希舒美（阿奇霉素片） 0.25g*6片

本品主要成份為阿奇霉素。
化學(xué)名稱：
(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-二脫氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L- 核-己吡喃糖基)氧]-2-乙基-3,4,10-三羥基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脫氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環(huán)十五烷-15-酮
二水合物分子式：C38H72N2O12·2H2O
二水合物分子量：785.03
無(wú)水物分子式：C38H72N2O12
無(wú)水物分子量：749.00

成人患者
阿奇霉素片應(yīng)每日口服給藥一次，整片吞服，與食物同服或不同服均可。以阿奇霉素片劑治療各種感染性疾病，其療程及使用方法如下:
對(duì)沙眼衣原體、杜克嗜血桿菌或敏感淋球菌所致的性傳播疾病，僅需單次口服本品 1000 mg。
對(duì)其他感染的治療: 總劑量 1500 mg，每日一次服用本品 500 mg 共三天?；蚩倓┝肯嗤?，首日服用 500 mg，第二至第五日每日一次口服本品 250 mg。
腎功能不全患者
輕、中度腎功能不全者（腎小球?yàn)V過(guò)率為 10-80 mL/min）不需要調(diào)整劑量。嚴(yán)重腎功能

1.雖然不能確定所有事件均是由阿奇霉素引起的，但我們?nèi)栽诖藞?bào)告了在臨床試驗(yàn)期間及產(chǎn)品上市后的報(bào)告中所收集到的所有不良事件?；颊邔?duì)本品的耐受性良好，不良反應(yīng)發(fā)生率較低。在臨床試驗(yàn)中觀察到下列不良事件： (1)血液和淋巴系統(tǒng)異常：臨床試驗(yàn)中偶見(jiàn)一過(guò)性的中性粒細(xì)胞減少癥，但無(wú)資料表明與阿奇霉素有關(guān)。 耳和迷路異常：部分患者服用阿奇霉素后曾出現(xiàn)聽(tīng)力損害包括聽(tīng)力喪失、耳鳴和/或耳聾。據(jù)調(diào)查研究表明這種現(xiàn)象與患者持續(xù)大劑量使用本品有關(guān)，通過(guò)對(duì)這些患者的隨訪，發(fā)現(xiàn)大多數(shù)患者的聽(tīng)力可恢復(fù)。 (2)胃腸道異常：惡心，嘔吐，腹瀉，稀便，腹部不適（疼痛或痙攣），胃腸脹氣。 (3)肝膽系統(tǒng)異常：肝功能異常。 2.皮膚和皮下軟組織異常：包括皮疹和血管神經(jīng)性水腫在內(nèi)的過(guò)敏反應(yīng)。上市后，在使用本品過(guò)程中報(bào)告的其他不良事件包括： (1)感染和寄植：念珠菌病和陰道炎。 (2)血液和淋巴系統(tǒng)異常：血小板減少癥。 (3)免疫系統(tǒng)異常：過(guò)敏反應(yīng)（罕有致死）。 (4)代謝和營(yíng)養(yǎng)異常：厭食。 (5)精神異常：攻擊性反應(yīng)，神經(jīng)質(zhì)，焦慮不安，憂慮。 (6)神經(jīng)系統(tǒng)異常：頭暈，驚厥（與其他大環(huán)內(nèi)酯類相似），頭痛，活動(dòng)增多，感覺(jué)遲鈍，感覺(jué)異常，嗜睡，昏厥。罕有味覺(jué)/嗅覺(jué)倒錯(cuò)和/或缺失的報(bào)道。但與用藥是否相關(guān)，尚未明確。 (7)耳和迷路異常：眩暈。 (8)心臟異常：心悸和心律失常，包括室性心動(dòng)過(guò)速（和其他大環(huán)內(nèi)酯類一樣）均有報(bào)道；罕有報(bào)道QT間期延長(zhǎng)和尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速。但尚未證實(shí)上述不良事件與阿奇霉素有關(guān)。 (9)血管異常：低血壓。 (10)胃腸道異常：嘔吐/腹瀉（罕有脫水者），消化不良，便秘，偽膜性腸炎，胰腺炎，及舌變色（罕見(jiàn)）等。 (詳見(jiàn)包裝內(nèi)部說(shuō)明書)

