【潤坦藥品名稱】 | 通用名稱:長春西汀注射液 商品名稱:潤坦 英文名稱:Vinpocetine Injection 漢語拼音:Changchun Xiting Zhusheye
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【潤坦成份】 | 本品主要成份為長春西汀。 化學(xué)名稱:乙基(13 as,l3bs)-13α-乙基-2,3,5,6-13α,13b六氫-1H-吲哚[3,2,1-de]吡啶[3,2,1-ij][l,5]-二氮雜萘-12-羧酸。 化學(xué)結(jié)構(gòu)式: 分子式:C22H26N2O2 分子量:350.46 輔料為:維生素C、焦亞硫酸鈉、酒石酸、山梨醇、苯甲醇、注射用水。
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【潤坦性狀】 | 本品為無色的澄明液體。
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【潤坦適應(yīng)癥】 | 改善腦梗塞后遺癥、腦出血后遺癥、腦動(dòng)脈硬化癥等誘發(fā)的各種癥狀。
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【潤坦規(guī)格】 | 2ml:10mg
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【潤坦用法用量】 | 靜脈滴注,開始劑量每天20mg,以后根據(jù)病情可增至每天30mg??捎帽酒?0-30mg加入0.9%氯化鈉注射液500ml或5%葡萄糖注射液500ml內(nèi),緩慢滴注(滴注速度不能超過80滴/分鐘)。配置好的輸液須在3小時(shí)內(nèi)使用。靜滴治療后,推薦口服長春西汀片繼續(xù)治療。肝、腎疾病患者不必進(jìn)行劑量調(diào)整。
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【潤坦不良反應(yīng)】 | 1.過敏癥:有時(shí)可出現(xiàn)皮疹,偶有尋麻疹、瘙癢等過敏癥狀,若出現(xiàn)此癥狀應(yīng)停藥。 2.精神神經(jīng)系統(tǒng):可能出現(xiàn)睡眠障礙(失眠、嗜睡)頭痛、眩暈,乏力和出汗,偶爾出現(xiàn)側(cè)肢的麻木感,脫力感加重。 3.消化道:有時(shí)惡心、嘔吐、胃灼熱和口干,偶爾出現(xiàn)食欲不振、腹痛、腹瀉等癥狀。 4.循環(huán)系統(tǒng):主要是血壓下降,潮紅,靜脈炎。有時(shí)可出現(xiàn)頭昏等癥狀。偶可出現(xiàn)ST段壓低,QT間期延長、心動(dòng)過速和期前收縮,由于它們的發(fā)生不定期,所以與本品治療的關(guān)系仍未確證。 5.血液:有時(shí)可出現(xiàn)白細(xì)胞減少。 6.肝臟:有時(shí)可出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高,偶爾也出現(xiàn)堿性磷酸酶升高等。 7.腎臟:偶爾可出現(xiàn)血尿素氮升高。
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【潤坦禁忌】 | 1.對本品中任何成份過敏者禁用; 2.顱內(nèi)出血急性期,顱內(nèi)出血后尚未完全止血者禁用; 3.嚴(yán)重缺血性心臟病、嚴(yán)重心律失常者禁用。
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【潤坦注意事項(xiàng)】 | 1.本品不可肌肉注射,未經(jīng)稀釋不可靜脈使用。 2.不可用含氨基酸的輸液稀釋。 3.體外溶血試驗(yàn)結(jié)果提示:長春西汀濃度超過0.06mg/ml出現(xiàn)溶血。 4.該注射液與肝素不相容,故建議兩者不要在同一注射器中混合,但可以同時(shí)進(jìn)行抗凝治療。 5.如與抗心律失常藥聯(lián)用,或有顱內(nèi)壓升高,心律失常和QT間期延長綜合癥時(shí),應(yīng)全面權(quán)衡應(yīng)用本品的利益風(fēng)險(xiǎn)。對QT間期延長綜合癥或伴隨藥物治療引起的QT間期延長的病例建議進(jìn)行心電圖監(jiān)控。 6.由于本注射液中含山梨醇(80mg/ml),糖尿病患者在治療過程中應(yīng)控制血糖水平,對果糖不耐受或1,6-二磷酸果糖酶缺乏的患者應(yīng)避免使用。
