| 【彼利使藥品名稱】 | 通用名稱:復(fù)方匹可硫酸鈉顆粒
商品名稱:彼利使
英文名稱: Compound Sodium Picosulfate Granules
漢語拼音: Fufang Pikeliusuanna Keli
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| 【彼利使成份】 | 本品為復(fù)方制劑，
其組份為:每袋含匹可硫酸鈉(C18H13NNa2O8S2*H2O) 10mg、氧化鎂(MgO) 3.5g和枸櫞酸(C6H8O7)12.0g。
化學(xué)名稱: 4, 4‘-(吡啶-2-亞甲基)雙酚硫酸鈉-水合物。
分式: C18H13NNa2O8S2*H2O
分子耀: 499.41
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| 【彼利使性狀】 | 本品為白色至微黃色顆?；蚍蹃恚杂谐茸酉阄?。
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| 【彼利使適應(yīng)癥】 | 用于結(jié)腸鏡檢查、X射線檢查前的腸道清潔準(zhǔn)備。用于必要時(shí)在外科手術(shù)前清潔腸道( 見[注意事項(xiàng)] )。
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| 【彼利使規(guī)格】 | 每袋含匹可硫酸鈉10mg、氧化鎂3.5g和枸櫞酸(C6H8O7) 12.0g。
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| 【彼利使用法用量】 | 口服。將本品一袋倒入150毫升的冷水中，攪拌2~3分鐘使之溶解，放涼后服用。每次一袋，共兩次。
檢查或手術(shù)前日應(yīng)進(jìn)無渣半流食，檢查或手術(shù)當(dāng)日禁食，以確保清腸效果。治療期間應(yīng)按規(guī)定飲用足夠的澄清液體，以免發(fā)生脫水。
服用方案:分天給藥方案
第一次服藥:檢查或手術(shù)前日晚上7時(shí)~9時(shí)服用第一袋，患者應(yīng)在服藥后至就寢前喝1500至2000毫升的澄清液體(可分多次飲用)。
第二次服藥:檢查或手術(shù)前4~6小時(shí)服用第二袋，患者應(yīng)在檢查前喝750毫升的澄清液體(可分多次飲用)。檢查或手術(shù)前2小時(shí)開始禁飲,
若在麻醉下進(jìn)行內(nèi)鏡檢查或手術(shù)，應(yīng)按照麻醉的常規(guī)要求操作，以免發(fā)生危險(xiǎn)。
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| 【彼利使不良反應(yīng)】 | 臨床試驗(yàn)中本品最常見的不良反應(yīng)是惡心、頭痛和嘔吐(>1％)。
以下不良反應(yīng)的發(fā)生頻率基于國外上市后經(jīng)驗(yàn)獲得:
有個(gè)別輕微的可逆性的回腸阿弗他潰瘍的報(bào)告。
腹瀉和大便失禁是本品的主要不良反應(yīng)。上市后有個(gè)別嚴(yán)重腹瀉的報(bào)告。
有低鈉血癥伴或不伴驚厥的報(bào)告。在癲癇患者中，有癲癇發(fā)作/大發(fā)作不伴有低鈉血癥的個(gè)別報(bào)告。
有高鎂血癥的報(bào)告。
有類過敏反應(yīng)的個(gè)別報(bào)告。
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| 【彼利使禁忌】 | 本品禁用于以下情況:
對(duì)本品任一組分過敏，充血性心力衰竭，胃潴留，消化性潰瘍，中毒性結(jié)腸炎，中毒性巨結(jié)腸，腸梗阻、惡心、嘔吐，進(jìn)行急診腹部手術(shù)如急性闌尾炎，已知或疑似胃腸道梗阻或穿孔。嚴(yán)重脫水，橫紋肌溶解癥，高鎂血癥，活動(dòng)性炎癥性腸病。腎功能嚴(yán)重?fù)p傷(肌酐清除率低30mL/min)者可能發(fā)生鎂蓄積。
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| 【彼利使注意事項(xiàng)】 | 1,嚴(yán)重液體和血清化學(xué)異常
