適利達(dá)（拉坦前列素滴眼液） 0.005％（2.5ml:125μg）

成人推薦劑量（包括老年人）：
每天一次，每次一滴，滴于患眼。晚間使用效果最好。
本品不可超過每天使用一次，因為用藥次數(shù)增加會削弱降眼壓效果。
如果忘記用藥，在下次用藥時仍應(yīng)按常規(guī)用藥。
如果還需要使用其它眼用藥物，至少應(yīng)間隔5分鐘用藥。
與其它滴眼液相同，每次滴眼后應(yīng)按壓眼角處淚囊1分鐘以減少全身性吸收（閉塞淚點）。
兒童：
見[兒童用藥]。

觀察到的絕大多數(shù)不良反應(yīng)均在眼部。
眼
很常見（＞1/10）：虹膜色素加深，眼睛刺激（包括有異物感），睫毛變化（變深、變粗、變長、睫毛數(shù)量增加）。
常見（＞1/100和＜1/10）：輕至中度結(jié)膜充血，短時點狀角膜炎（大多數(shù)無癥狀），瞼炎，眼痛。
少見（＞1/1000和＜1/100）：眼瞼水腫。
罕見（＜1/1000）：虹膜炎/葡萄膜炎，黃斑水腫，有癥狀的角膜水腫和侵蝕，眶周水腫，眼瞼皮膚變深，眼瞼局部皮膚反應(yīng)，倒睫毛偶然引起眼睛刺激，睫毛變多、變深、變粗、變長（主要日本人發(fā)生），在瞼板腺腺體開口處雙排睫毛。
心臟
非常罕見：加重心臟病患者的心絞痛。
呼吸
罕見（＜1/1000）：哮喘、哮喘加重和呼吸困難。
皮膚
少見（＞1/1000和＜1/100）：皮疹。
在虹膜混合色的病人（藍(lán)-棕、灰-棕、黃-棕、綠-棕），本品可能較易引起虹膜棕色色素的沉著，這是因為虹膜基底的黑素細(xì)胞中黑色素含量增加。有些病人的虹膜變色可能是永久性的。
本品治療期間發(fā)生黃斑水腫很罕見，且主要是無晶狀體、后房人工晶體囊袋撕裂的病人和已知有發(fā)生黃斑囊樣水腫危險因素的病人（如糖尿病性視網(wǎng)膜病和視網(wǎng)膜靜脈閉塞）。本品治療和不可解釋的黃斑水腫間的相關(guān)性不能排除。
虹膜炎/葡萄膜炎病例罕見。這些病例的病人多伴有發(fā)生這些疾病的危險因素。
哮喘、哮喘加重和呼吸困難罕見報道。哮喘病人使用本品僅有有限經(jīng)驗，但在臨床研究中用激素或非激素治療的中度哮喘病人，未發(fā)現(xiàn)拉坦前列素對肺功能有影響。重度哮喘或不穩(wěn)定性哮喘患者使用本品尚無經(jīng)驗，所以在獲得足夠經(jīng)驗以前，這些病人使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。

本品可能會增加虹膜棕色色素的數(shù)量而逐漸引起眼睛顏色改變。決定治療前應(yīng)告知病人眼睛顏色改變的可能性。單側(cè)治療可導(dǎo)致永久性的眼睛不對稱。
眼睛顏色改變主要在虹膜混合顏色的病人中觀察到，如藍(lán)-棕、灰-棕、綠-棕和黃-棕混合色。顏色改變通常在治療的頭8個月內(nèi)開始發(fā)生，但少數(shù)病人也可稍后發(fā)生。根據(jù)連續(xù)攝影獲得的證據(jù)，臨床研究中治療期超過4年的病人30％可發(fā)生此作用。
多數(shù)病人虹膜顏色改變輕微，通常在臨床上觀察不到。虹膜混合色病人顏色改變的發(fā)生率從7％到85％不等，黃-棕混合色發(fā)生率最高。
純藍(lán)色眼睛未觀察到顏色改變，純灰、綠或棕色眼睛僅觀察到極少病人顏色改變。
顏色改變是因為虹膜基底的黑素細(xì)胞中黑色素含量增加，而非黑素細(xì)胞數(shù)量本身增加。典型特征為瞳孔周圍棕色色素沉著呈向心性向四周分布，但整個虹膜或部分虹膜呈更深的棕色。一旦停藥，虹膜棕色色素不會再進(jìn)一步加深。到目前為止，在臨床研究中，這種改變不伴有任何癥狀或病理改變。
治療不會影響虹膜的痣或斑點。小梁網(wǎng)或前房其它部位色素積聚未在臨床研究中觀察到。已獲得的大于5年的長期用藥經(jīng)驗顯示虹膜色素沉著無任何不良的臨床作用或影響，有虹膜色素沉著的病人仍可繼續(xù)使用本品。但病人應(yīng)定期檢查，視臨床狀況，如需要可停用本品治療。
本品用于慢性閉角型青光眼、植入人工晶體的開角型青光眼和色素性青光眼僅有有限經(jīng)驗。本品用于炎性和新生血管性青光眼，炎癥性眼睛疾病或先天性青光眼無經(jīng)驗。本品對瞳孔的作用無貨很小。本品對閉角型青光眼的急性發(fā)作無經(jīng)驗。所以，在獲得更多經(jīng)驗以前，建議本品用于以上情況時應(yīng)小心。
本品用于白內(nèi)障手術(shù)的perioperative period已有一些數(shù)據(jù)，應(yīng)慎用。
本品用于無晶狀體、人工晶體伴后房警惕囊袋撕裂或植入前房人工晶體、或者已知有黃斑囊樣水腫危險因素的病人應(yīng)謹(jǐn)慎。
已知有虹膜炎/葡萄膜炎易患病體質(zhì)危險因素的病人可使用本品，但應(yīng)小心。
嚴(yán)重哮喘或不穩(wěn)定型哮喘病人使用本品無經(jīng)驗。所以，在獲得足夠經(jīng)驗以前，這些病人應(yīng)慎用。
還觀察到眶周皮膚顏色改變，多數(shù)為日本病人。目前的經(jīng)驗表明，眶周皮膚顏色改變不是永久性的，有些病人本品繼續(xù)治療后改變消失。
與其它眼部用藥相似，滴入藥液可能引起一過性視力模糊。

