(jié)果，生物利用度的升高大約是根據(jù)劑量升高所預(yù)期的1.5倍。服用3mg的絕對(duì)生物利用度約為36％;重酒石酸卡巴拉汀膠囊與食物同服可使其吸收（T）延長90分鐘，降低C.及AUC增加約30％。進(jìn)食時(shí)服用卡巴拉汀口服液延遲吸收(T..）74分鐘，降低C..43％，升高AUC大約9％。
分布
重酒石酸卡巴拉汀與血漿蛋白結(jié)合率較弱（約40％)?？ò屠∑骄植荚谘汉脱獫{中，在濃度范圍1至400ng/ml，血液與血漿部分的分配比率為0.9。它容易通過血腦屏障，在1至4小時(shí)后達(dá)到最高濃度，腦脊液與血漿AUC的比率為40％。靜脈給藥后分布容積的范圍是1.8~2.7L/kg.
代謝
重酒石酸卡巴拉汀主要通過膽堿酯酶介導(dǎo)的水解作用而迅速、廣泛地被代謝(血漿半衰期約1小時(shí))，該代謝易于達(dá)到飽和狀態(tài)。體外實(shí)驗(yàn)表明，這種代謝產(chǎn)物僅有微弱的乙酰膽堿酯酶抑制作用（<10％)。根據(jù)體外研究，與經(jīng)以下細(xì)胞色素同工酶代謝的藥物之間無藥代動(dòng)力學(xué)相互作用:CYPIA2、CYP2D6、CYP3A4/5、CYP2E1、CYP2C9、CYP2C8、CYP2C19或CYP2B6。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，細(xì)胞色素P450的主要同工酶很少參與重酒石酸卡巴拉汀的代謝。與這些觀察結(jié)果一致的發(fā)現(xiàn)是在人體中未觀察到與細(xì)胞色素P450相關(guān)的藥物相互作用（參見藥物相互作用) .
清除
尿中未發(fā)現(xiàn)重酒石酸卡巴拉汀藥物原型。其代謝產(chǎn)物主要通過腎臟清除。同位素\"℃標(biāo)記的重酒石酸卡巴拉汀服用后，24小時(shí)內(nèi)絕大部分(≥90％)經(jīng)腎臟迅速排泄，僅有不到1％的藥物經(jīng)糞便排泄。阿爾茨海默病患者體內(nèi)未見重酒石酸卡巴拉汀或其代謝產(chǎn)物蓄積。
特殊人群
老年患者
一項(xiàng)評(píng)價(jià)年齡對(duì)1和2.5mg口服卡巴拉汀藥代動(dòng)力學(xué)的作用的研究中，發(fā)現(xiàn)1mg劑量給藥后，老年受試者(24例，年齡在61~71歲）比年輕受試者(24例，年齡在19~40歲）血漿中卡巴拉汀的濃度更高。在高劑量(2.5mg)給藥后這一差異更加明顯，在這個(gè)劑量水平健康老年受試者卡巴拉汀的血漿濃度比健康年輕受試者高30％。去氨基甲?；哟x產(chǎn)物的血漿水平不受年齡的明顯影響。然而在對(duì)50歲到92歲年齡段的阿爾茨海默病患者中進(jìn)行的研究中發(fā)現(xiàn)，在此年齡段患者中不存在與年齡相關(guān)的生物利用度的差異。
腎功能損傷
單次口服給藥3mg之后，嚴(yán)重腎功能損傷的患者（10例，腎小球?yàn)V過率（GFR)<10mL/分鐘）與對(duì)照受試者(10例，腎小球?yàn)V過率（GFR）≥60mL分鐘）相比，卡巴拉汀的血漿水平?jīng)]有顯著差異。在患者和健康受試者中，卡巴拉汀的清除率分別是4.8L/分鐘和6.9L/分鐘。但是，在中度腎功能損傷的患者(8例，GFR=10-50mL/分鐘）中，卡巴拉汀的血漿濃度升高將近2.5倍，去氨基甲酰化酚代謝產(chǎn)物的總體血漿水平(AUC）大約升高50％。卡巴拉汀的清除率為1.7L/分鐘。嚴(yán)重和中度腎功能損傷患者之間產(chǎn)生這一差異的原因尚不明確。
肝功能損傷
口服給藥之后，輕中度肝功能損傷患者與健康受試者相比，卡巴拉汀的C大約高60％，AUC大約是后者的兩倍。單次口服3mg卡巴拉汀或者6mg卡巴拉汀每日兩次連續(xù)給藥之后，輕度《7例，Child-Pugh得分5~6）和中度（3例，Child-Pugh得分7~9)肝功能損傷患者（10例，經(jīng)活檢證明）比健康受試者(10例）的平均口服清除率大約低60％-65％。這些藥代動(dòng)力學(xué)改變對(duì)不良反應(yīng)的發(fā)生率或嚴(yán)重性都沒有影響。