申美抒（鹽酸普拉克索緩釋片） 0.375mg*7片*1板

所有劑量均以鹽酸普拉克索一水合物計算。
口服用藥，一天一次服用。
初始治療：
起始劑量：
每日0.375mg為起始劑量，然后逐漸增量，每5～7天增加一次劑量。如果患者沒有出現(xiàn)不可耐受的不良反應(yīng)，應(yīng)增加劑量以達(dá)到最大療效。
如果需要進一步增加劑量，應(yīng)該以周為單位，每周加量一次，每次日劑量增加0.75mg，每天最大的劑量為4.5mg。應(yīng)該注意，每天劑量高于1.5 mg時，嗜睡發(fā)生率有所增加（見不良反應(yīng)）。
已服用鹽酸普拉克索片的患者可以用當(dāng)前的日治療劑量，等劑量隔夜轉(zhuǎn)換為本品。在轉(zhuǎn)換服用本品后，劑量應(yīng)根據(jù)患者的治療反應(yīng)進行調(diào)整。（見臨床試驗）。
維持治療：
個體劑量應(yīng)該在每天0.375mg至4.5mg之間。在劑量逐漸增加的關(guān)鍵研究中，從每日劑量為1.5mg開始可以觀察到藥物療效。進一步劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)臨床反應(yīng)和不良反應(yīng)的發(fā)生率進行。在臨床試驗中有大約5％的患者每天服用劑量低于1.5mg。在晚期帕金森病患者中，本品日劑量大于1.5mg可能是有效的，這時應(yīng)該注意減少左旋多巴的劑量。在本品加量和維持治療階段，建議根據(jù)患者的個體反應(yīng)減少左旋多巴用量。
漏服：
當(dāng)劑量漏服時，應(yīng)在晚于常規(guī)服藥時間的12小時以內(nèi)服用本品。如果超過12小時，漏服劑量可以忽略且下一次劑量應(yīng)在第二天常規(guī)服藥時間時服用。
治療中止：
突然中止多巴胺能治療會導(dǎo)致神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征發(fā)生。因此，應(yīng)該以每天減少0.75mg的速度逐漸停止應(yīng)用本品，直到日劑量降至0.75mg。此后，應(yīng)每天減少0.375mg。
腎功能損害患者的用藥：
本品的清除依靠腎功能。對于初始治療建議應(yīng)用如下劑量方案：
肌酐清除率高于50ml/min的患者無需降低日劑量或減少服藥次數(shù)。
肌酐清除率介于30～50ml/min之間的患者，本品的初始日劑量應(yīng)每隔一日，每次0.375mg服用本品。服用本品一周后，在增加日劑量前，應(yīng)仔細(xì)評估本品治療反應(yīng)和耐受性。如果需要進一步增加劑量，以每周為周期增加0.375mg服用本品，最大日劑量不能超過2.25mg。
肌酐清除率低于30ml/min的患者，不推薦應(yīng)用本品治療，且針對這類患者人群無支持?jǐn)?shù)據(jù)。這種情況，可以考慮服用鹽酸普拉克索片。
如果在維持治療階段腎功能降低，請遵從上述建議。
肝功能損害患者的用藥：
對肝功能衰竭的患者可能不需要調(diào)整劑量，因為所吸收的藥物活性成份中大約90％是通過腎臟排泄的。然而，肝功能不全對本品藥代動力學(xué)的潛在影響尚未研究。
服藥方法：
本品用水吞服，不能咀嚼、掰開或壓碎。本品可伴隨或不伴隨進食均可。需在每天同一時間服用本品。

預(yù)期的不良反應(yīng)
