【西力欣藥品名稱】 | 通用名稱: 頭孢呋辛酯片 英文名稱: Cefuroxime Axetil Tablets 商品名稱: 西力欣
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【西力欣成分】 | 頭孢呋辛酯,本品中頭孢呋辛(Cefuroxime)以頭孢呋辛酯(Cefuroxime Axetil)的形式存在。 化學(xué)名稱: (6R,7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸,1-乙酰氧基乙酯 分子式:C20H22N4O10S 分子量:510.48
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【西力欣性狀】 | 本品為薄膜衣片,除去包衣后顯白色至類白色。
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【西力欣適應(yīng)癥】 | 本品適用于治療由敏感細(xì)菌引起的下列感染性疾病。頭孢呋辛酯的敏感性存在差異,應(yīng)該咨詢可適用的地理、時(shí)間和當(dāng)?shù)孛舾行詳?shù)據(jù)(見(jiàn)藥理毒理部分)。 1. 急性扁桃體炎、咽炎和急性細(xì)菌性鼻竇炎:由化膿性鏈球菌敏感菌株的輕至中度急性扁桃體炎、咽炎;以及由肺炎鏈球菌敏感菌株或流感嗜血桿菌(僅包括非產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株)引起輕至中度急性細(xì)菌性上頜竇炎。 2. 急性細(xì)菌性中耳炎:由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株)、卡他莫拉菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株)或化膿性鏈球菌引起的急性細(xì)菌性中耳炎。 3.慢性支氣管炎的急性發(fā)作:由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌(β-內(nèi)酰胺酶陰性菌株)、副流感嗜血桿菌(β-內(nèi)酰胺酶陰性菌株)引起的細(xì)菌性慢性支氣管炎急性發(fā)作。 4. 非復(fù)雜性皮膚及軟組織感染:由敏感金黃色葡萄球菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株)和化膿性鏈球菌引起的非復(fù)雜性皮膚及軟組織感染,例如:癤病、膿皮病和膿皰病。 5.非復(fù)雜性尿路感染:由大腸埃希菌或肺炎克雷伯菌引起的非復(fù)雜性尿路感染;例如:腎盂腎炎,膀胱炎和尿道炎。 6.用于早期萊姆病的治療(成人和3月齡以上兒童):由伯氏疏螺旋體敏感菌株引起的早期萊姆病(游走性紅斑)。 7.淋病、無(wú)并發(fā)癥的急性淋球菌性尿道炎和子宮頸炎:由淋病奈瑟菌敏感菌株(產(chǎn)青霉素酶和不產(chǎn)青霉素酶菌株)引起的淋病、無(wú)并發(fā)癥的急性淋球菌性尿道炎和子宮頸炎。
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【西力欣規(guī)格】 | 0.25g
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【西力欣用法用量】 | 頭孢呋辛酯片不可掰碎服用。 治療多數(shù)感染的常規(guī)療程為7天(范圍為5-10天) 用餐后口服用頭孢呋辛酯片可獲得最佳的吸收效果。 成人 口服每日2次,每次250mg頭孢呋辛酯片可有效治療大多數(shù)感染。如急性扁桃體炎、咽炎和急性細(xì)菌性鼻竇炎、急性細(xì)菌性中耳炎、非復(fù)雜性皮膚及軟組織感染。 對(duì)輕度至中度的慢性支氣管炎的急性發(fā)作患者:每日2次,每次250mg或500mg。 對(duì)非復(fù)雜性尿路感染患者給予每日2次,每次250mg的劑量通常是足夠的;對(duì)腎盂腎炎的患者推薦劑量為每日2次,每次250mg。 治療成人無(wú)并發(fā)癥的淋病、急性淋球菌性尿道炎和子宮頸炎,推薦劑量為單劑口服1g。 治療成人和12歲以上兒童的萊姆?。和扑]劑量為每日2次,每次500mg,服用14天(范圍為10-21天)。 兒童 頭孢呋辛酯片不可掰碎服用,12歲以下兒童服用需注意確保具備整片吞服的能力,因此幼齡兒童患者可服用頭孢呋辛酯其他適宜劑型。 