| 【臣之優(yōu)藥品名稱】 | 鹽酸利多卡因凝膠
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| 【臣之優(yōu)成份】 | 本品活性成份為鹽酸利多卡因。
分子量:288.82
輔 料:羥丙甲基纖維素、氫氧化鈉和注射用水
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| 【臣之優(yōu)性狀】 | 本品為無(wú)色或幾乎無(wú)色的黏稠液體。
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| 【臣之優(yōu)適應(yīng)癥】 | 局麻藥、經(jīng)尿道施行檢查和治療需局部麻醉者。
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| 【臣之優(yōu)規(guī)格】 | 2％(10g:0.2g)
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| 【臣之優(yōu)用法用量】 | 對(duì)于虛弱或老年患者、急性患者或敗血癥患者，應(yīng)根據(jù)年齡、體重和一般
身體狀況調(diào)整劑量。
a)男性:
將尿道末端和龜頭進(jìn)行清潔和消毒。將給藥器尖端輕輕入尿道,緩慢按
下推桿，即可注出凝膠。將鹽酸利多卡因凝膠小心地滴入尿道，直到患者都
到膨脹(約8g)。為了防止鹽酸利多卡因凝膠回流到尿道外，將陰莖夾放在
龜頭冠稍上方，3至4分鐘后，將給藥器再次插入尿道，以相同方式將約8g鹽酸
利多卡因凝膠滴入尿道。具有足夠麻醉后，立即進(jìn)行較小的手術(shù)。
b)女性:
清潔尿道口后，將約5g鹽酸利多卡因凝膠滴入尿道中。具有足夠麻醉后，
立即進(jìn)行較小的手術(shù)。
最大劑量
對(duì)于正常體重(70kg)的成年人，最大劑量為10g鹽酸利多卡因凝膠。
對(duì)于一般狀況不佳的患者，最大劑量必須以體重計(jì)算鹽酸利多卡因
(2.9mg鹽酸利多卡因/kg體重)
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| 【臣之優(yōu)不良反應(yīng)】 | 不良反應(yīng)發(fā)生率如下:
十分常見: ≥1/10
常見: ≥1/100-<1/10
偶見:≥1/1000-<1/100
罕見: ≥/10000-<1/1000
十分罕見:≥1/10000
未知:根據(jù)現(xiàn)有數(shù)據(jù)無(wú)法估算發(fā)生率。
本品可能的不良反應(yīng):
1.在極少數(shù)情況下，酰胺類局部麻醉劑可能引發(fā)急性超敏反應(yīng)，情況嚴(yán)重
下導(dǎo)致過(guò)敏性休克。
2.偶見血壓升高及脈搏加快，一般術(shù)后自行恢復(fù)正常
3、據(jù)報(bào)道在給藥部位可能有局部刺激。
4、利多卡因在傷口表面易被吸收，利多卡因具有很高的臨床耐受性，但
如果超過(guò)臨界血藥濃度，可導(dǎo)致中樞神經(jīng)系統(tǒng)和心血管癥狀不良反應(yīng)(參見物過(guò)量)。
5.使用時(shí)，請(qǐng)嚴(yán)格遵守推薦的利多卡因劑量。藥物過(guò)量會(huì)引起不良反應(yīng)。
中度過(guò)量會(huì)導(dǎo)致輕微不良反應(yīng)(口腔和舌頭有刺痛和麻木感、金屬味、頭暈
輕微嗜睡、對(duì)噪音和耳鳴的敏感性增加)。(參見藥物過(guò)量)
6.因代謝(肝臟)或排泄(腎)出現(xiàn)紊亂，也可能會(huì)導(dǎo)致藥物出現(xiàn)不量反應(yīng)。
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| 【臣之優(yōu)禁忌】 | 1、已知對(duì)鹽酸利多卡因、酰胺類局部麻醉劑或本品其他成份過(guò)敏的患者禁用
2、患有復(fù)發(fā)性卟啉癥的患者禁用。
3癲癇未通過(guò)治療得到控制的患者禁用，
4、心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)的嚴(yán)重障礙、失代償性心力衰竭、心源性和低血容量性休克的患者禁用。
6.禁止與會(huì)引發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)迷的抗心律失常藥物(碘酮、丙吡胺、奎尼丁、索他洛爾等)聯(lián)用。
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| 【臣之優(yōu)注意事項(xiàng)】 | 本品為一次性使用，使用時(shí)應(yīng)使凝膠在局部腔道充盈完全，以免影響效果。使用完成后應(yīng)丟棄未使用部分。
以下情況在使用鹽酸利多卡因凝膠時(shí)應(yīng)特別注意:
-冠狀血管循環(huán)系統(tǒng)疾病或心力衰竭(參見禁忌) ;
-患有晚期肝病;
-骨功能下降;
-老年患者;
-一般狀況不佳的患者；
因?yàn)辂}酸利多卡因凝膠可能會(huì)引發(fā)卟啉癥，對(duì)于卟啉癥患者，需要在
醫(yī)生的監(jiān)督下才能使用鹽酸利多卡因凝膠，所有卟啉癥患者應(yīng)采取適當(dāng)?shù)念A(yù)防措施。
骨盤底(球海綿體肌)出現(xiàn)某些變化的患者，需要醫(yī)生經(jīng)過(guò)嚴(yán)格的風(fēng)