使用本品，預(yù)計會產(chǎn)生以下不良反應(yīng)：夢異常、健忘癥、沖動控制障礙和強迫行為的癥狀（如暴飲暴食、強迫性購物、性欲亢進和病理性賭博）、心力衰竭、意識混亂、便秘、幻覺、頭暈、運動障礙、呼吸困難、疲乏、幻覺、頭痛、打嗝、痙攣、攝食過度、低血壓、抗利尿激素分泌失調(diào)、失眠、性欲障礙、惡心、偏執(zhí)、外周水腫、肺炎、皮膚瘙癢、皮疹和其他過敏、躁動、嗜睡、睡眠突然發(fā)作、昏厥、視力損害包括復(fù)視、視覺模糊和視力下降、嘔吐、體重下降包括食欲降低、體重增加。
在安慰劑對照的臨床試驗中，共計1778例的患者服用了本品，1297例的患者服用了安慰劑。合并的分析結(jié)果顯示，兩組不良反應(yīng)發(fā)生率均較高。67％服用本品的患者和54％服用安慰劑的患者報告了至少1例藥物不良反應(yīng)。
下表顯示了安慰劑對照臨床試驗中藥物不良反應(yīng)的發(fā)生率。表中報告的藥物不良反應(yīng)是發(fā)生率為0.1％及以上的事件，以及與安慰劑組相比，服用本品的患者發(fā)生率更高的事件，或被認(rèn)為臨床相關(guān)的事件。絕大多數(shù)不良反應(yīng)為輕度至中度，通常在治療初期發(fā)生，多數(shù)在繼續(xù)治療時趨于消失。
按系統(tǒng)器官分類，不良反應(yīng)發(fā)生率使用以下分類：十分常見（≥1 / 10）；常見（≥1 / 100至 <1 / 10）；偶見（≥1 / 1000至<1 / 100），罕見（≥1 / 10，000至<1 / 1，000）；極罕見（<1 / 10，000）；不明確（無法根據(jù)現(xiàn)有數(shù)據(jù)估計）。
對于最常報告（≥5％）的藥物不良反應(yīng)，與安慰劑治療組相比，本品治療組為惡心、運動障礙、低血壓、頭暈、嗜睡、失眠、便秘、幻覺、頭痛和疲勞。在劑量高于每日1.5mg時，嗜睡的發(fā)生率增加。與左旋多巴聯(lián)合用藥時更多見運動障礙。在治療開始時可能發(fā)生低血壓，特別是當(dāng)本品劑量遞增過快時。
1?在產(chǎn)品上市后的信息中觀察到該不良反應(yīng)。有95％的確定性，該不良反應(yīng)發(fā)生頻率級別不超過偶見，甚至可能更低。由于在2762例帕金森癥患者的臨床試驗數(shù)據(jù)庫中并未觀察到該不良反應(yīng)，因此不太可能評估精確的發(fā)生頻率。
嗜睡
常見嗜睡，偶見過度日間嗜睡和睡眠突然發(fā)作。
性欲障礙
偶見性欲障礙（增加或減少）。
沖動控制障礙和強迫行為
采用多巴胺受體激動劑包括本品治療的帕金森病患者，特別是在高劑量時，曾報告表現(xiàn)出病理性賭博，性欲增加和性欲亢進的跡象，通常當(dāng)減少劑量或停藥時可逆。
在一項包括3090例帕金森病患者的橫斷面，回顧性篩選和病例對照研究中，在過去6個月，13.6％的所有接受多巴胺或非-多巴胺能藥物治療的患者有沖動控制障礙的癥狀。觀察到的臨床表現(xiàn)包括病理性賭博，強迫性購物，暴飲暴食和強迫性性行為（性欲亢進）。沖動控制障礙可能的獨立危險因素包括：多巴胺能藥物治療和更高劑量的多巴胺能藥物治療，較年輕的年齡（≤65歲），未婚和自我報告的賭博行為的家族史。
心力衰竭
根據(jù)臨床試驗和產(chǎn)品上市后的信息，使用普拉克索的患者報告有心力衰竭的不良反應(yīng)。一項藥物流行病學(xué)研究發(fā)現(xiàn)，與不使用普拉克索相比，普拉克索的使用與心力衰竭的風(fēng)險增加相關(guān)（觀察到危險比1.86；95％CI，1.21～2.85）。普拉克索與心力衰竭的因果關(guān)系尚未被證實。

