洛賽克（注射用奧美拉唑鈉） 40mg/瓶（附1支溶媒）

洛賽克（奧美拉唑）是一對(duì)活性旋光對(duì)映體的消旋混合物，藉由高目標(biāo)性的作用機(jī)制來降低胃酸的分泌，是胃壁細(xì)胞中酸泵的特殊抑制劑．本品作用迅速，每天一次的劑置能夠可逆性地控制胃酸的分泌。
作用部位和作用機(jī)制
奧美拉唑呈一弱堿性物質(zhì)，在胃壁細(xì)胞內(nèi)小管這一高酸性環(huán)境中被濃縮轉(zhuǎn)化為活性物質(zhì)，抑制H＋，K＋－ATP酶（酸泵）、這種對(duì)胃酸形成最后步驟的抑制作用呈劑量相關(guān)性，并高度抑制基礎(chǔ)胃酸分泌和刺激性胃酸分泌，但與刺激物無關(guān)。
所有藥效學(xué)作用可以由奧美拉唑抑制胃酸分泌作用來解釋．
對(duì)胃酸分泌的作用
人體靜脈給予奧美拉唑，呈劑量相關(guān)性地抑制胃酸分泌、為了迅速達(dá)到與多次口服20毫克相同的降低胃內(nèi)酸度的作用，建議首次靜脈內(nèi)給予40毫克洛賽克．靜注或靜滴40毫克洛賽克迅速降低胃內(nèi)酸度，24小時(shí)內(nèi)平均下降90％．
奧美拉唑的抑制胃酸分泌作用與藥時(shí)曲線下面積（AUC）相關(guān)，而與給藥時(shí)的血藥濃度無關(guān)。
奧美拉唑無快速耐受作用．
對(duì)幽門螺桿菌的作用
幽門螺桿菌與酸消化性疾病有關(guān)，包括十二指腸潰瘍和胃潰瘍，分別有95％和70％的十二指腸潰瘍和胃潰瘍與幽門螺桿菌感染有關(guān)。幽門閉桿菌是導(dǎo)致胃炎的主要因素．幽門螺桿菌和胃酸一起是導(dǎo)致消化性潰瘍的主要因素．
已經(jīng)發(fā)現(xiàn)幽門螺桿菌是引起胃癌發(fā)生的一個(gè)原因。
在體外，奧美拉唑?qū)τ拈T螺桿菌有殺菌作用．
奧美拉唑與杭生素合用可根除幽門螺桿菌，這與迅速緩解癥狀、胃粘膜修復(fù)率高及消兒性潰瘍病的長(zhǎng)期纓解相關(guān)，并因此減少了胃腸道出血等并發(fā)癥，同時(shí)也減少了長(zhǎng)期用抗泌酸藥治療的需要．
其它與酸抑制相夫的作用
任何方法，包括質(zhì)子泵抑制劑所致胃酸減少 都增加胃腸道內(nèi)正常菌群的數(shù)量。用抑酸藥物治療，則沙門菌和彎曲桿菌屬感染胃腸道的危險(xiǎn)性可能略有增加。
臨床前安全性研究
在大鼠長(zhǎng)期給予奧美拉唑的研究中觀察到胃ECL細(xì)胞增大和良性腫瘤，這是持續(xù)性高胃泌素血癥因胃酸抑制的結(jié)果．在用H2受體拮抗劑、質(zhì)子泵抑制劑治療后和部分底部切除術(shù)后也有類似的發(fā)現(xiàn)。顯然這些變化井非上述藥物的直接作用。

分布
健康人體分布容積約為0.3 L／kg
腎功能不全病人也有相近的分布容積。
老人或肝勸能不全病人的分布容積稍低．
血漿蛋白結(jié)合率約為95％。
代謝和排泄
靜脈內(nèi)給予奧美拉唑．藥-時(shí)曲線的平均終末相半袁期約為40分鐘， 總血漿清除率為0.3一0.6 L／min。治療期間半袁期末變化。
奧美拉唑主要在肝臟中經(jīng)細(xì)胞色素P450（CYP）酶系憲主代謝。其中主要依賴特異的同功型CYP2C19（一美勞妥英羥兒酶）該酶的遺傳表達(dá)具有多態(tài)性．奧美拉唑經(jīng)CYP2C19催化生成羥基奧美拉唑，這是血漿中的主要代謝產(chǎn)物．有鑒于此，奧美拉唑與CYP2C19的其他底物之間可能會(huì)由于競(jìng)爭(zhēng)性抑制而產(chǎn)生代謝上的藥物一藥物相互作用。
然而，奧美拉唑與其它藥物相互作用研究表明，每日口服奧美拉唑20一40毫克并不影響其他相關(guān)的CYP同功酶與下列酶底物無代謝性相互作用， 如CYP1A2（咖啡因、非那西丁、茶堿）、CYP2C9（S一華法林、吡羅昔康、雙氯芬酸和萘普生）、CYP2D6（美托洛爾、普萘洛爾）、CYP2E1（乙醇）和CYP3A（環(huán)孢菌素、利多卡因、奎尼丁、雌二醇、紅霉素、布地奈德）。奧美拉唑代謝物對(duì)胃酸的分泌沒有作用。約80％的靜脈內(nèi)給藥劑雖以代謝物形式經(jīng)尿液排泄，其余主要由膽汁分泌，經(jīng)糞便排泄。
腎衰病人奧美拉唑的清除未有變化肝功能損害病人的清除半衰期增加，但每日一次口服劑量末見奧美拉唑累積。

