蘇為坦（曲伏前列素滴眼液） 2.5ml:0.1mg*1支

眼部顏色變化
本品可能會(huì)通過增加虹膜黑色素細(xì)胞中的黑素體（色素顆粒）的數(shù)量進(jìn)而逐漸引起眼睛顏色改變。在治療之前，應(yīng)該告知 患者可能出現(xiàn)的眼睛顏色的永久變化。單眼治療會(huì)導(dǎo)致永久的異色癥。對黑色素細(xì)胞的長期影響和后果目前尚不清楚?；颊?虹膜顏色的改變發(fā)生緩慢，可能數(shù)月至數(shù)年都不易察覺。眼部顏色的改變主要見于多色素虹膜患者中，如，棕-藍(lán)、棕-灰、棕-黃 和棕-綠；然而這種改變也出現(xiàn)于棕色眼睛的患者。典型表現(xiàn)為棕色素從患眼的瞳孔周圍向外周呈向心性分布，但是整個(gè)或部 分虹膜的棕色可能會(huì)變深。終止治療后，未觀察到棕色虹膜色素的繼續(xù)增加。
眶周與眼瞼變化
在對照臨床試驗(yàn)中，有報(bào)道0.4％使用本品的患者，其眶周和/或眼瞼皮膚變黑。前列腺素類似物也可導(dǎo)致眼眶周圍和眼瞼 的變化，包括眼瞼溝加深。
本品可能會(huì)逐步改變治療眼的睫毛；臨床試驗(yàn)中約一半的患者觀察到了這些變化，包括：睫毛變長、變密、色素沉著，和/ 或睫毛數(shù)量增長。其改變睫毛的機(jī)制和長期結(jié)果目前尚不清楚。
動(dòng)物試驗(yàn)中顯示曲伏前列素可引起猴的瞼裂輕度擴(kuò)大，但尚未在人體試驗(yàn)中觀察到此現(xiàn)象，推測可能是種屬特異。
沒有本品用于炎性眼部情況的經(jīng)驗(yàn)；尚未對本品治療新生血管性、閉角型、窄房角或先天性青光眼進(jìn)行評價(jià)。同時(shí)對甲狀腺眼病、伴有人工晶狀體眼、色素性或假性剝脫性綜合征的開角型青光眼治療方面的經(jīng)驗(yàn)有限。因此，在活動(dòng)性內(nèi)眼炎癥患者 中，應(yīng)謹(jǐn)慎使用蘇為坦。 無晶狀體患者 前列腺素F2α類似物在治療期間有引起黃斑水腫包括黃斑囊樣水腫的報(bào)道。這些主要見于無晶狀體、晶體后囊膜破裂的 假晶體眼或前房型人工晶狀體眼，以及其它有囊樣黃斑水腫危險(xiǎn)因素的患者。這類患者使用本品時(shí)應(yīng)慎重。 虹膜炎/葡萄膜炎 對眼內(nèi)有活動(dòng)性炎癥患者或可能有眼部感染（虹膜炎/葡萄膜炎）風(fēng)險(xiǎn)的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用本品。 與皮膚接觸 應(yīng)避免皮膚接觸本品，因?yàn)橐言诩彝弥凶C實(shí)曲伏前列素可以經(jīng)透皮吸收。 前列腺素和前列腺素類似物是可以通過皮膚吸收的生物學(xué)活性物質(zhì)。懷孕或準(zhǔn)備懷孕的女性應(yīng)采取適當(dāng)?shù)念A(yù)防措施以 避免與瓶中的內(nèi)容物直接接觸。萬一不慎接觸到瓶中大部分內(nèi)容物，應(yīng)立即徹底清洗接觸區(qū)域。 對駕駛和使用機(jī)器能力的影響 蘇為坦對駕駛和使用機(jī)器能力的影響可忽略不計(jì)。但和其他滴眼液一樣，暫時(shí)的視力模糊或其他視力障礙可能影響駕駛 或操作機(jī)器的能力。如果滴眼后發(fā)生視力模糊，患者必須等待視力清晰后方可駕駛或使用機(jī)器。 隱形眼鏡 患者應(yīng)被告知，在使用本品之前摘去隱形眼鏡，并且應(yīng)在用藥15分鐘后再次戴入。 輔料 本品中含有的丙二醇可能引起皮膚刺激性。 本品中含有的聚氧乙烯40氫化蓖麻油可能引起皮膚反應(yīng)。 其他 如果遺漏一次劑量，應(yīng)按計(jì)劃繼續(xù)給予下一次劑量。患眼每日劑量不應(yīng)超過一滴。 如果用本品替代另一種眼用抗青光眼藥品，則必須先停用另一種藥物，并在第二天開始使用本品。 為防止滴頭和滴眼液被污染，必須小心防止瓶子滴頭接觸到眼瞼、眼眶周圍及其他表面。

