左氧氟沙星滴眼液 (5ml:24.4mg)*5ml*1支

1.為了防止耐藥菌的出現(xiàn)等, 原則上應確認敏感性, 盡量將用藥時間控制在治療疾病
所需要的最少時間以內。
2.本品對甲氧苯青霉素耐藥性葡萄球菌(MRSA)的有效性尚未得到證實。當 MRSA 所致的感染較為明顯、臨床癥狀無改善時, 應盡快使用抗 MRSA 作用較強的藥物。
3.僅用于滴眼。
4.為了防止污染藥液，滴眼時應注意避免容器的前端直接接觸眼部。
5.本品性狀發(fā)生改變時禁止使用。
6.請將本品放在兒童不能接觸的地方。
7.兒童必須在成人監(jiān)護下使用。
8.如正在使用其他藥品，使用本品前請咨詢醫(yī)師或藥師。

藥理作用
左氧氟/沙星是消旋體氧氟沙星的光學活性部分，具有約 2 倍`于氧氟沙星的活性。左氧氟沙星的作用機制為通過抑制細菌 DNA 旋轉酶(拓撲異構酶Ⅱ)及拓撲異構酶Ⅳ的活性，從而阻礙細菌 DNA 的合成。
左氧氟沙星的抗菌譜較為廣泛。左氧氟沙星體外試驗結果顯示對葡萄球菌屬、包括肺炎球菌的鏈球菌屬、細球菌屬、腸球菌屬、棒狀桿菌屬等革蘭陽性菌，以及包括綠膿桿菌的假單胞菌屬、流感嗜血桿菌、莫拉氏菌屬、沙雷氏菌屬、克雷白氏^菌屬、變形桿菌屬、不動桿菌屬、腸桿菌屬等革蘭陰性菌等具有較強的抗菌作用。
遺傳毒性
下列試驗表明左氧氟沙星不具有致突變作用：Ames 細菌突變分析(鼠傷寒沙門氏菌和大腸埃希菌)，CHO/HGPRT 正向突變檢測，小鼠微核試驗，小鼠顯性致死試驗，大鼠非程序性 DNA 合成試驗，小鼠姐妹染色單體互換試驗。在體外染色體畸變(CHL 細胞系)和姐妹染色單體互換試驗(CHL/IU 細胞系)中為陽性。
生殖毒性
大鼠經口給藥劑量高達 360 mg/kg/天時(以體表面積計算相當于人類最大推薦劑量的 4.2 倍)，左氧氟沙星對其生殖能力沒有損害。靜脈滴注劑量為 100 mg/kg/天時(以體表面積計算相當于人類最大推薦劑量的 1.2 倍)，左氧氟沙星對其生殖能力也沒有損害。
致癌性
大鼠每日服用左氧氟沙星，最高劑量 100 mg/kg/天(以體表面積計算為人類最大推薦劑量 750 mg 的 1.4 倍)，連續(xù)服用 2 年，未表現(xiàn)出任何致癌作用。左氧氟沙星不能縮短 UV 誘發(fā)的白化裸鼠(Skh-1)皮膚腫瘤的進展時間，左氧氟沙星不具有光致癌性。
其他毒性
左氧氟沙星和其他喹喏酮類抗菌藥物已經表明可以導致大多數(shù)種屬的未成年實驗動物發(fā)生關節(jié)病變。幼年犬(4-5 月齡)經口給予左氧氟沙星 10 mg/kg/天連續(xù)用藥 7 天，或靜脈給藥 4 mg/kg/天連續(xù)給藥 14 天，均可引起關節(jié)損害。幼年大鼠經口給藥 300 mg/kg/天連續(xù)用藥 7 天，或靜脈給藥 60 mg/kg/天連續(xù)給藥 4 周，均可以引起關節(jié)病變。3 個月的 Beagle 犬，連續(xù) 14 天經口給予左氧氟沙星 40 mg/kg/天，在第 8 天出現(xiàn)嚴重的關節(jié)毒性而停藥。在劑量 ≥ 2.5 mg/kg 水平(根據(jù)比較血漿 AUC，約是兒童用量的 0.2 倍)時，可出現(xiàn)輕微肌肉骨骼損傷的臨床表現(xiàn)，但尚無大體病理學和組織病理學損傷。劑量為 10 和 40 mg/kg(分別為兒童用量的約 0.7 倍和 2.4 倍)時，可以引起滑膜炎和關節(jié)軟骨損傷。恢復 18 周后，關節(jié)軟骨大體病理學和組織病理學扔存在。

1.血中濃度
將本品/以 1 次 2 滴、1 日 4 次給健康成人連續(xù)滴眼 2 周，最終滴眼 1 小時`后的血中濃度為定量界限(0.01 μg/ml)以下。
2.動物的眼組織內的分布(有色家兔、有色大鼠、犬)
用14C-標記的左氧氟沙星滴眼液以 1 次 50μl 給有色家兔滴眼時，15 分鐘后在球結膜和瞼結膜的最高濃度(Cmax)分別為 1433.8 ng eq/g 和 1058.8 ng eq/g，30 分鐘后在角膜和房水的最高濃度(Cmax)分別為 6839.5 ng eq/g 和 842.8 ng eq/g。之后隨著時間的推移而減少；2 小時后在含黑色素組織的虹膜、睫狀體和視網膜色素上皮、脈絡膜的最高濃度(Cmax)分別為 11514.4 ng eq/g 和 3269.6 ng eq/g，之后緩慢消失。
此^外，對有色大鼠也顯示出了同樣的狀況。在以 1 次 1μl、1 日 3 次連續(xù)滴眼 1 周后，最終滴眼 1 小時后在角膜、房水和玻璃體等眼組織中的放射源濃度分別為 2270.8 ng eq/g、267.1 ng eq/g、372.0 ng eq/g。之后隨著時間的推移而減少；最終滴眼 1 小時后在虹膜、睫狀體和視網膜色素上皮、脈絡膜分別為 185047.6 ng eq/g、36549.6 ng eq/g，之后緩慢消失。
用 0.3％ 的左氧氟沙星滴眼液對比格犬以 1 次 1 滴、1 日 4 次連續(xù)滴眼 2 周后，最終滴眼 24 小時后的眼組織內濃度為：虹膜、睫狀體為 39.4 μg/g，脈絡膜，視網膜色素上皮為 12.3ug/g，眼組織中的含黑色素組織顯示出了較高的分布。而向去除色素上皮的視網膜之分布卻很少。