險(xiǎn)獲益評(píng)估后才能使用鹽酸利多卡因激膠。當(dāng)將鹽酸利多卡因凝膠加壓
注入尿道中，可能造成黏膜薄層破裂，藥物進(jìn)入血液。
鹽酸利多卡因凝膠在傷口表面和黏膜吸收明顯、在預(yù)期使用的部位有
傷口或黏膜受損的患者應(yīng)特別注意。
不要使用超過(guò)醫(yī)生規(guī)定數(shù)量或頻率的鹽酸利多卡因凝膠，因?yàn)榛钚?br />物質(zhì)在血液中積聚可能會(huì)產(chǎn)生嚴(yán)重的副作用，如果發(fā)生毒性反應(yīng)，需要
按照局麻藥中毒處理的一般原則采取緊急醫(yī)療措施。在外科手術(shù)或大量使
用本品后，駕駛或操作復(fù)雜機(jī)器需謹(jǐn)慎。
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| 【臣之優(yōu)孕婦及哺乳期婦女用藥】 | 懷孕
本品尚未開展用妊娠期女性患者的研究。已知利多卡因注射給藥會(huì)進(jìn)入胎盤。孕婦用藥需權(quán)衡利弊。
哺乳期
利多卡因注射給藥后會(huì)迅速進(jìn)入乳計(jì)。本品尚未開展用于哺乳期女性患者的研究。
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| 【臣之優(yōu)兒童用藥】 | 本品尚未開展用于兒童的臨床研究
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| 【臣之優(yōu)老年用藥】 | 老年入對(duì)局麻藥的毒性反應(yīng)通常比一般成人嚴(yán)重，應(yīng)根據(jù)需要及耐受程度
調(diào)整劑量。
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| 【臣之優(yōu)藥物相互作用】 | 1、同時(shí)使用其他局麻藥或結(jié)構(gòu)相關(guān)藥物(如含有美西律或妥卡尼的藥物)可能會(huì)使不良反應(yīng)增加。
2、尚未進(jìn)行利多卡因與111類抗心律失常藥（如含有活性物質(zhì)碘酮的物)相互作用的研究。如使用該類藥物，應(yīng)謹(jǐn)慎使用本品，且密切觀察并記錄心電圖。
3、當(dāng)高劑量重復(fù)使用利多卡因時(shí)，同時(shí)使用降低利多卡因消除率的藥物(如
西咪替丁或B受體阻滯劑)可引起潛在的中毒血漿濃度。使用推薦劑量利多卡因
時(shí)，這種相互作用不具有臨床相關(guān)性。
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| 【臣之優(yōu)藥物過(guò)量】 | 如果過(guò)量使用鹽酸利多卡因凝膠可能會(huì)出現(xiàn)以下癥狀:
中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀:興奮、躁動(dòng)、頭暈、聽覺和視覺障礙、口腔刺痛、
口齒不清、惡心、嘔吐、震顫和肌肉抽搐，這些癥狀可能是癲癇發(fā)作的前兆，
心血管系統(tǒng)癥狀:心律不齊、心動(dòng)過(guò)速、高血壓和皮膚發(fā)紅。
藥物過(guò)量首先會(huì)出現(xiàn)低血壓，其后中樞神經(jīng)系統(tǒng)和心臟功能受到抑制
(中樞和心臟功能下降)，并伴有昏迷、呼吸和循環(huán)停止。
如果出現(xiàn)以上癥狀，應(yīng)立即停用本品。
按照局麻藥中毒處理的一般原則采取緊急救治措施。
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| 【臣之優(yōu)臨床藥理】 | 藥代動(dòng)力學(xué)
利多卡因從組織吸收后血漿半衰期為1.5-2小時(shí)，利多卡因肌內(nèi)注射經(jīng)藥5
至15分鐘后出現(xiàn)最大血漿濃度，之后迅速分布到肺、肝、腦和心臟，隨后分布到肌肉和脂肪中，利多卡因通過(guò)被動(dòng)擴(kuò)散途徑透穿過(guò)血腦屏障和胎盤屏障。
表觀分布容積為1.5L/kg，血漿蛋白結(jié)合率約為65％，酰胺類的局部麻醉劑主要與a-1酸性糖蛋白結(jié)合，也與白蛋白結(jié)合。a-1酸性糖蛋白的結(jié)合位點(diǎn)親和力高，容量低;白蛋白的結(jié)合位點(diǎn)親和力低、容量高。
約90％-95％劑量的利多卡因在肝臟中代謝，前先N-脫烷基化為單乙基甘氨酰二甲基苯胺(MEGX)，然后水解為2，6-二甲基苯胺，并羥基化為4-羥基-2，6-二甲基苯胺。MEGX也可以進(jìn)一步脫烷基為甘氨二甲基苯酰胺(GX)
MEGX和Gx的藥理毒理反應(yīng)與利多卡因相似，但活性作用較弱、Gx比利多卡因半
衰期更長(zhǎng)(約10小時(shí))，長(zhǎng)期使用會(huì)蓄積。不到10％劑量通腎臟排泄、主要代謝物
為4-羥基-2，6-二甲苯胺的結(jié)合物。約占尿液排泄量的70-80％。
腎功能不全不會(huì)影響利多卡因的藥代動(dòng)力學(xué)，但活性代謝物可能會(huì)蓄積、由
于利多卡因的高代謝率，任何影響肝臟功能的情況都會(huì)改變利多卡因的動(dòng)力學(xué)。
肝功能不全時(shí)，代謝率可能會(huì)下降至正常值的一半至1/10。肝功能不全患者血漿
半衰期可能增加一倍或更多。
