美莎欣（美沙拉秦腸溶片） 0.25g*24片

成人：根據(jù)臨床個(gè)體病例需要，推薦成人按下述日劑量服用：
克羅恩病 潰瘍性結(jié)腸炎
急性發(fā)作期 急性發(fā)作期 維持期
每日總量 1.5g-4.5g 1.5g-3.0g 1.5g
用法用量 一次2-6片，一日3次 一次2-4片，一日3次 一次2片，一日3次
常規(guī)給藥方法：
分別在早、中、晚餐前l(fā)小時(shí)服用。必須用大量液體整片吞服（不能嚼碎）
在急性發(fā)作期和維持治療中，為獲得理想的治療效果，建議持續(xù)、規(guī)律地服用本品。
由醫(yī)生確定使用療程。國外推薦潰瘍性結(jié)腸炎或克羅思病急性發(fā)作期一般服藥8-12周。

器官系統(tǒng)分類 罕見（≥0.01％-＜0.1％） 十分罕見（≤0.01％）
血液和淋巴系統(tǒng) / 血細(xì)胞計(jì)數(shù)改變（再生障礙性貧血、粒細(xì)胞缺乏癥、全血細(xì)胞
減少、中性粒細(xì)胞減少、白細(xì)胞減少、血小板減少）
神經(jīng)系統(tǒng) 頭暈、頭痛 外周神經(jīng)病變
胃腸系統(tǒng) 腹痛、腹瀉、胃腸脹氣、惡心和嘔吐 /
泌尿系統(tǒng) / 腎功能障礙、包括急慢性間質(zhì)性腎炎和腎功能異常
皮膚及其附件 / 脫發(fā)
肌肉骨骼系統(tǒng) / 肌痛、關(guān)節(jié)痛
免疫系統(tǒng) / 過敏反應(yīng)，如過敏性皮炎、藥熱、支氣管痙攣、心膜和心肌炎、急
性胰腺炎、過敏性肺泡炎、紅斑狼瘡綜合癥和全結(jié)腸炎
肝膽系統(tǒng) / 肝功能檢測指標(biāo)的改變（轉(zhuǎn)氨酶和膽汁淤積參數(shù)升高）、肝炎、膽汁淤積型肝炎
男性生殖系統(tǒng) / 可逆性的精子減少癥

1.根據(jù)醫(yī)生判定，必要時(shí)在治療前和治療過程中檢查血象（血細(xì)胞分類計(jì)數(shù)，肝功能參數(shù)如ALT或AST，血肌苷）和尿液狀況（試紙或尿沉渣）。建議開始治療后14天檢查這些項(xiàng)目，此后每隔4周進(jìn)一步復(fù)查2-3次。如檢查結(jié)果正常，每3個(gè)月例行檢查一次。如發(fā)現(xiàn)其他癥狀，必須立即進(jìn)行相關(guān)檢查。
2.肝功能障礙者應(yīng)慎用本品。
3.腎功能障礙者勿使用本品。如使用本品期間出現(xiàn)腎功能惡化，應(yīng)考慮到美沙拉秦引起的中毒性腎損傷。
4.患有肺功能障礙的患者，特別是哮喘患者，應(yīng)在醫(yī)生的嚴(yán)密監(jiān)控下使用本品治療。
5.對含柳氯磺吡啶的藥物過敏的患者，應(yīng)在嚴(yán)密的醫(yī)學(xué)監(jiān)控下使用本品。如出現(xiàn)急性不耐受反應(yīng)（抽搐、急性腹痛、發(fā)熱、嚴(yán)重頭痛以及皮疹等癥狀），須立即停止治療。
6.極少數(shù)情況下，在切除回盲部并同時(shí)切除回盲瓣的患者中，可在大便中觀察到未溶解的美沙拉秦腸溶片，這是由于本品快速通過腸道所致。

目前尚未專門進(jìn)行本品的藥物相互作用的研究。推測本品與下列藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)可能出現(xiàn)相互作用：
1.香豆素類抗凝藥：可能會增加凝血抑制作用（增加胃腸出血的風(fēng)險(xiǎn)）。
2.糖皮質(zhì)激素：可能增加胃部不良反應(yīng)。
3.磺酰脲類藥：可能增加降糖作用。
4.甲氨蝶呤：可能增加甲氨蝶呤的潛在毒性。
5.丙磺舒或苯磺唑酮：可能減少尿酸排泄。
6.螺內(nèi)酯或呋塞米：可能降低利尿作用．
7.利福平：可能降低抗結(jié)核病作用。
8.硫唑嘌呤或6-巰基嘌呤：可能增加骨髓抑制作用。

美沙拉秦的一般藥代動力學(xué)特性
吸收
美沙拉秦在腸近端吸收最多，在腸末端吸收最少。
生物轉(zhuǎn)化
進(jìn)入體循環(huán)之前，美沙拉秦在腸黏膜和肝臟代謝為非藥理活性物質(zhì)N-乙酰-5-氨基水楊醚(N-Ac-5-ASA)。乙酰化與患者的乙?；硇蜔o關(guān)。部分美沙拉秦也可由大腸細(xì)菌乙酰化。43％的美沙拉秦和78％的N-乙酰-5-氨基水楊酸與蛋白結(jié)合。
排泄
美沙拉秦及其代謝物N-乙酰-5-氨基木楊酸經(jīng)糞便（大部分）、腎（20％ - 50％，與給藥方式、劑型和美沙拉秦釋藥行為有關(guān)）和膽汁（少部分）排泄。腎排泄以N-乙酰-5-氨基水楊酸形式為主?？诜┝恐屑s1％的美沙拉秦以N-乙酰-s-氨基水楊酸為主要形式分泌入乳汁。
本品的特殊代動力學(xué)特征
吸收
本品中美沙拉秦在給藥3-4小時(shí)后開始釋放。約5小時(shí)后血漿濃度達(dá)峰（回盲部）。在每次服用0.5g（2*0.25g）、一日3次時(shí)，美沙拉秦的穩(wěn)態(tài)血藥濃度為2.1±1.7μg/ml，代謝物N-乙酰-5-氨基水楊酸的穩(wěn)態(tài)濃度為2.8士1.7μg/ml。
分布
在患者中進(jìn)行的一項(xiàng)結(jié)合閃爍掃描研究（藥代動力學(xué)研究）表明，本品如與食物（實(shí)驗(yàn)餐）同時(shí)服用，約3-4小時(shí)后在回腸溶解。胃排空中位時(shí)間約3小時(shí)。約7小時(shí)后片劑可達(dá)結(jié)腸。
進(jìn)一步研究發(fā)現(xiàn)，美沙拉秦在志愿者十二指腸和回腸中的運(yùn)轉(zhuǎn)時(shí)間約為3小時(shí)。片劑和實(shí)驗(yàn)餐同時(shí)服用后7-8小時(shí)可在回腸內(nèi)檢測到美沙拉秦的最大腸腔濃度。約75％的美沙拉秦以非代謝的形式達(dá)到結(jié)腸。
排泄
0.25g規(guī)格的美沙拉秦腸溶片長期治療過程中，美沙拉秦日用劑量一次0.5g、一日3次（穩(wěn)態(tài)條件下），美沙拉秦和N-乙酰-5-氨基水楊酸經(jīng)腎臟的總排泄率約為55％（末次口服后24小時(shí)）。美沙拉秦的非代謝形式約占5％。美沙拉秦日用劑量一次0.5g、一日3次的消除半衰期為0.7-2.4小時(shí)（1.4±0.6小時(shí)）。