根據(jù)國(guó)外進(jìn)行的藥物相互作用研究資料介紹，獲得以下有關(guān)本品信息: 1.抗酸劑:在探討抗酸劑與阿奇霉素同時(shí)給藥的藥動(dòng)學(xué)研究中，阿奇霉素的峰濃度大約降低了25％，未見(jiàn)對(duì)總生物利用度的影響。對(duì)服用阿奇霉素又需要服用抗酸劑的患者，不應(yīng)同一時(shí)間服用這些藥物。 2.西替利嗪:健康志愿者同時(shí)口服阿奇霉素和西替利嗪（20mg）5天，穩(wěn)態(tài)濃度下兩者在藥代動(dòng)力學(xué)上無(wú)相互作用，亦未觀察到QT間期的顯著變化。 3.去羥肌苷（二去氧次黃嘌呤核苷）:與服用安慰劑相比較，6例HIV陽(yáng)性患者每日同時(shí)服用1200mg的阿奇霉素和400mg的去羥肌苷并未影響去羥肌苷的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)。 4.地高辛:曾有報(bào)告，某些大環(huán)內(nèi)酯類抗生素影響一些患者的地高辛腸內(nèi)代謝。因此對(duì)同時(shí)服用阿奇霉素和地高辛的患者，應(yīng)注意其地高辛血藥濃度有升高的可能性。 5.齊多夫定:單劑量1000mg和多劑量1200mg或600mg的阿奇霉素對(duì)齊多夫定或其葡萄糖醛酸代謝物的血漿藥代動(dòng)力學(xué)或尿排泄幾乎沒(méi)有影響。然而口服阿奇霉素可以增加外周血單核細(xì)胞中的磷酸化齊多夫定的濃度，后者是臨床活性代謝產(chǎn)物。這些發(fā)現(xiàn)的臨床意義尚不清楚，但對(duì)患者來(lái)說(shuō)可能是有益的。 6.阿奇霉素對(duì)肝內(nèi)細(xì)胞色素P450系統(tǒng)無(wú)顯著影響。阿奇霉素與紅霉素等其他大環(huán)內(nèi)酯類抗生素不同，不影響其它藥物的藥代動(dòng)力學(xué)，不會(huì)因誘導(dǎo)肝內(nèi)細(xì)胞色素P450或通過(guò)形成細(xì)胞色素代謝復(fù)合物而失去活性。 麥角:由于理論上存在有麥角中毒的可能性，故不主張阿奇霉素與麥角類衍生物同時(shí)使用。已進(jìn)行了阿奇霉素與下列主要通過(guò)肝內(nèi)細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝的藥物之間的藥代動(dòng)力學(xué)研究。 7.阿托伐他汀:每日同時(shí)服用阿托伐他汀10mg與阿奇霉素500mg，對(duì)阿托伐他汀的血藥濃度沒(méi)有影響（HMG CoA-reductase inhibition assay）（3羥基-3-甲基-戊二酰輔酶A還原酶抑制分析）。 8.卡馬西平:對(duì)健康志愿者的藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，同時(shí)應(yīng)用卡馬西平和阿奇霉素，對(duì)卡馬西平及其活性代謝物的血藥濃度無(wú)顯著影響。 9.西咪替丁:在單劑量西咪替丁的藥代動(dòng)力學(xué)研究中，在服用阿奇霉素前二小時(shí)用藥，未見(jiàn)阿奇霉素的藥代動(dòng)力學(xué)有所改變。 10.香豆素類口服抗凝劑:在健康志愿者進(jìn)行的藥代動(dòng)力學(xué)研究中，阿奇霉素并不影響口服單劑量15mg的華法林的抗凝作用。在阿奇霉素上市后，有報(bào)道同時(shí)應(yīng)用阿奇霉素和香豆素類口服抗凝劑可使抗凝作用增強(qiáng)。雖然因果關(guān)系尚未確定，但是對(duì)同時(shí)使用香豆素類口服抗凝劑的患者，應(yīng)注意經(jīng)常監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間。 11.環(huán)孢素:在健康志愿者中進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)研究，每日口服阿奇霉素500mg，連續(xù)3天后再口服環(huán)孢素單劑量10mg/kg，環(huán)孢素的峰濃度和5小時(shí)藥時(shí)曲線下面積顯著增加。故二者同時(shí)使用時(shí)必須慎重。如必須同時(shí)使用，應(yīng)監(jiān)測(cè)環(huán)孢素的血藥濃度，以便相應(yīng)調(diào)整劑量。 12.依非韋倫:同時(shí)應(yīng)用阿奇霉素（單劑600mg）和依非韋倫（每天400mg，共7天），未發(fā)現(xiàn)具有顯著臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)改變。 13.氟康唑:同時(shí)應(yīng)用單體氟康唑800mg與單劑阿奇霉素1200mg，未見(jiàn)氟康唑的藥代動(dòng)力學(xué)有明顯改變，阿奇霉素的總暴露量和半衰期也無(wú)改變，血藥峰濃度則降低18％，但無(wú)顯著臨床意義。 14.茚地那韋:同時(shí)應(yīng)用單劑量的阿奇霉素1200mg，對(duì)于茚地那韋（每天3次，每次800mg，連續(xù)5天）的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)顯著影響。 15.甲潑尼龍:在健康志愿者中進(jìn)行的藥物相互作用研究中，阿奇霉素對(duì)甲潑尼龍的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無(wú)顯著影響。 16.咪達(dá)唑侖:健康志愿者同時(shí)使用阿奇霉素（500mg/天，共3天）和咪達(dá)唑侖（單劑15mg），后者的藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)無(wú)顯著改變。 17.奈非那韋:同時(shí)應(yīng)用阿奇霉素1200mg和奈非那韋（750mg，每天3次給藥，直到達(dá)到血藥穩(wěn)態(tài)濃度為止），未發(fā)生具有顯著臨床意義的藥物相互作用，所以不需要調(diào)整劑量。 18.利福布丁:本品與利福布丁合用對(duì)兩者的血清濃度均無(wú)影響。阿奇霉素與利福布丁合用時(shí)，會(huì)發(fā)生中性粒細(xì)胞減少癥。雖然中性粒細(xì)胞減少癥和使用利福布丁有關(guān)，但是否與阿奇霉素合用有關(guān)尚無(wú)定論。 19.西地那非:在健康男性志愿者中進(jìn)行的研究中，尚無(wú)證據(jù)表明阿奇霉素（每天500mg，共3天）對(duì)西地那非或主要循環(huán)代謝產(chǎn)物的血藥峰濃度、藥時(shí)曲線下面積有影響。 20.特非那丁:藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，阿奇霉素與特非那丁之間無(wú)藥物相互作用。雖兩者相互作用的病例罕有報(bào)道，而且這種作用的可能性亦不能完全排除，可仍無(wú)特定證據(jù)表明這種相互作用發(fā)生過(guò)。 21.茶堿:在健康志愿者中阿奇霉素與茶堿無(wú)相互作用。 22.三唑侖:與服用安慰劑相比較，14名健康志愿者同時(shí)服用阿奇霉素（第1天500mg，第2天250mg）與三唑侖（第2天給予0.125mg），對(duì)三唑侖的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)顯著影響。 23.TMP/SMZ:每日服用TMP/SMZ160mg/800mg，連續(xù)7天，并在第7天同時(shí)服用阿奇霉素單劑1200mg，測(cè)得TMP/SMZ的血藥濃度、總暴露量和尿清除率均無(wú)顯著改變。阿奇霉素的血藥濃度亦與其他研究中相仿。