成人推薦劑量（包括老年人）：
每天一次，每次一滴，滴于患眼。晚間使用效果最好。
本品不可超過每天使用一次，因為用藥次數(shù)增加會削弱降眼壓效果。
如果忘記用藥，在下次用藥時仍應(yīng)按常規(guī)用藥。
如果還需使用其它眼用藥物，至少應(yīng)間隔5分鐘用藥。
與其它滴眼液相同，每次滴眼后應(yīng)按壓眼角處淚囊1分鐘以減少全身性吸收（閉塞淚點）。

藥理作用：
活性成分拉坦前列素為前列腺素F2α的類似物，是一種選擇性前列腺素FP手提激動劑，能通過增加房水流出而降低眼壓。在人類，減低眼壓約從給藥后3-4小時開始，8-12小時達(dá)到最大作用。降眼壓作用至少可維持24小時。動物和人類的研究均顯示藥物主要作用機制為增加房水的葡萄膜鞏膜旁道流出，雖然在人類也有報道輕微增加了房水流出的便利度（減少引流阻力）。
主要的臨床研究證明本品單藥治療有效。雖然未進(jìn)行明確的聯(lián)合用藥臨床研究，但一項為期3個月的研究顯示拉坦前列素與β-腎上腺素阻斷劑（噻嗎洛爾）合用有效。短期研究（1或2周）顯示拉坦前列素與腎上腺素激動劑（dipivalyl epinephrine）、口服碳酸酐酶抑制劑（乙酰唑胺）合用效果疊加，與膽堿激動劑（毛果蕓香堿）合用效果至少部分疊加。
臨床研究還顯示拉坦前列素對房水的產(chǎn)生無明顯影響，對血液-房水屏障無任何作用。
按臨床劑量使用以及在猴子的研究中，拉坦前列素對眼內(nèi)的血循環(huán)無影響或影響可忽略不計。但局部用藥可能發(fā)生輕至中度的結(jié)膜或鞏膜充血。
行囊外晶體摘除的猴子長期使用拉坦前列素，用熒光血管造影術(shù)確定不會影響視網(wǎng)膜血管。
拉坦前列素短期治療不會引起后房人工晶體熒光素滲漏。
臨床治療劑量的拉坦前列素對心血管或呼吸系統(tǒng)未發(fā)現(xiàn)有明顯的藥理作用。
毒理研究：
用數(shù)種動物進(jìn)行了拉坦前列素的眼部和全身毒性作用研究?？偟膩碚f，拉坦前列素可很好地耐受，安全范圍很大，臨床眼用劑量和全身毒性劑量至少相差1000倍。未經(jīng)麻醉的猴子靜脈注射高劑量拉坦前列素（約為臨床劑量/kg體重的100倍），觀察到呼吸頻率增加，可能反映了短暫的支氣管收縮。動物試驗中未發(fā)現(xiàn)拉坦前列素有致敏性的特性。
在家兔和猴子，拉坦前列素劑量達(dá)100ug/眼/天時也未觀察到眼部毒性作用（臨床劑量為1.5ug/眼/天）。但拉坦前列素引起猴子虹膜色素增加。
色素增加的機制似乎是刺激了虹膜黑素細(xì)胞內(nèi)黑色素的產(chǎn)生，但未觀察到增殖性改變。虹膜色素改變可能是永久性的。
在長期眼毒性研究中，給予拉坦前列素6ug/眼/天還引起瞼裂加大，該作用可逆并只在劑量高于臨床劑量時發(fā)生。這一作用在人類未觀察到。
拉坦前列素在細(xì)菌回復(fù)突變試驗、小鼠淋巴瘤的基因突變試驗和小鼠微核試驗中均呈陰性。體外人淋巴細(xì)胞試驗中觀察到染色體異常。前列腺素F2α，一種正常情況下存在的前列腺素，也觀察到類似作用，表明該作用為這一類物質(zhì)所共有。
關(guān)于致突變試驗，進(jìn)行了大鼠體內(nèi)和體外的非程序性DNA合成研究，結(jié)果呈陰性，表明拉坦前列素?zé)o致突變作用。小鼠和大鼠的致癌試驗也呈陰性。
動物試驗中未發(fā)現(xiàn)拉坦前列素對雄性和雌性生育力有任何影響。在大鼠胚胎毒性研究中，拉坦前列素靜脈給藥劑量5、50和250ug/kg/天未觀察到任何胚胎毒性。但在家兔，拉坦前列素劑量5ug/kg/天或以上時間可引起胚胎死亡。
劑量5ug/kg/天（約為臨床劑量的100倍）可引起明顯的胚胎胎兒毒性，表現(xiàn)為晚期吸收和流產(chǎn)發(fā)生率增加以及胎兒重量降低。
未發(fā)現(xiàn)任何潛在致畸作用。