建議患者在服用本品前后及服藥期間補(bǔ)充足夠的水分。如果患者服用本品后出現(xiàn)嚴(yán)中嘔吐或脫水癥狀(包括直立性低血壓的征象)，請(qǐng)?jiān)谀c鏡檢查后進(jìn)行實(shí)驗(yàn)室檢查(血電解質(zhì)，肌酐和尿素氮)并相應(yīng)治療。在匹可硫酸鈉的臨床試驗(yàn)中(復(fù)方匹可硫酸
鈉顆粒，2L聚乙二醇電解質(zhì)加12片5mg比沙可啶片)，兩組共約20％患者在結(jié)腸鏡檢查當(dāng)天出現(xiàn)直立性反應(yīng)(血壓和/或心率變化)。在臨床試驗(yàn)中。直立性反應(yīng)可持續(xù)至檢查后7天。
口服攝入水和電解質(zhì)不足或過量可能導(dǎo)致重要的臨床問題，特別是對(duì)身體狀況較弱的患者。因此對(duì)低體重、兒童、老年人、虛弱的患者以及存在低血鉀或低血鈉風(fēng)險(xiǎn)的患者需特別注意監(jiān)護(hù)。應(yīng)迅速糾正低血鉀或低血鈉，以恢復(fù)水電解質(zhì)平衡。
水和電解質(zhì)紊亂會(huì)導(dǎo)致嚴(yán)重不良反應(yīng)，包括心律失常或癲癇發(fā)作和腎損傷。在服用本品前需糾正水和電解質(zhì)異常。另外，當(dāng)患者存在水和電解質(zhì)紊亂的狀況或正服用增加其發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)的藥物時(shí)，或服用增加癲癇發(fā)作、心律失常和腎損傷等不良事件發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)的藥物時(shí)應(yīng)慎用本品。
清腸時(shí)間不宜超過24小時(shí)， 時(shí)間過長可能增加水電解質(zhì)紊亂身的風(fēng)險(xiǎn)。
2.癲癇
已有報(bào)告無癲癇病史患者在限用清腸藥物后出現(xiàn)全身強(qiáng)直陣事性瘊病發(fā)作。這些癲癇病例與電解質(zhì)紊亂( 如低鈉血癥，低鉀血癥，低鈣血癥和低鐵血癥)和低血滲透壓相關(guān)。神經(jīng)系統(tǒng)異常表現(xiàn)在糾正水和電解質(zhì)異常后消失。
有癲癇病史的患者，有癲癇風(fēng)險(xiǎn)如正在服用降低癲癇發(fā)作閾值的藥品(如三環(huán)抗抑郁藥)的患者，戒酒或苯二氮環(huán)類藥物撤藥的患者，以及存在低血鈉或疑似低血鈉的患者應(yīng)慎用本品。
3.腎功能損傷患者用藥
和其它含鎂清腸制劑一樣，腎功能損傷患者或正在服用可能影響腎功能藥品(如利尿劑，血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑，血管緊張素受體拮抗劑或非甾體類抗炎藥)的患者應(yīng)慎用本品。這些患者可能增加腎損傷的風(fēng)險(xiǎn)。提醒此類患者在服用本品前中后應(yīng)注意補(bǔ)充水的重要性。這些患者在實(shí)施結(jié)腸鏡道后應(yīng)考慮進(jìn)行實(shí)驗(yàn)室檢查(血電解質(zhì)，肌酐，尿素氮）。重度腎功能損傷(肌酐清除率< 30mL/min)患者可能發(fā)生血漿鎂蓄積。
4.心律失常
使用離子性滲透瀉藥作為清腸制劑而導(dǎo)致嚴(yán)重心律失常罕見報(bào)告。心率失常風(fēng)險(xiǎn)增加的患者(如QT延長史、未控制的心律失常、近期心肌梗死、不穩(wěn)定性絞痛或心肌病患者)慎用、充血性心衰患者察用。嚴(yán)重心律失常風(fēng)險(xiǎn)增加的患者應(yīng)考慮在用藥前和腸鏡檢查后進(jìn)行心電圖檢查。
5.結(jié)腸粘膜潰瘍，缺血性結(jié)腸炎，潰瘍性結(jié)腸炎
滲透性瀉藥可能導(dǎo)致結(jié)腸粘膜阿弗他潰瘍，也有更嚴(yán)重的需住院治療的缺血性結(jié)腸炎報(bào)告。同時(shí)使用本品和刺激性瀉藥會(huì)增加此風(fēng)險(xiǎn)。在患有或疑似炎癥性腸病的患者中分析腸鏡檢查結(jié)果時(shí)應(yīng)考慮本品發(fā)生粘膜潰瘍的潛在可能。
6.嚴(yán)重胃腸疾病患者用藥
疑似腸梗阻或穿孔的患者在使用本品前需進(jìn)行相應(yīng)檢查以排除這些可能。近期做過胃腸道手術(shù)的患者慎用。
7.誤吸
咽反射異常、有反流或誤吸傾向的患者應(yīng)慎用，服用本品期間應(yīng)密切觀察。
8.不能直接服用
