康忻（富馬酸比索洛爾片） 5mg*10片

神經(jīng)系統(tǒng) ：服藥初期偶見(jiàn)輕微疲倦、頭暈、頭痛，出汗、睡眠異常、多夢(mèng)及精神紊亂(如抑郁，少見(jiàn)幻覺(jué))等中樞神經(jīng)紊亂的癥狀，這些癥狀通常很輕，一般在開(kāi)始服藥后1-2周自然減退。
眼睛 ：少見(jiàn)視覺(jué)障礙，淚液分泌減少，結(jié)膜炎。
耳鼻咽喉 ：少見(jiàn)聽(tīng)覺(jué)損害，過(guò)敏性鼻炎。
心血管系統(tǒng) ：直立型低血壓，偶見(jiàn)脈搏緩慢(心動(dòng)過(guò)緩)、房室傳導(dǎo)阻滯、心衰加重、胸痛。偶有麻刺感或四肢發(fā)冷感覺(jué)，在極少情況下會(huì)導(dǎo)致肌肉無(wú)力，肌肉痙攣。對(duì)間歇性跛行或雷諾現(xiàn)象的病人，服藥初期病情可能加重。
呼吸道 ：有支氣管哮喘或呼吸道阻塞病史的患者，可引起支氣管痙攣。
胃腸道 ：偶爾會(huì)出現(xiàn)胃腸功能紊亂，如腹瀉、便秘、惡心、腹痛。
骨骼肌系統(tǒng) ：偶見(jiàn)肌肉無(wú)力，肌肉痙攣，一個(gè)或多個(gè)關(guān)節(jié)病(單或多關(guān)節(jié)炎)。
皮膚 ：僅在極少數(shù)情況下會(huì)有皮膚反應(yīng)(如紅斑、瘙癢，出汗和皮疹)?？赡芤鸹蚣又仄ぐ_，或?qū)е缕ぐ_樣疹，脫發(fā)。
泌尿生殖器官 ：極少數(shù)情況可能引起性功能障礙。
肝臟 ：肝酶(ALAT，ASAT)升高，肝炎。
代謝 ：可能導(dǎo)致糖尿病患者的糖耐量降低，掩蓋低血糖的表現(xiàn)(如心跳加快)。個(gè)別病例觀察到甘油三酯水平升高。

以下情況使用本品時(shí)應(yīng)特別注意 ：心衰(用比索洛爾治療慢性心衰必須先從特殊的劑量遞增期開(kāi)始 ；支氣管痙攣(支氣管哮喘；呼吸道梗阻疾病) ；與吸人性麻醉劑合用時(shí) ；糖尿病患者血糖水平波動(dòng)較大時(shí)，可能會(huì)掩蓋低血糖癥狀 ；嚴(yán)格禁食 ；有嚴(yán)重過(guò)敏史 ；正在進(jìn)行脫敏治療 ；I度房室傳導(dǎo)阻滯 ；變異型心絞痛 ；外周動(dòng)脈阻塞型疾病(癥狀可能加重，特別是在治療開(kāi)始時(shí))。
支氣管哮喘和其它慢性肺梗阻患者使用本品時(shí)可能會(huì)引起相應(yīng)的癥狀，所以應(yīng)該同時(shí)給予支氣管擴(kuò)張治療。哮喘患者使用本品偶見(jiàn)呼吸道阻力增加，因此應(yīng)增加β2-受體激動(dòng)劑的劑量。
和其它β-阻滯劑一樣，比索洛爾可能增加機(jī)體對(duì)過(guò)敏原的敏感性和加重過(guò)敏反應(yīng)，此時(shí)腎上腺素治療不一定會(huì)產(chǎn)生預(yù)期的治療效果。
患有牛皮癬或有牛皮癬家族史的病人，只是在慎重考慮利弊之后，方可決定是否應(yīng)用β-受體阻滯劑(如富馬酸比索洛爾片)。
嗜鉻細(xì)胞瘤患者僅在使用β-受體阻滯劑后才能服用比索洛爾進(jìn)行治療。
使用比索洛爾治療可能掩蓋甲狀腺毒癥的癥狀。
除非特別指明，否則使用比索洛爾進(jìn)行治療時(shí)不得突然停藥。
由于本品的降壓作用存在個(gè)體差異，應(yīng)用本品可能會(huì)減弱病人駕車(chē)或操縱機(jī)器的能力。尤其在開(kāi)始服藥、增加劑量，以及與酒精同服時(shí)更應(yīng)注意。
運(yùn)動(dòng)員慎用。