尚無(wú)3月齡以下兒童使用頭孢呋辛的相關(guān)經(jīng)驗(yàn)。 通常給藥劑量為每日2次,每次125mg或每日2次,每次10mg/公斤體重,每日最大劑量為250mg。 對(duì)急性扁桃體炎和咽炎、急性細(xì)菌性鼻竇炎,每日2次,每次125mg,最大日劑量為250mg。 對(duì)非復(fù)雜性皮膚軟組織感染,推薦給藥劑量為每日2次,每次250mg或每日2次,每次15mg/公斤體重,每日最大劑量為500mg。 對(duì)急性細(xì)菌性中耳炎,2歲以上兒童服用劑量通常為每日2次,每次250mg或每日2次,每次15mg/公斤體重,每日最大劑量為500mg。 對(duì)非復(fù)雜性尿路感染患兒給予每日2次,每次250mg的劑量通常是足夠的;對(duì)腎盂腎炎的患者推薦劑量為每日2次,每次250mg,推薦療程為10-14天。 治療3個(gè)月至12歲兒童的萊姆?。和扑]劑量為每日2次,每次250mg(或15mg/公斤體重),服用14天(范圍為10-21天)。對(duì)3個(gè)月以下嬰兒尚無(wú)使用本品經(jīng)驗(yàn)。 老年和腎損傷患者 對(duì)有腎損傷或在接受腎透析的患者或老年患者,當(dāng)每日最大服用劑量不超過(guò)1g時(shí),無(wú)須采取特殊的預(yù)防措施。
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【西力欣不良反應(yīng)】 | 頭孢呋辛酯引起的藥物不良反應(yīng)多數(shù)程度較輕,呈一過(guò)性。 由于大多數(shù)不良事件沒(méi)有適用于計(jì)算頻率的數(shù)據(jù)(如:沒(méi)有相應(yīng)的安慰劑對(duì)照臨床研究來(lái)觀察某種不良事件的發(fā)生情況),故下列不良反應(yīng)發(fā)生頻率分級(jí)是估算得出的。另外,服用頭孢呋辛酯導(dǎo)致的不良事件發(fā)生率可能會(huì)因適應(yīng)癥的不同而有所不同。 用以確定發(fā)生率從非常常見(jiàn)到罕見(jiàn)的各類不良事件的數(shù)據(jù)是從大規(guī)模臨床研究中獲得的。對(duì)于其他不良事件的發(fā)生率(如:發(fā)生率<1/1000的不良事件等),主要使用上市后監(jiān)測(cè)數(shù)據(jù)且通常使用報(bào)告率而不是實(shí)際發(fā)生率。如果某種不良事件缺乏安慰劑對(duì)照的臨床研究數(shù)據(jù),且某些情況下使用了臨床研究獲得的數(shù)據(jù)計(jì)算發(fā)生率,在這種情況下,通常根據(jù)與藥物使用相關(guān)的不良事件發(fā)生數(shù)據(jù)來(lái)計(jì)算(由研究者進(jìn)行評(píng)估)。 不良事件的發(fā)生率定義為: 非常常見(jiàn)(≥1/10) 常見(jiàn)(≥1/100且<1/10) 不常見(jiàn)(≥1/1000且<1/100) 罕見(jiàn)(≥I/10000且<1/1000) 非常罕見(jiàn)(<1/10000) 感染和侵襲性疾病 常見(jiàn):念珠菌過(guò)度生長(zhǎng) 血液和淋巴系統(tǒng)疾患 常見(jiàn):嗜酸粒細(xì)胞增多 不常見(jiàn):Coomb試驗(yàn)陽(yáng)性,血小板減少,及白細(xì)胞減少(有時(shí)較嚴(yán)重) 非常罕見(jiàn):溶血性貧血 頭孢菌素類藥物易被吸收到紅細(xì)胞膜表面,并且與針對(duì)此類藥物的抗體發(fā)生作用,從而造成Coomb試驗(yàn)陽(yáng)性(這可干擾交叉配血),且在十分罕見(jiàn)的情況下引起溶血性貧血。 免疫系統(tǒng)疾患 過(guò)敏反應(yīng)包括 不常見(jiàn):皮疹 罕見(jiàn):蕁麻疹,瘙癢 非常罕見(jiàn):藥物熱,血清病及過(guò)敏癥 神經(jīng)系統(tǒng)疾患 常見(jiàn):頭痛,頭暈 消化系統(tǒng)疾患 常見(jiàn):胃腸道紊亂,包括腹瀉和惡心,腹部疼痛 不常見(jiàn):嘔吐 罕見(jiàn):偽膜性結(jié)腸炎 肝膽功能失調(diào) 常見(jiàn):嗜酸粒細(xì)胞增多和一過(guò)性肝酶(ALT即SGPT],AST[即SG0T]和LDH)水平增高 非常罕見(jiàn):黃疸(主要為膽汁淤積性黃疸),肝炎 皮膚及皮下組織疾患 非常罕見(jiàn):多形性紅斑,Stevens-Johnson綜合征,毒性表皮壞死松解癥(出疹性壞死松解) 參見(jiàn)免疫系統(tǒng)疾患 罕見(jiàn)間質(zhì)性腎炎