口服療法的替代療法
當(dāng)口服療法不適用于十二指腸潰瘍、胃潰瘍和反流性食管炎的患者時(shí)， 推薦靜脈滴注洛賽克劑量為40毫克，每日一次。Zollinger-Ellison綜合征患者推薦靜脈滴注60毫克作為起始劑量，每日一次．Zollinger-Ellison綜合征息者每日劑量可能要求更高，劑量應(yīng)個(gè)體化．當(dāng)每日劑量超過60辜克時(shí)分兩次給予．
腎功能受損
腎功能受損患者的劑量不須調(diào)整。
肝功能受損
肝功能受損患者奧美拉唑的血漿半衰期會(huì)延長(zhǎng)，因此每日一次IO一20毫克劑量己足夠。
老年人
老年人無需調(diào)整劑量。
兒童
兒童使用洛賽克靜脈滴注的經(jīng)驗(yàn)有限．
用法
洛賽克注射劑《用脈滴注）40mg應(yīng)在20一30分鐘或更長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)靜脈滴注，瓶中的內(nèi)容物必須溶于100毫升0.9氯化鈉注射液或100毫升5％葡萄糖注射液中。
配制指導(dǎo)
將奧美拉唑凍干粉憲全溶于100毫升09％氯化鈉注射液或100毫升5％葡萄糖注射液中獲得．
40mg奧美拉唑溶于5％葡萄糖注射液后應(yīng)在6小時(shí)內(nèi)使用，而溶于09％氯化鈉注射液后可在12小時(shí)內(nèi)使用．
配制
注意：步驟1-5應(yīng)依次進(jìn)行．
1.用無菌注射器從輸液瓶或輸液袋中抽取5毫升輸液
2.將5毫升輸液注入裝有奧美拉唑凍干粉的小瓶中，完全溶解
3.用無菌注射器將奧美拉唑溶液抽回注射器內(nèi)
4.將奧美拉哩溶液注人輸液瓶或輸液袋中
5.重復(fù)1-4步，確保所有的奧美拉唑被轉(zhuǎn)移至輸液瓶或輸掖袋中
輸液袋中配制注射液的替代方法
1. 用兩端帶有針頭的轉(zhuǎn)移針，一端與輸液袋濾膜端相接，另一端與有奧美拉唑凍干粉的小瓶相連。
2. 在輸液袋與小瓶間通過來回泵入輸液使奧美拉唑凍干粉溶解．
3. 確保所有的奧美拉唑溶解后，移去空瓶及與輸液袋相連的針頭。
當(dāng)奧美拉唑溶于0.9％氯化鈉注射液后，其配制液應(yīng)在12小時(shí)內(nèi)使用；當(dāng)溶于5％葡萄糖注射液后應(yīng)在6小時(shí)內(nèi)使用。配制后即可立刻開始滴注．

洛賽克的耐受性良好,不良反應(yīng)多為輕度和可逆.下列不良反應(yīng)為臨床試驗(yàn)或常規(guī)使用中所報(bào)告，但在許多病例中與奧美拉唑治療本身的因果關(guān)系尚末確定。
下述不良反應(yīng)中：\"常見\"：是指發(fā)生率≥1／100
但＜1/100八口口
\"罕見\"：是指發(fā)生率＜1/1000
常見
中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)
頭痛
消化系統(tǒng)
腹瀉、便秘、腹痛、惡心/嘔吐和氣脹
不常見
中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)
頭暈、感覺異常、嗜睡、失眠和眩暈
肝臟
肝酶升高
皮膚
皮疹和（或）瘙癢、蕁麻疹
其它
不適
罕見
中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)
可逆性精神錯(cuò)亂、激動(dòng)、攻擊性行為、抑郁和幻覺，多見于重癥患者
內(nèi)分泌系統(tǒng)
男子乳房女性化
消化系統(tǒng)
口干、口炎和胃腸道念珠菌感染
血液系統(tǒng)
白細(xì)胞減少、血小板減少、粒細(xì)胞缺乏癥和各類血細(xì)胞減少
肝臟
腦?。ㄒ娪谙惹坝袊?yán)重肝病患者），肝炎或黃膽性肝炎、肝臟衰竭
肌肉與骨骼
關(guān)節(jié)痛、肌力減弱和肌痛
皮膚
光敏性、多形性紅斑、Stevens-Johnson綜合征、毒性表皮壞死（TEN）、脫發(fā)
其它
過敏反應(yīng)、例如血管水腫、發(fā)熱、支氣管痙攣、間質(zhì)性腎炎和過敏性休克。出汗增多、外周水腫、視力模糊、味覺失常和低鈉血癥
另有個(gè)例重癥患者接受奧美拉唑靜脈注射，特別是高劑量，曾出現(xiàn)不可逆性視覺損傷，但無因果夫系。