不推薦的合并用藥 ：
鈣拮抗劑如維拉帕米和地爾硫 ：對(duì)收縮力和房室傳導(dǎo)產(chǎn)生負(fù)面影響。靜脈給藥的患者使用β-受體阻滯劑治療可導(dǎo)致顯著的低血壓和房室傳導(dǎo)阻滯。
可樂(lè)定 ：可增加\"反跳性高血壓\"的風(fēng)險(xiǎn)，還可顯著降低心率和心臟傳導(dǎo)。
單胺氧化酶抑制劑(MAO-B抑制劑除外) ：可以增加β-受體阻滯劑的降血壓效應(yīng)，同時(shí)也增加高血壓危險(xiǎn)的可能。
合并用藥時(shí)應(yīng)特別注意以下情況 ：
鈣拮抗劑如二氫吡啶類(lèi)衍生物(如硝苯地平) ：增大低血壓的風(fēng)險(xiǎn)。有潛在心功能不全的患者合并使用β-受體阻滯劑可能會(huì)導(dǎo)致心衰。
一類(lèi)抗心律不齊藥物(如丙吡胺、奎尼丁) ：可能延長(zhǎng)心房傳導(dǎo)時(shí)間，增強(qiáng)負(fù)性肌力效應(yīng)。
三類(lèi)抗心律不齊藥物(如胺碘酮) ：可能延長(zhǎng)心房傳導(dǎo)時(shí)間。
擬副交感神經(jīng)藥物(包括四氫氨基丫啶) ：可能延長(zhǎng)房室傳導(dǎo)時(shí)間。
其它β-受體阻滯劑，包括滴眼劑，可以增強(qiáng)其作用。
與氯壓定聯(lián)用時(shí)，需在本品停用幾天之后才能停用氯壓定，否則可能會(huì)引起血壓急劇升高。
本品與麥角胺類(lèi)衍生物(如含有麥角胺的抗偏頭痛藥物)合用時(shí)可能會(huì)增加外周循環(huán)的阻力。
胰島素和口服抗糖尿病藥物 ：增加降血糖效果。阻斷β-腎上腺素受體可能掩蓋低血糖癥狀。宜定期監(jiān)測(cè)血糖水平。
麻醉劑 ：減弱反射性心動(dòng)過(guò)速，增加低血壓的風(fēng)險(xiǎn)。在誘導(dǎo)和插管期間繼續(xù)使用β-受體阻滯劑可以降低發(fā)生心律失常的危險(xiǎn)性。患者在接受比索洛爾治療時(shí)，應(yīng)該告知麻醉師。
洋地黃毒甙 ：減慢心率，延長(zhǎng)房室傳導(dǎo)時(shí)間。
前列腺素合成酶抑制劑 ：減弱降血壓作用。
麥角胺衍生物 ：加劇外周循環(huán)紊亂。
擬交感神經(jīng)藥物 ：與比索洛爾合并用藥時(shí)可以降低二者的作用。治療過(guò)敏反應(yīng)時(shí)需要增加腎上腺素的劑量。
三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥，巴比妥類(lèi)，吩噻嗪和其它抗高血壓藥物 ：降血壓作用增強(qiáng)。
利福平 ：可能由于誘導(dǎo)肝藥酶而輕度降低比索洛爾的半衰期，通常不需要調(diào)整劑量。
甲氟喹 ：增大心動(dòng)過(guò)緩的危險(xiǎn)性。