日?；顒又腥胨?br />曾報告接受本品治療的患者在從事日常活動包括駕駛機動車時入睡，有時會導(dǎo)致意外事故。雖然這類患者多數(shù)報告服用本品時發(fā)生嗜睡，但是有些人認(rèn)為，他們沒有出現(xiàn)預(yù)兆如過度嗜睡，并相信他們在事件前是警覺的。部分這類事件在開始治療后一年才被報告。在帕金森安慰劑對照試驗中，觀察到2％（387例患者中有8例）服用本品的患者出現(xiàn)突然入睡或嗜睡，而接受安慰劑的患者為1％（281例中有 2例）。
早期帕金森病患者，觀察到36％（223例）服用本品中等劑量（3.0mg/天）患者出現(xiàn)嗜睡，而接受安慰劑的患者為15％（103例）。晚期帕金森病患者，觀察到15％（164例）服用本品中等劑量（3.0mg/天）患者出現(xiàn)嗜睡，而接受安慰劑的患者為16％（178例）。許多臨床專家認(rèn)為在從事日?；顒訒r入睡總是發(fā)生在一個預(yù)先存在的嗜睡背景下，雖然患者可能不會給出這樣的病史。因此處方者應(yīng)不斷重新評估患者的困倦或嗜睡情況，特別是開始治療后發(fā)生了一些事件時。處方者也應(yīng)知道患者可能不承認(rèn)困倦或嗜睡，直到在特定的活動中被直接問到困倦或嗜睡。
在本品開始治療之前，患者應(yīng)被告知可能會發(fā)生困倦，特別是詢問可能增加本品風(fēng)險的因素，如同時合用鎮(zhèn)靜藥物，存在睡眠障礙和增加本品血漿水平的伴隨藥物（如西咪替丁，見藥物相互作用）。如果患者發(fā)生顯著的日間睡意或在需要主動參與的活動過程中（如談話，吃飯等）發(fā)生入睡，通常應(yīng)停止服用本品。如果決定繼續(xù)服用，應(yīng)建議患者不要開車，避免其他潛在的危險活動。雖然降低劑量可明顯減少嗜睡程度，但是沒有足夠的信息證實劑量減少將消除日?；顒訒r入睡的發(fā)生。
癥狀性直立性低血壓?
在臨床研究和臨床經(jīng)驗中，多巴胺受體激動劑似乎會損害血壓的系統(tǒng)性調(diào)節(jié)，因而造成直立性低血壓，尤其是在劑量增加的過程中。此外，帕金森病患者對直立刺激的應(yīng)對能力似乎有障礙。基于這些原因，正在接受多巴胺受體激動劑治療的帕金森病患者，通常需要密切監(jiān)測直立性低血壓的癥狀，特別是在劑量增加過程中，并且應(yīng)該被告知該風(fēng)險（注意事項中患者的使用注意信息）。安慰劑對照試驗中，觀察到3％（387例患者中有10例）服用本品的患者出現(xiàn)癥狀性直立性低血壓，而接受安慰劑的患者為1％（281例中有 3例）。387例中有1例服用本品的患者，由于低血壓停止治療。
沖動控制障礙/強迫行為
在病例報道和橫斷面研究結(jié)果顯示，當(dāng)服用一種或多種藥物包括本品，為增加多巴胺能效應(yīng)和廣泛用于治療帕金森病，會出現(xiàn)病理性賭博，性欲增加，強迫性購物，暴飲暴食和其他強迫行為，患者不能控制這些強迫行為。有些病例，雖然不全是，當(dāng)減少劑量或停藥，強迫行為消失。由于患者不承認(rèn)行為有異常，在服用本品出現(xiàn)新的或增強的病理性賭博，性欲增加，強迫性購物和其他強迫行為，處方者明確詢問患者或其護理員是非常重要的。當(dāng)患者服用本品出現(xiàn)這些強迫行為，處方者應(yīng)考慮減少劑量或停藥。（注意事項中患者的使用注意信息）
共計1056例帕金森病患者參與兩組（本品與安慰劑對照組）持續(xù)33周研究，每次患者都會被問到這些癥狀的發(fā)生率。服用本品治療試驗中387例患者有14例（4％）觀察到強迫行為，包括病理性賭博、性欲增加、有/無強迫性購物，鹽酸普拉克索片治療試驗中388例有12例（3％），安慰劑對照試驗中281例有4例（1％）。
幻覺
在帕金森病的安慰劑對照試驗中，觀察到6％（387例患者中有25例）服用本品的患者出現(xiàn)幻覺（視覺或聽覺或混合幻覺），而接受安慰劑的患者為2％（281例中有5例）。1％（387例中有5例）服用本品的患者因幻覺停藥。