藥理作用 曲伏前列素是一種前列腺素F2α類似物，是一種高選擇性和高親和力的前列腺素FP受體完全激動(dòng)劑，通過增加經(jīng)由小梁 網(wǎng)和葡萄膜鞏膜通路的房水外流的機(jī)制降低眼內(nèi)壓。 毒理研究 在猴眼部毒性研究中，每日2次給予0.45μg劑量的曲伏前列素，可見瞼裂增加。猴眼局部給予濃度高達(dá)0.012％的曲伏前 列素，每日2次，持續(xù)1年，未見全身毒性。 對小鼠、大鼠和兔經(jīng)全身給藥曲伏前列素進(jìn)行生殖毒性研究。結(jié)果發(fā)現(xiàn)早期胚胎致死，著床后脫落以及胚胎毒性與子宮 內(nèi)FP受體激動(dòng)劑活性相關(guān)。對妊娠大鼠，在器官形成期經(jīng)全身給藥給予大于臨床劑量200倍的曲伏前列素時(shí)，可以增加胎兒 畸形的發(fā)生率。妊娠大鼠給予放射性同位素標(biāo)記的曲伏前列素（3H-曲伏前列素）時(shí)，可在羊水和胚胎組織內(nèi)檢測到低水平的 放射物質(zhì)。生殖和發(fā)育研究表明，大鼠和小鼠的曲伏前列素血漿藥物濃度達(dá)到臨床用藥量（血漿濃度為25pg/ml）的1.2至6倍 （血漿濃度分別為180pg/ml 和30pg/ml）時(shí)，可顯著增加胚胎缺落的發(fā)生率。

吸收 曲伏前列素是一種酯類前體藥。其在角膜內(nèi)通過異丙酯水解過程形成活化的游離酸。在家兔的研究中，局部給予本品1~2 小時(shí)后，房水中游離酸的濃度峰值為20ng/g。房水濃度下降的半衰期約為1.5小時(shí)。 分布 健康受試者眼部局部給予本品后，可見活性游離酸全身分布量低。用藥后10~30分鐘，觀察到活性游離酸血漿濃度峰值 為25pg/ml或更低。此后，在用藥后1小時(shí)內(nèi)，血漿水平快速降低至含量定量限10pg/ml以下。由于局部用藥后的低血漿濃度和 快速消除，無法測定人體內(nèi)的活性游離酸的清除半衰期。 代謝 代謝是曲伏前列素和活性游離酸的主要消除途徑。全身代謝途徑與那些內(nèi)源性前列腺素F2α類似，特征為13~14共價(jià)雙 鍵的還原，15-羥基的氧化和上側(cè)鏈β-氧化裂解。 排泄 曲伏前列素游離酸及其代謝產(chǎn)物主要通過腎臟排泄。在輕度至重度肝損傷患者和輕度至重度腎損傷患者（肌氨酸酐清除 低至14ml/分鐘）中進(jìn)行本品的研究。這些患者無需調(diào)整劑量。