β-腎上腺素受體拮抗劑最常見(jiàn)的藥物過(guò)量反應(yīng)為心動(dòng)過(guò)緩，低血壓，支氣管哮喘，急性心功能不全和低血糖。目前僅有少數(shù)比索洛爾藥物過(guò)量(最大2000 mg)的報(bào)道，患者出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)緩和／或低血壓，所有的病人均恢復(fù)。對(duì)單次高劑量比索洛爾敏感性的個(gè)體差異很大。
通常發(fā)生藥物過(guò)量，應(yīng)該及時(shí)停藥并給非予支持性的對(duì)癥治療。有限的資料表明比索洛爾很難被透析除去?；陬A(yù)期的藥理學(xué)作用和其它β-受體阻滯劑的經(jīng)驗(yàn)，當(dāng)臨床需要時(shí)可以考慮以下處理方法 ：
心動(dòng)過(guò)緩 ：靜注阿托品。如果效果不好，可以小心給予異丙腎上腺素或其它正性變時(shí)性藥物。有些情況下，應(yīng)通過(guò)靜脈植入心臟起搏器。
低血壓： 應(yīng)靜注補(bǔ)充液體及應(yīng)用血管升壓藥物，靜注高血糖素有益。
房室傳導(dǎo)阻滯(II度或III度) ：應(yīng)細(xì)心監(jiān)護(hù)患者，適當(dāng)靜脈滴注異丙腎上腺素或通過(guò)靜脈植入心臟起搏器。
急性心衰加劇 ：靜注利尿劑、正性肌力藥物及擴(kuò)血管藥物。
支氣管痙攣 ：應(yīng)用支氣管擴(kuò)張劑進(jìn)行治療，如異丙腎上腺素，β2-擬交感神經(jīng)藥和/或氨茶堿。
低血糖 ：靜注葡萄糖。

比索洛爾是一種高選擇性β1-腎上腺受體拮抗劑，無(wú)內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定活性。比索洛爾對(duì)支氣管和血管平滑肌β1-受體有高親和力，對(duì)支氣管、血管平滑肌和調(diào)節(jié)代謝的β2-受體僅有很低的親合力。因此，比索洛爾通常不會(huì)影響呼吸道阻力和β2調(diào)節(jié)的代謝效應(yīng)。比索洛爾在超出治療劑量時(shí)仍具有β1-受體選擇性作用。
對(duì)照的臨床研究表明，每天10 mg劑量的比索洛爾與每天100 mg阿替洛爾，100 mg美托洛爾或160 mg普萘洛爾的效果相當(dāng)。
比索洛爾無(wú)明顯的負(fù)性肌力作用效應(yīng)。
口服比索洛爾3-4小時(shí)后達(dá)到最大效應(yīng)。由于半衰期為10-12小時(shí)，比索洛爾的效應(yīng)可以持續(xù)24小時(shí)。比索洛爾通常在2周后達(dá)到最大抗血壓效應(yīng)。
比索洛爾通過(guò)阻滯心臟β-受體而降低機(jī)體對(duì)交感腎上腺素能活性的反應(yīng)，引起心率減慢、心肌收縮力降低，從而降低心肌耗氧量，對(duì)冠心病引起的心絞痛有益。
急性服用比索洛爾降低心率和搏出量，從而降低心輸出量和耗氧量。長(zhǎng)期服用比索洛爾，可以降低開(kāi)始服藥時(shí)增強(qiáng)的外周阻力。另外，β-受體阻滯劑也可通過(guò)降低血漿腎素活性而降低血壓。

比索洛爾從胃腸道幾乎完全被吸收（>90％）。由于肝臟首過(guò)效應(yīng)很小（<10％），故其表現(xiàn)出高達(dá)約90％的生物利用度。比索洛爾的血漿蛋白結(jié)合率約為30％，分布容積為3.5升/公斤，總清除率約為15升/小時(shí)。每天1次約藥后血漿半衰期為10-12小時(shí)，在血漿中可維持24小時(shí)。
比索洛爾通過(guò)兩條途徑從體內(nèi)排出，50％通過(guò)肝臟代謝為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物然后從腎臟排出，剩余50％以原形藥的形式從腎臟排出。由于藥物從腎臟和肝臟清除的比例相同，輕-中度肝、腎臟功能異常患者不需要進(jìn)行劑量調(diào)整。對(duì)于慢性穩(wěn)定性心力衰竭伴有肝功能受損或腎功能不全患者的藥代動(dòng)力學(xué)尚無(wú)研究。
比索洛爾的動(dòng)力學(xué)為線性，與年齡無(wú)關(guān)。
與健康志愿者比較，慢性心衰患者(NYHA Ш級(jí))的血漿比索洛爾水平較高，半衰期延長(zhǎng)。每天口服10 mg后達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的最大血漿濃度為64±21 ng／mL，半衰期為17±5小時(shí)。