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【潤坦孕婦及哺乳期婦女用藥】 | 孕婦及哺乳期婦女禁用。 孕婦:長春西汀能穿過胎盤,但其在胎盤和胎兒中的濃度低于孕婦血中的濃度。未觀察到致畸或致胎兒毒性作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中,大劑量給藥可在某些動(dòng)物引起胎盤出血和流產(chǎn),這可能是胎盤血流量增加的結(jié)果。 哺乳期婦女:長春西汀可分泌進(jìn)入乳汁。放射性標(biāo)記實(shí)驗(yàn)顯示乳汁中的放射性是母體血液中的10倍。1小時(shí)內(nèi)分泌出的乳汁中所含藥量為給藥劑量的0.25%。由于藥物出現(xiàn)在分泌出的乳汁中,其對嬰兒的影響尚無可靠數(shù)據(jù),所以哺乳期婦女應(yīng)避免使用。
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【潤坦兒童用藥】 | 兒童患者用藥的安全有效性尚未確立。兒童禁用。
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【潤坦老年用藥】 | 本品適應(yīng)癥人群主要為老年人,因此說明書主要內(nèi)容針對的是老年人,請參考有關(guān)內(nèi)容。
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【潤坦藥物相互作用】 | 臨床試驗(yàn)中當(dāng)長春西汀與β受體阻滯劑(如氯拉洛爾、吲哚洛爾)氯帕胺,格列苯脲,地高辛,醋硝香豆素或氫氯噻嗪聯(lián)合用藥時(shí),未觀察到與這些藥物之間的相互作用。長春西汀與甲基多巴合用,偶見其降壓作用輕微增強(qiáng),所以合用時(shí)應(yīng)監(jiān)測血壓。雖然臨床研究中未發(fā)現(xiàn)長春西汀與作用于神經(jīng)系統(tǒng)藥物、抗心律失常藥物、抗凝血藥物相互作用,但仍建議聯(lián)合用藥時(shí)應(yīng)注意觀察。
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【潤坦藥物過量】 | 根據(jù)國外文獻(xiàn)報(bào)道,按1mg/kg/天給藥是安全的。尚無高于此劑量的給藥經(jīng)驗(yàn),故應(yīng)予以避免。
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【潤坦藥理毒理】 | 藥理作用 長春西汀具有多種作用,能改善大腦代謝、血流量以及血液流變學(xué)性質(zhì)。 神經(jīng)保護(hù)作用:長春西汀能夠緩解興奮性氨基酸誘發(fā)的細(xì)胞毒作用,抑制電壓依賴的鈉離子通道和鈣離子通道、NMDA和AMPA受體,增強(qiáng)腺苷的神經(jīng)保護(hù)作用。 促進(jìn)大腦新陳代謝:長春西汀能夠增加大腦組織對葡萄糖和氧氣的攝入與消耗,改善大腦的缺氧耐受力,加強(qiáng)腦唯一能量來源-葡萄糖-透過血腦屏障的運(yùn)輸,將葡萄糖的代謝轉(zhuǎn)換到更有利的有氧代謝通路。長春西汀可選擇性抑制鈣離子-鈣調(diào)蛋白依賴的cGMP-磷酸二酯酶,增加腦中cGMP和cAMP水平。長春西汀可提高ATP的濃度和ATP/AMP比率;促進(jìn)大腦中去甲腎上腺素和5-羥色胺更新。長春西汀還有抗氧化作用。 改善大腦微循環(huán):長春西汀可抑制血小板聚集、降低病理性血粘度升高、增加紅細(xì)胞變形性、抑制紅細(xì)胞攝入腺苷,長春西汀還可通過降低紅細(xì)胞的氧親和力而促進(jìn)組織的氧運(yùn)輸。 選擇性增加大腦血流量:長春西汀可增加心排血量的腦部供應(yīng)百分比,降低腦血管阻力而不影響體循環(huán)的參數(shù)(如血壓、心排血量、脈搏,外周血管總阻力),長春西汀不會(huì)引起“竊血現(xiàn)象”。并且在給藥過程中,它還能夠促進(jìn)受損(還沒有壞死)的低灌注性局部缺血區(qū)域的血液供應(yīng)(即竊血效應(yīng)翻轉(zhuǎn))。 毒理研究 重復(fù)給藥:大鼠連續(xù)5周分別經(jīng)口給予長春西汀5、25、125、625mg/kg,兩組高劑量組動(dòng)物體重的增長受到抑制,動(dòng)物攝水量增加,肝臟和腎臟重量增加,腎上腺皮質(zhì)囊狀帶中微小脂質(zhì)滴增多;在625mg/kg組,出現(xiàn)了可能由于長春西汀代謝物所致的尿、糞便顏色變黑,甲狀腺和腎上腺重量增加,甲狀腺濾泡上皮肥大等。