高三尖杉酯堿注射液 1ml:1mg*10支

通用名稱：高三尖杉酯堿注射液
英文名稱：Homoharringtonine Injection
漢語拼音：Gaosan Jianshan Zhijian Zhusheye

本品化學(xué)名稱：高三尖杉酯堿 本品為從粗榧科植物三尖杉Cephalotaxus fortunei Hook.f.或其同屬植物提取得到的一種生物堿。 其結(jié)構(gòu)式： 分子式：C29H39NO9 分子量：545.63 本品輔料為:酒石酸、丙二醇。

本品為無色的澄明液體。

適用于各型急性非淋巴細(xì)胞白血病，對(duì)骨髓增生異常綜合征（MDS）、慢性粒細(xì)胞性白血病及真性紅細(xì)胞增多癥等亦有一定療效。

1ml：1mg

1.成人常用量：靜脈滴注，每日1～4mg（1～4支），加5％葡萄糖注射液250～500ml，緩慢滴入3小時(shí)以上，以4～6日為一療程，間歇1～2周再重復(fù)用藥。
2.小兒常用量：靜脈滴注，每日按體重0.05～0.1mg/kg，以4～6日為一療程。

1.骨髓抑制：本品對(duì)骨髓各系列的造血細(xì)胞均有抑制作用。對(duì)粒細(xì)胞系列的抑制較重，紅細(xì)胞系列次之，對(duì)巨核細(xì)胞系列的抑制較輕。 2.心臟毒性：較常見的心臟毒性有竇性心動(dòng)過速、房性或室性期外收縮、及心電圖出現(xiàn)S-T段變化及T波平坦等心肌缺血表現(xiàn)，極少數(shù)患者可出現(xiàn)奔馬律，程度不一的房室傳導(dǎo)阻滯及束支傳導(dǎo)阻滯、心房顫動(dòng)等。 3.低血壓：文獻(xiàn)報(bào)告當(dāng)高三尖杉酯堿每次劑量＞3.0mg/m2時(shí)，部分患者于給藥后4小時(shí)左右會(huì)出現(xiàn)血壓降低的現(xiàn)象。 4.消化系統(tǒng)：常見的癥狀為厭食、惡心、嘔吐，少數(shù)患者可產(chǎn)生肝功能損害。 5.個(gè)別病人可產(chǎn)生脫發(fā)、皮疹。偶見一例疑為嚴(yán)重過敏性休克的個(gè)案報(bào)道。

1.孕婦及哺乳期婦女禁用；
2.嚴(yán)重或頻發(fā)的心律失常及器質(zhì)性心血管疾病患者禁用。

1.白血病時(shí)有大量白血病細(xì)胞破壞，采用本品時(shí)破壞會(huì)更增多，血液及尿中尿酸濃度可能增高。
2.心血管疾病：原有心律失常及各類器質(zhì)性心血管疾病患者應(yīng)慎用或不用本品。對(duì)嚴(yán)重或頻發(fā)的心律失常及器質(zhì)性心血管疾病患者則不宜選用本品。
3.下列情況也應(yīng)慎用：骨髓功能顯著抑制或血象呈嚴(yán)重粒細(xì)胞減少或血小板減少，肝功能或腎功能損害，有痛風(fēng)或尿酸鹽腎結(jié)石病史患者。
4.用藥期間應(yīng)密切觀察下列各項(xiàng)： （1）周圍血象，每周應(yīng)檢查白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類、血小板、血紅蛋白量l～2次，如血細(xì)胞在短期內(nèi)有急驟下降現(xiàn)象者，則應(yīng)每日觀察血象； （2）肝腎功能； （3）心臟體征及心電圖檢查。

為避免胎兒死亡及先天畸形的發(fā)生，孕婦及哺乳期婦女禁用。

尚未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

由于老年患者對(duì)化療耐受性較差，因而選用本品時(shí)亦需加強(qiáng)支持療法，并嚴(yán)密觀察各種不良反應(yīng)。

1.本品與其他可能抑制骨髓功能的抗癌藥物或放射療法合并應(yīng)用時(shí)應(yīng)調(diào)節(jié)本品的劑量與療程。 2.蒽環(huán)類抗生素有心肌毒性作用，老年患者及已反復(fù)采用阿霉素或柔紅霉素等蒽環(huán)類抗生素治療的患者使用高三尖杉酯堿應(yīng)慎用或不用，以免增加心臟毒性。

尚未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

本品是從三尖杉屬植物提出有抗癌作用的生物酯堿，能抑制真核細(xì)胞蛋白質(zhì)的合成，使多聚核糖體解聚，干擾蛋白核體糖功能。本品對(duì)細(xì)胞內(nèi)DNA的合成亦有抑制作用。有體外實(shí)驗(yàn)顯示，本品對(duì)G1、G2期細(xì)胞殺傷作用最強(qiáng)，而對(duì)S期細(xì)胞作用較小。本品與阿糖胞苷、巰嘌呤等無交叉耐藥性。

經(jīng)肌內(nèi)注射或口服吸收慢而不完全，主要用于靜脈注射。靜脈注射后骨髓內(nèi)的濃度最高，腎、肝、肺、脾、心及胃、腸次之，肌肉及腦組織最低。在靜脈注射2小時(shí)后，本品在各組織的濃度迅速下降，而在骨髓的濃度下降較慢。T1／2為3～50分鐘。在體內(nèi)的代謝較為活躍，主要代謝在肝內(nèi)進(jìn)行，但其代謝物尚不明確。經(jīng)腎臟及膽道排泄，少量經(jīng)糞便排泄，在排出物中原形藥占1／3。給藥后24小時(shí)內(nèi)的排出量約占給藥總量的50％，其中42.2％經(jīng)尿排出，6.3％經(jīng)糞便排出。

遮光，密閉，在陰涼處（不超過20℃）保存。

安瓿，10支/盒，1支/盒。

36個(gè)月

《中國藥典》2015年版二部

國藥準(zhǔn)字H33020007

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