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【西力欣禁忌】 | 對(duì)頭孢菌素類抗生素過(guò)敏的患者禁用。
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【西力欣注意事項(xiàng)】 | 對(duì)青霉素或其他β-內(nèi)酰胺類抗生素過(guò)敏的患者應(yīng)特別加以注意。 與其他抗菌藥物相同,使用頭孢呋辛酯會(huì)引起念珠菌的過(guò)度生長(zhǎng),長(zhǎng)期使用會(huì)引起其他非敏感性細(xì)菌的過(guò)量繁殖(如腸球菌和艱難梭菌),需中斷治療。 接受抗菌藥物治療有引起偽膜性結(jié)腸炎的報(bào)告,其嚴(yán)重程度包括輕度至危及生命不等。因此,對(duì)于患者在接受抗菌藥物治療中或治療結(jié)束后出現(xiàn)的腹瀉,應(yīng)考慮診斷是否正確。如果出現(xiàn)持續(xù)或嚴(yán)重的腹瀉,或者患者出現(xiàn)腹部絞痛,應(yīng)立即停止治療,并對(duì)患者作進(jìn)一步檢查。 建議對(duì)服用頭孢呋辛酯的患者采用葡萄糖氧化酶法或己糖激酶法監(jiān)測(cè)血糖水平。服用頭孢呋辛酯對(duì)采用堿性苦味酸法測(cè)定的肌酐結(jié)果無(wú)影響。 用頭孢呋辛治療萊姆病,發(fā)現(xiàn)有赫氏反應(yīng)(Jarisch-Herxheimer reaction)。這是頭孢呋辛對(duì)引起萊姆病的病原菌(如:伯氏疏螺旋體)的殺菌活性所致。應(yīng)告知患者,上述反應(yīng)是服用抗菌藥物治療萊姆病的常見(jiàn)反應(yīng),通常為自限性過(guò)程。 *僅適用于萊姆病 進(jìn)行序貫療法治療時(shí),將注射劑型改為口服劑型的時(shí)間取決于感染的嚴(yán)重程度,患者的臨床狀況以及病原菌的敏感性。只有在病人的臨床狀況明顯好轉(zhuǎn)時(shí),才可改為口服用藥。如果在注射治療72小時(shí)之后,病人的臨床狀況無(wú)好轉(zhuǎn),則應(yīng)重新確定病人的治療方案。在開(kāi)始序貫療法治療前請(qǐng)先參考頭孢呋辛酯鈉的有關(guān)使用說(shuō)明。 對(duì)駕駛及操作機(jī)器的影響 由于本品可能會(huì)引起頭暈,當(dāng)患者駕駛及操作機(jī)器時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎使用。
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【西力欣孕婦及哺乳期婦女用藥】 | 尚無(wú)臨床證據(jù)顯示頭孢呋辛酯有胚胎致病或致畸作用。但與所有藥物一樣,妊娠早期患者慎用本品。頭孢呋辛酯泌入乳汁,因此哺乳期婦女服用頭孢呋辛酯時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。
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【西力欣兒童用藥】 | 見(jiàn)用法用量
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【西力欣老年用藥】 | 見(jiàn)用法用量
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【西力欣藥物相互作用】 | 相比空腹而言,降低胃酸的藥品可能導(dǎo)致頭孢呋辛酯生物利用率降低,易于抵消進(jìn)食后增加的吸收作用。 和其他抗菌藥物一樣,本品可能影響腸道菌群,導(dǎo)致雌激素重吸收減少并降低合并使用口服避孕藥的療效。 對(duì)于正接受本品治療的患者,由于可能出現(xiàn)鐵氰化物測(cè)試假陰性結(jié)果,故推薦使用葡萄糖氧化酶或己糖激酶方法檢驗(yàn)血液/血漿中葡萄糖濃度。此藥不影響堿性苦味酸鹽方法測(cè)定肌酐。 與丙磺舒合用,會(huì)使平均血清濃度藥-時(shí)曲線下面積增加50%。透析可降低頭孢呋辛血藥濃度。 在用頭孢菌素治療時(shí),曾有Coomb試驗(yàn)呈陽(yáng)性的報(bào)道。這一現(xiàn)象可干擾交叉配血。