每袋必須溶解在150毫升冷水中井按照給藥方案分開時(shí)間給藥，額外飲水可增加患者的耐受性。直接服用未溶解的顆?？赡茉黾訍盒?、嘔吐、脫水和電解質(zhì)紊亂的風(fēng)險(xiǎn)。
9.本品每袋含5mmol (即195mg)鉀，腎功能不全或者飲食控制鉀攝入的患者需要注意。
本品含有乳糖，所以有半乳糖不耐受、乳糖酶缺乏或葡萄糖~半乳糖吸收障礙等遺傳問題的患者禁用本品。
10.本品不應(yīng)作為常規(guī)瀉藥使用。
11.目前并無可行方法證明選擇性開放結(jié)直腸手術(shù)前腸道準(zhǔn)備的臨床獲益，有鑒于此，只有在腹部外科手術(shù)前有確切需要時(shí)才可以使用本品做腸道清潔，需要結(jié)合擬行之外科手術(shù)審慎權(quán)衡用藥的獲益。
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| 【彼利使孕婦及哺乳期婦女用藥】 | 尚未在孕婦中進(jìn)行過相關(guān)臨床研究。動(dòng)物研究顯示本品存在生殖毒性。匹可硫酸鈉為刺激性瀉藥，在懷孕期間應(yīng)避免使用。尚不清楚本品是否經(jīng)人乳排泄，哺乳期婦女慎用。
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| 【彼利使兒童用藥】 | 本品用于兒童的安全有效性尚未確定。
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| 【彼利使老年用藥】 | 老年患者使用時(shí)需特別注意監(jiān)護(hù)，見[注意事項(xiàng)]。
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| 【彼利使藥物相互作用】 | 1.可能增加水和電解質(zhì)異常風(fēng)險(xiǎn)的藥物
正在服用可能增加水和電解質(zhì)紊亂或可能引起癲癇發(fā)作、心律失?；騋T間期延長的藥物時(shí)應(yīng)慎用本品。包括正在服用可能引起低血鉀(如利尿劑、糖皮質(zhì)激素，或存在低血鉀風(fēng)險(xiǎn)的藥物如強(qiáng)心苷類)或低血鈉的藥物。當(dāng)本品與非甾體類抗炎藥(NSAID)或已知可以誘導(dǎo)抗利尿激素分泌異常綜合征(SIADH)的藥物合用時(shí)應(yīng)注意，如三環(huán)類抗抑郁藥、選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑、抗精神病藥物和卡馬西平，因?yàn)檫@些藥物可能會(huì)增加體液潴留和或電解質(zhì)紊亂的風(fēng)險(xiǎn)。
2.改變藥物吸收的潛能
在服用本品前1小時(shí)內(nèi)口服的其他藥品可能經(jīng)消化道泄出，從而影響該藥物的吸收。
四環(huán)素和喹諾酮類抗生素、鐵劑、地高辛、氯丙嗪和青霉胺，應(yīng)在服用本品之前至少2小時(shí)和之后不少于6小時(shí)服用，以免與鎂發(fā)生螯合。
3.抗生素
之前或正在使用抗生素會(huì)降低本品的療效，因?yàn)槠タ闪蛩徕c轉(zhuǎn)化為其活性代謝物BHPM是通過腸道細(xì)菌介導(dǎo)的。
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| 【彼利使藥物過量】 | 過量服用本品將導(dǎo)致嚴(yán)重腹瀉，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)，給予一般支持治療并糾正水和電解質(zhì)紊亂。
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| 【彼利使藥理毒理】 | 藥理作用
復(fù)方匹可硫酸鈉顆粒是匹可硫酸鈉和枸櫞酸鎂組成的復(fù)方制劑。匹可硫酸鈉直接作用于結(jié)腸粘膜刺激結(jié)腸蠕動(dòng):氧化鎂和構(gòu)。櫞酸反應(yīng)生成枸櫞酸鎂溶液、為滲透性瀉藥，可增加腸內(nèi)的水分。匹可硫酸鈉和枸櫞酸鎂產(chǎn)生雙效瀉藥的效果，當(dāng)攝入額外液體時(shí)產(chǎn)生水樣腹瀉。復(fù)方匹可硫酸鈉顆粒在放射檢查，內(nèi)鏡檢查或手術(shù)前使用，可清潔腸道，不作為常規(guī)的瀉藥使用。
毒理作用
遺傳毒性:
匹可硫酸鈉Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤試驗(yàn)和骨隨瘤細(xì)胞基因突變?cè)囼?yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性:
大鼠經(jīng)口給予匹可硫酸鈉達(dá)100mg/kg.未見對(duì)雄性和雌性動(dòng)物生育力的明顯影響。大鼠經(jīng)口給予匹可硫酸鈉1000和10000mg/kg/天，兔經(jīng)口給予匹可硫酸鈉1000mg/kg/天，可見胚胎毒性，其安全劑量相當(dāng)于預(yù)期人用劑量的3000-30000倍
在妊娠后期(胎仔發(fā)育)和哺乳期經(jīng)口給予匹可硫酸鈉10mg/kg，可見胎仔體重減輕、幼崽存活率下降。
大鼠經(jīng)口給予復(fù)方匹可硫酸鈉劑量達(dá)2000mg/kg，每天給藥2次，根據(jù)體表面積推算約為人推薦劑量的1.2倍，求見對(duì)雄性和雌性動(dòng)物生育力的明顯影響。大鼠圍產(chǎn)期經(jīng)口給予復(fù)方匹可硫酸鈉劑量達(dá)2000 mg/kg，每天給藥2次，來見對(duì)幼仔生長發(fā)有的明顯影響
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| 【彼利使藥代動(dòng)力學(xué)】 | 匹可硫酸鈉是前藥，通過腸道細(xì)菌轉(zhuǎn)化為其活性代謝物BHPM。16名健康志愿者間隔6小時(shí)服用本品2袋，四可硫酸鈉血藥濃度在大約7小時(shí)(Tmax) 達(dá)峰，Cmax 3.2 ng/mL。服用第一袋后在2小時(shí)達(dá)峰2.3 ng/mL。匹可硫酸鈉的終末半衰期是7.4小時(shí)。以原形經(jīng)尿排泄的匹可硫酸鈉占0.19％。游離BHPM的血漿濃度低，13/16名受試者的血漿BHPM濃度低于定量下限(0.1 ng/mL)。尿樣顯示大部分BHPM以葡萄糖醛酸結(jié)合物形式排泄。氧化鎂和枸櫞酸反應(yīng)生成枸櫞酸鎂。鎂濃度在服用第一袋后10小時(shí)達(dá)峰，基線未校正的Cmax約為1.9 mEq/L,較基線增加約20％。
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| 【彼利使貯藏】 | 密封，在干燥處保存。
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| 【彼利使包裝】 | 紙/鋁/聚乙烯藥品包裝用復(fù)合膜袋，每袋16.1g. 每小盒裝2袋。
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| 【彼利使有效期】 | 36個(gè)月.
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| 【彼利使執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】 | YBH03072018
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| 【彼利使批準(zhǔn)文號(hào)】 | 國藥準(zhǔn)字H20180017
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| 【彼利使生產(chǎn)企業(yè)】 | 企業(yè)名稱:輝凌制藥(中國)有限公司
生產(chǎn)地址:廣東省中山市國家健康科技產(chǎn)業(yè)基地園區(qū)輝凌路6號(hào)
郵政編碼: 528437
電話號(hào)碼: 0760-88587800
傳真號(hào)碼: 0760-88587801
網(wǎng)址: www.ferring.cn
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| 【彼利使核準(zhǔn)日期】 | 2018年10月23日
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| 【彼利使核準(zhǔn)日期】 | 2018年10月23日 |
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