酸中毒或使用中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮劑/阻滯劑等因素會(huì)影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)中利多卡因濃度
從面引起明顯的全身效應(yīng)。
生物利用度
利多卡因在給藥部位的生物利用度為100％。
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| 【臣之優(yōu)藥理毒理】 | 藥理作用
利多卡因是一種酰胺類局部麻醉劑，通過(guò)抑制神經(jīng)沖動(dòng)發(fā)生與傳導(dǎo)所需的
離子通道而起到穩(wěn)定神經(jīng)元細(xì)胞膜作用。
毒理研究
遺傳毒性
鹽酸利多卡因Ames試驗(yàn)、體外人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)和小鼠體內(nèi)微核試
驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性
雌雄大鼠皮下注射給予利多卡因30mg/kg(180mg/m2)，未見對(duì)大鼠生育力
和一般生殖行為的影響。未進(jìn)行檢測(cè)利多卡因?qū)訁?shù)影響的試驗(yàn)。
在大鼠和兔上進(jìn)行了利多卡因的發(fā)育毒性試驗(yàn)。在大鼠試驗(yàn)中，皮下給藥劑
量達(dá)50mg/kg(300mg/m2)未見對(duì)胎仔的損害。在兔試驗(yàn)中，皮下給藥劑量達(dá)
5mg/kg(60mg/m2)未見對(duì)胎仔的損害，25mg/kg(300mg/m2)劑量下產(chǎn)生
母體毒性和胎仔發(fā)育延遲，包括胎仔體重的非顯著性降低(7％)和輕微骨骼畸
形(顱骨和胸骨缺損、指骨骨化減少)發(fā)生率升高。
在大鼠中研究了利多卡因?qū)Υ笫蟪錾蟀l(fā)有的影響，大鼠于妊娠第15天至產(chǎn)
后第20天每天皮下給予利多卡因2、10、50mg/kg(12、60、300mg/m2)，在
10mg/kg及以下劑最未見對(duì)母體和幼仔的不良影響，但是，在50mg/kg劑量下出
生時(shí)和哺乳期間的幼仔存活數(shù)均降低，該結(jié)果很可能繼發(fā)于母體毒性;該試驗(yàn)
中未見對(duì)窩仔數(shù)、高重、幼仔畸形和體格發(fā)育的影響。
在大鼠中進(jìn)行了第二項(xiàng)試驗(yàn)檢測(cè)利多卡因?qū)Τ錾蟀l(fā)育的影響，該試驗(yàn)包
括子代從離乳至性成熟的評(píng)價(jià)。大鼠連續(xù)8個(gè)月皮下給予10、30mg/kg(60、
180mg/m2)，該試驗(yàn)周期包含了3個(gè)交配周期，未見對(duì)子代出生后發(fā)育的影響，
但是，兩個(gè)劑量均可明顯降低來(lái)自前2個(gè)交配期的子代的每窩幼仔存活數(shù)(直至
離乳)。
致癌性
利多卡因未進(jìn)行動(dòng)物長(zhǎng)期致癌性試驗(yàn)。
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| 【臣之優(yōu)貯激】 | 密封，不超過(guò)25℃保存，避免冷凍。請(qǐng)將本品放在兒重不能接觸的地方
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| 【臣之優(yōu)包裝】 | 配有預(yù)灌封注射器用溴化丁基橡膠活塞的陰道用聚丙烯給藥器包裝;
1支/盒。
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| 【臣之優(yōu)有效期】 | 24個(gè)月
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| 【臣之優(yōu)執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】 | YBH07132024
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| 【臣之優(yōu)批準(zhǔn)文號(hào)】 | 國(guó)藥準(zhǔn)字H20243658
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| 【臣之優(yōu)上市許可持有人】 | 名 稱:南京臣功制藥股份有限公司
注冊(cè)地址:南京經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)新港大道20號(hào)
郵政碼:210038
電話:(025)84665060(銷售咨詢)
(025)83601455(025)83601403(用藥咨詢)
(025)85801831(產(chǎn)品質(zhì)量咨詢)
傳真號(hào)碼:(025)85454366
i:http://mw,cuccess,com
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| 【臣之優(yōu)生產(chǎn)企業(yè)】 | 美藥星（南京）制藥有限公司 |
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