以上變化在停藥后恢復(fù)。本試驗(yàn)的無毒性劑量為25mg/kg,大鼠連續(xù)26周每日經(jīng)口給予本品5、20、80mg/kg,大劑量組動(dòng)物出現(xiàn)了一過性體重增長的抑制和肝臟重量的增加,在雄性大鼠中還出現(xiàn)了腎小管上皮輕度腫大和變性,但血液生化學(xué)指標(biāo)未見異常改變。犬連續(xù)6個(gè)月每日經(jīng)口給予本品5、25mg/kg,未見動(dòng)物死亡,血液生化學(xué)檢查、組織學(xué)檢查未見異常改變。 生殖毒性:大鼠妊娠前和妊娠后經(jīng)口給予長春西汀25~125mg/kg/日,未見到雌性大鼠生育力和胎仔發(fā)育出現(xiàn)異常,但高劑量組的動(dòng)物出現(xiàn)體重增長的抑制,肝臟、腎臟及腎上腺重量的增加。大鼠致畸敏感期經(jīng)口給予長春西汀5、25、125mg/kg/日,大劑量組出現(xiàn)胎仔死亡增加和發(fā)育抑制;家兔致畸敏感期經(jīng)口給予長春西汀1、5、25、125mg/kg/日,5mg/kg/日劑量以上給藥組動(dòng)物出現(xiàn)流產(chǎn)。兩種動(dòng)物的活仔皆無異常。也未見致畸作用。大鼠試驗(yàn)結(jié)果提示,長春西汀可通過乳汁分泌。
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【潤坦藥代動(dòng)力學(xué)】 | 根據(jù)健康志愿者的研究。長春西汀的總血漿清除率為66.7±17.9 l/h(0.88±0.20 l/h/kg)。由于尿液中未發(fā)現(xiàn)長春西汀藥物原形,所以藥物的腎清除可以忽略。 體內(nèi)分布容積為246.7±88.55 1(3.2±0.9 l/kg),這種情況反映了藥物與組織的結(jié)合力非常強(qiáng)。長春西汀可與血漿蛋白廣泛結(jié)合。不同作者報(bào)道的結(jié)合百分率有少許差異(99.5%,86.6-99.99%),這可能與研究方法不同有關(guān)。 氚標(biāo)記物體內(nèi)示蹤研究表明,長春西汀可以快速代謝為阿撲長春胺酸(AVA)和其他代謝產(chǎn)物。長春西汀的消除半衰期在人體內(nèi)為4.83±1.29小時(shí)。標(biāo)記底物的研究表明,該藥排泄到尿液和糞便中的比例為60%-40%。在大鼠和狗中,有可觀數(shù)量的藥物被排泄到膽汁中,但未觀察到肝腸循環(huán)。阿撲長春胺酸經(jīng)腎小球過濾被排泄,其消除半衰期依賴于長春西汀的給藥劑量和方式。 特殊情況下藥代特性的變化(例如年齡,伴隨其他疾病):因?yàn)殚L春西汀的長期治療主要針對于老年人,眾所周知,藥物通常在老年人中的動(dòng)力學(xué)會(huì)發(fā)生改變(吸收減少,不同的分布和代謝,排泄減少),所以進(jìn)行了長春西汀對老年人的動(dòng)力學(xué)研究,尤其是長期服藥的研究。研究結(jié)果顯示,長春西汀在老年人中的動(dòng)力學(xué)與青年人沒有差異,而且不會(huì)在體內(nèi)蓄積。肝、腎功能異常時(shí)也可服用常規(guī)劑量,因?yàn)榧词乖谶@些病人中長春西汀也不會(huì)蓄積,故可以長期治療。
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【潤坦貯藏】 | 遮光,密閉,在陰涼處(不超過20℃)保存。
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【潤坦包裝】 | 低硼硅玻璃安瓿,6支/盒。
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【潤坦有效期】 | 60個(gè)月。
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【潤坦執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】 | WS1-(X-177)-2004Z-2012
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【潤坦批準(zhǔn)文號(hào)】 | 國藥準(zhǔn)字H20010467
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【潤坦生產(chǎn)企業(yè)】 | 企業(yè)名稱:河南潤弘制藥股份有限公司 生產(chǎn)地址:河南省新鄭市新區(qū)紅惠路 |