盧美根（貝美前列素滴眼液） 3ml:0.9mg

藥物作用：貝美前列素為一種合成的前列酰胺，是具有降低眼內(nèi)壓活性的前列腺素結(jié)果類似物，選擇性地模擬了天然存在的前列酰胺的作用。貝美前列素被認(rèn)為是通過增加房水經(jīng)小梁網(wǎng)及葡萄膜鞏膜兩條外流途徑而降低眼內(nèi)壓（LOP）的。高眼壓是導(dǎo)致青光眼性視野缺損的主要因素。眼內(nèi)壓越高，視神經(jīng)受損及視野缺損的危險性越大。
毒力作用：在小鼠和大鼠的口服（管飼）試驗中，即使給藥劑量達到100mg/kg天時仍無毒性反應(yīng)。此劑量以mg/m2表示至少比體重為十公斤的小孩用一整瓶本品的劑量高70倍。
致癌，致突變，生殖毒性：貝美前列素沒有進行致癌方面的研究。
艾姆斯氏試驗，小鼠淋巴瘤試驗和小鼠體內(nèi)微核子試驗顯示貝美前列素?zé)o致突變作用。在用雌性和雄性大鼠進行的試驗中，當(dāng)給藥劑量達到0.6mg/kg/天（以血液AUC水平計，相當(dāng)于人體推薦用藥量的103倍）時也不損害其生殖能力。
致畸作用：對懷孕小鼠和大鼠進行的胚胎∕胎鼠發(fā)育研究，給小鼠和大鼠分別口服以血液AUC水平計至少相當(dāng)于人體推薦用藥量的33和97倍劑量的貝美前列素，妊娠的小鼠和大鼠發(fā)生流產(chǎn)。
當(dāng)給藥劑量為以血液AUC水平計相當(dāng)于人體推薦用藥量的41倍時，母鼠妊娠期縮短，死胎、再吸收推遲現(xiàn)象增加，分娩前后幼鼠死亡率增加且幼鼠體重減輕。
臨床研究：對平均眼內(nèi)壓基線水平為26mmHG的開角型青光眼患者和高眼壓癥患者進行的臨床研究顯示。每天滴一次（晚上）本品，可以降低眼內(nèi)壓7－8mmHG.
有肝病史或ALT、AST和/或膽紅素基線值異常的患者，使用貝美前列素滴眼液24個月對其肝功能無不良影響。

吸收：給15名健康受試者雙眼每天一次，每次各一滴本品，連續(xù)2周，給藥后10分鐘內(nèi)藥物達到血藥濃度峰值，且大多數(shù)受試者給藥后105個小時內(nèi)血藥濃度降至監(jiān)測限（0.025ng/ml）以下。第7天和第14天時的CMAX和AUC0-24hr的平均值相似，分別約為0.08ng/ml,0.09nghr/ml，表示藥物在給藥后的第一周就達到了穩(wěn)態(tài)。貝美前列素?zé)o明顯全身蓄積現(xiàn)象。
分布：貝美前列素以中等速度分布到體內(nèi)的各組織中，穩(wěn)態(tài)分布容積為0.67L/KG。人血中，貝美前列素主要分布在血漿中。約有12％的貝美前列素游離存在于血漿中。代謝：貝美前列素通過眼部給藥進入全身循環(huán)系統(tǒng)后，主要以原形的形式進行回圈。之后通過氧化、N－去乙基化和葡萄糖醛酸化生成不同的代謝物。
消除：給6名健康受試者靜脈注射放射性標(biāo)記的貝美前列素（3.12G/KG），原型藥物的最大血藥濃度為12.2ng/ml,之后以消除半衰期為45分鐘的速度迅速減少。貝美前列素的血液總清除率1.5L/hr/kg。近67％的藥物濃度通過尿液排出，25％的藥物可以在糞便中回收。

一般情況：有報道患者因使用多劑量包裝的滴眼液而致細(xì)菌性角膜炎。大多數(shù)情況下，包裝容器是由于患者同時患有角膜疾病或眼睛上皮表面破裂而被污染的（參加患者須知）。
患者虹膜褐色素沉著的變化是逐漸發(fā)生的，可能在數(shù)年內(nèi)也不會有明顯變化。通常，褐色素沉著以瞳孔為中心向周邊進行擴散，但是整個虹膜或部分的褐色素也會更深。也該經(jīng)常檢查患者眼睛的顏色變化，以便提供更多有關(guān)色素沉著的資訊，并且依據(jù)臨床情況，如果色素沉著繼續(xù)則應(yīng)停止用藥。停止用藥后虹膜的褐色素不會再增加，但已改變的顏色可能是永久性的。虹膜上的痣和斑點不受治療的影響?；加谢顒有詢?nèi)眼炎癥（如葡萄膜炎）的患者須謹(jǐn)慎用本品。
曾有報道，有患者使用本品后出現(xiàn)了黃斑水腫包括囊樣黃斑水腫。無晶體患者、晶狀體后囊撕裂的假性無晶體患者或已知有黃斑水腫危險的患者應(yīng)謹(jǐn)慎用本品。
本品治療閉角型、炎性及出血性青光眼尚無評價。
配戴有隱形眼鏡時不應(yīng)使用本品。
患者須知：患者應(yīng)被告知，部分患者使用此藥會出現(xiàn)睫毛變長、顏色變深、眼部皮膚顏色加深的現(xiàn)象，此現(xiàn)象可能是永久性的。
只需要治療單側(cè)眼睛的患者應(yīng)該被告知出現(xiàn)兩眼間睫毛長度，顏色或粗細(xì)不同和兩眼的眼瞼皮膚及虹膜顏色不同的可能。
患者應(yīng)該被告知勿將藥瓶的瓶口直接接觸眼睛、眼周組織、手指以及其它物體的表面、以免藥液被可致眼睛感染的細(xì)菌污染。使用被污染的藥液會嚴(yán)重?fù)p傷眼睛進而使視力下降。
患者應(yīng)該被告知在使用過程中，若眼部出現(xiàn)任何狀況（如外傷或感染）或進行眼科手術(shù)，應(yīng)立即資訊醫(yī)生是否可以繼續(xù)使用此多劑量包裝的滴眼液。
患者應(yīng)該告知在在使用過程中，若眼部出現(xiàn)反應(yīng)，特別是結(jié)膜炎和眼瞼反應(yīng)時應(yīng)及時咨詢醫(yī)生。
使用本品前應(yīng)當(dāng)摘下隱形眼鏡，并在滴藥15分鐘后再配戴。應(yīng)告訴患者本品中含有苯扎氯銨會被軟性隱形眼鏡吸收。
如果同時還使用其它藥物，每兩種藥物的使用至少間隔5分鐘。