1.與紅霉素和其他大環(huán)內(nèi)酯類一樣，罕有嚴(yán)重的過(guò)敏反應(yīng)報(bào)告如血管性水腫和過(guò)敏癥（罕有致命性）。有些因阿奇霉素引起的反應(yīng)可反復(fù)發(fā)作，需較長(zhǎng)時(shí)間的觀察和治療。 2.由于肝臟是阿奇霉素清除的主要途徑，故阿奇霉素用于明顯肝病患者時(shí)應(yīng)慎重。 3.曾有報(bào)道接受麥角衍生物治療的患者同時(shí)服用某些大環(huán)內(nèi)酯類抗生素時(shí)會(huì)發(fā)生麥角中毒。雖然尚無(wú)資料表明麥角與阿奇霉素有相互作用，但是由于理論上存在麥角中毒的可能性，所以阿奇霉素與麥角衍生物不宜同時(shí)給藥。 4.同其它抗生素制劑一樣，應(yīng)注意觀察包括真菌在內(nèi)的非敏感菌所致的二重感染癥狀。 5.幾乎所有抗菌藥物的應(yīng)用都有難辨梭菌相關(guān)性腹瀉（CDAD）的報(bào)告，其中包括阿奇霉素，其嚴(yán)重程度可表現(xiàn)為輕度腹瀉至致命性腸炎?？咕幬镏委熆梢鸾Y(jié)腸正常菌群的改變，導(dǎo)致難辨梭菌的過(guò)度生長(zhǎng)。 難辨梭菌產(chǎn)生的毒素A和毒素B與CDAD的發(fā)病有關(guān)。高產(chǎn)毒的難辨梭菌導(dǎo)致發(fā)病率和死亡率升高，這些感染可能對(duì)抗菌藥物治療無(wú)效，有可能需要結(jié)腸切除。對(duì)于所有使用抗生素后出現(xiàn)腹瀉的患者，必須考慮到CDAD的可能。由于曾經(jīng)有給予抗菌藥物治療超過(guò)2個(gè)月后發(fā)生CDAD的報(bào)道，因此需仔細(xì)詢問(wèn)病史。 6.在嚴(yán)重腎功能不全的患者（腎小球?yàn)V過(guò)率<10ml/min）中，阿奇霉素的全身暴露量增加了33％。 7．有報(bào)道，應(yīng)用其他大環(huán)內(nèi)酯類抗生素可引起心臟再極化和QT間期延長(zhǎng)，從而有發(fā)生心律失常和尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速的危險(xiǎn)。當(dāng)患者心臟再極化延長(zhǎng)的危險(xiǎn)性增加時(shí)，不能完全除外阿奇霉素也有上述類似的作用。 8．無(wú)證據(jù)提示阿奇霉素對(duì)患者駕駛和操作機(jī)器的能力產(chǎn)生影響。 (詳見(jiàn)包裝內(nèi)部說(shuō)明書)請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書并遵醫(yī)囑使用。