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雷帕鳴的成分是什么

  處方藥雷帕鳴主要是用于器官移植手術(shù)后排斥問題的一種藥物。器官移植后的用藥十分關(guān)鍵,如果發(fā)生排斥反應(yīng)會危及生命。藥物的功效與藥物的成分有著很大的關(guān)系。那么,雷帕鳴的成分是什么?康德樂大藥房專注處方藥,康德樂藥師為您解答:
 
  雷帕鳴的成分是什么
 
  雷帕鳴成分為西羅莫司,西羅莫司抑制由抗原和細胞因子(白介素IL-2、IL-4和IL-15)激發(fā)的T淋巴細胞的活化和增殖,它亦抑制抗體的產(chǎn)生。在細胞中,西羅莫司與免疫嗜素,即FK結(jié)合蛋白-12(FKBP-12)結(jié)合,生成FKBP-12免疫抑制復(fù)合物。此復(fù)合物與哺乳動物的西羅莫司BA分子(mTOR,一種關(guān)鍵的調(diào)節(jié)激酶)結(jié)合并抑制其活性,從而抑制細胞周期中G1期向S期的發(fā)展。
 
  服用西羅莫司口服溶液后迅速吸收,單劑量口服后的平均達峰時間約為1小時;在腎移植受者中,多劑量口服后的平均達峰時間約為2小時。高脂肪餐可增加西羅莫司的吸收,故建議口服西羅莫司片劑時應(yīng)恒定地與或不與食物同服。西羅莫司分布容積(Vss/F)的平均值為12±8L/kg。西羅莫司與人血漿蛋白廣泛結(jié)合(約92%)。西羅莫司為細胞色素P450IIIA(CYP3A)和P-糖蛋白(P-gp)的作用底物。
 
  西羅莫司可被腸壁和肝臟中的CYP3A4代謝,并且可被P-gp從小腸上皮細胞逆轉(zhuǎn)運至腸腔。因此,作用于上述兩種蛋白的藥物可影響西羅莫司的吸收和清除。CYP3A和P-gp的抑制劑可增加西羅莫司的濃度(地爾硫卓、甲氧氯普胺、西柚汁、酮康唑、伏立康唑、伊曲康唑、紅霉素、泰利霉素和克拉仙霉素);CYP3A和P-gp的誘導(dǎo)劑可降低西羅莫司的濃度(卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英、利福布丁、利福平、利福噴丁、圣約翰草[St.JohnsWort](貫葉連翹,金絲桃素))。西羅莫司與以上兩種蛋白的抑制劑或誘導(dǎo)劑合用時,注意監(jiān)測藥物濃度。西羅莫司主要經(jīng)糞便排泄,僅少量(2.2%)經(jīng)尿排泄。
 
  康德樂藥師溫馨提示:雷帕鳴的成分西羅莫司是常用于器官移植中的一種物質(zhì),其能被人體迅速吸收,雷帕鳴一般只需口服,每日一次即可。如果有其他關(guān)于雷帕鳴的疑問,可以致電康德樂處方藥咨詢熱線:400-168-0606,咨詢康德樂藥師?;蜿P(guān)注康德樂大藥房公眾號kdlyao,健康優(yōu)惠信息即時明了!

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