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【西力欣藥物過(guò)量】 | 癥狀和體征 過(guò)量服用頭孢菌素類藥物會(huì)造成對(duì)腦的刺激,從而導(dǎo)致抽搐。 治療 血液透析或腹膜透析可降低頭孢呋辛血藥濃度。
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【西力欣藥理毒理】 | 頭孢呋辛酯是殺菌性頭孢菌素類抗生素頭孢呋辛的口服前體藥,對(duì)大多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶耐受,可廣泛作用于革蘭陽(yáng)性菌和革蘭陰性菌。 微生物學(xué) 頭孢呋辛酯在體內(nèi)的殺菌活性來(lái)自于其母體化合物頭孢呋辛。頭孢呋辛是一種特性明確的、有效的抗菌藥,它的抗菌譜廣,且對(duì)范圍廣泛的常見(jiàn)病原菌,包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的細(xì)菌均有殺菌活性。 頭孢呋辛對(duì)細(xì)菌β-內(nèi)酰胺酶具有良好的穩(wěn)定性,因此對(duì)許多對(duì)氨芐西林和阿莫西林耐藥的菌株都有效。頭孢呋辛的殺菌活性來(lái)自于通過(guò)與關(guān)鍵靶蛋白結(jié)合來(lái)抑制細(xì)胞壁的合成。 獲得耐藥性的流行程度與地域和時(shí)間相關(guān),與選擇菌種的相關(guān)性非常高。尤其是治療嚴(yán)重感染時(shí),需要獲得當(dāng)?shù)赜嘘P(guān)耐藥性的信息。
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【西力欣藥代動(dòng)力學(xué)】 | 吸收 口服給藥后,頭孢呋辛酯在胃腸道被吸收并迅速在腸粘膜和血液中水解,釋放頭孢呋辛至循環(huán)系統(tǒng)。進(jìn)餐后服用本品可以得到最佳吸收效果??诜酒泛?至3小時(shí)可達(dá)頭孢呋辛血藥濃度峰值(4.1mg/l)。 分布 蛋白結(jié)合力因測(cè)定的方法不同而變異較大,約為33-50%。 代謝 頭孢呋辛不被代謝。 消除 血清半衰期為1至1.5小時(shí)。 頭孢呋辛鈉經(jīng)腎小球過(guò)濾及腎小管分泌形式被排泄。與丙磺舒合用,會(huì)使平均血清濃度藥-時(shí)曲線下面積增加50%。 腎功能損害: 已經(jīng)在具有不同程度腎功能損害的患者中進(jìn)行了頭孢呋辛鈉藥代動(dòng)力學(xué)研究。在這組患者中,頭孢呋辛鈉清除半衰期隨著腎功能的降低而增加,因此這是建議進(jìn)行劑量調(diào)節(jié)的依據(jù)(參見(jiàn)“用法用量”)。在接受血液透析的患者中,在透析開(kāi)始時(shí),體內(nèi)存在至少占總量60%的頭孢呋辛在4小時(shí)透析期間被清除。因此,在完成血液透析后,應(yīng)另外補(bǔ)充單劑量的頭孢呋辛。
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【西力欣貯藏】 | 30℃以下貯藏
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【西力欣包裝】 | 鋁箔板包裝:6片/盒,12片/盒
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【西力欣有效期】 | 36個(gè)月
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【西力欣執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】 | JX20130030
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【西力欣批準(zhǔn)文號(hào)】 | 國(guó)藥準(zhǔn)字HJ20181025
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【西力欣生產(chǎn)企業(yè)】 | Glaxo Operations UK Limited |