年齡似乎增加了本品所致的幻覺風(fēng)險。安慰劑對照試驗中，觀察到9％（162例中有15例）大于等于65歲患者服用本品的患者出現(xiàn)幻覺，而小于65歲患者為4％（225例中有10例）。
橫紋肌溶解癥
在鹽酸普拉克索片的臨床研究中，曾發(fā)生一例49歲男性晚期帕金森病患者服用本品治療出現(xiàn)橫紋肌溶解癥的罕見病例?；颊咭蛄姿峒∷峒っ福–PK）升高住院（10631 IU/L）。停藥后這些癥狀消退。
如果出現(xiàn)不能解釋的肌肉痛、壓痛、或乏力，似橫紋肌溶解癥狀，建議患者咨詢醫(yī)生。
腎功能損傷
本品是通過腎臟消除。輕度腎功能損傷患者（肌酐清除率高于50ml/min）無需降低日劑量。 針對中度或重度腎功能損傷（肌酐清除率低于50ml/min），或者血液透析患者，沒有應(yīng)用本品的研究。（見用法用量）
運動障礙
本品可能增強左旋多巴的多巴胺能藥物不良反應(yīng)，并可能造成或加劇已經(jīng)存在的運動障礙。
大白鼠的視網(wǎng)膜病理學(xué)
在為期2年的致癌性研究中,觀察到大白鼠的視網(wǎng)膜出現(xiàn)病變（感光細(xì)胞的退行性變和丟失）。雖然在治療２年的有色大鼠中并未診斷出視網(wǎng)膜變性，與對照組相比，給予藥物的大鼠視網(wǎng)膜外核層變薄更多。在對小白鼠、猴子和小型豬的視網(wǎng)膜評估中沒有相似發(fā)現(xiàn)。尚不確定該結(jié)果對人的潛在意義，但不能對此忽視，因為這種廣泛存在于脊椎動物中的機體結(jié)構(gòu)破壞（即視盤退行性變）同樣可能出現(xiàn)在人類。
報告的有關(guān)多巴胺能藥物治療的事件
雖然在本品的研究項目中，以下列舉的事件可能尚未報告與本品的使用有關(guān)，但它們都與其他多巴胺能藥物的使用有關(guān)。但是這些事件的預(yù)期發(fā)生率很低，即使本品以類似于其他多巴胺能藥物的發(fā)生率出現(xiàn)這些不良事件，在迄今為止的研究中，以本品的暴露群體，還不足以發(fā)生任何一種不良事件的病例。
撤藥后急性高熱和意識混亂
雖然在臨床研究項目中未報告與本品有關(guān)，但它是一種類似于神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征（以體溫升高、肌肉僵硬、意識狀態(tài)改變和自主神經(jīng)功能失調(diào)為特征）的癥候群，無其他明顯的病因，認(rèn)為與快速的減量、撤藥或抗帕金森治療的變化有關(guān)。
纖維化并發(fā)癥
一些接受麥角衍生物多巴胺能藥物治療的患者中，腹膜后纖維化、肺浸潤、胸腔積液和胸膜增厚、心包炎、心臟瓣膜病已有報告。雖然停藥時這些并發(fā)癥可能會消退，但完全消退并不總是發(fā)生。
雖然這些不良事件被認(rèn)為與這些化合物的麥角類結(jié)構(gòu)有關(guān)，其他非麥角類衍生的多巴胺受體激動劑是否會導(dǎo)致這些不良事件尚不明確。
鹽酸普拉克索片上市后，曾收到可能的纖維化并發(fā)癥的報告，包括腹膜纖維化、胸膜纖維化和肺纖維化。雖然證據(jù)不足以確定普拉克索與這些纖維化并發(fā)癥之間的因果關(guān)系，但普拉克索的作用不能被完全排除在外。
黑色素瘤?
流行病學(xué)研究表明，帕金森病患者比普通人群發(fā)生黑色素瘤的風(fēng)險要高（大約高2－6倍）。這種增加產(chǎn)生黑色素瘤的風(fēng)險是由于帕金森病還是其他因素引起（如用于治療帕金森病的藥物），目前尚不清楚。
因此，當(dāng)使用本品治療任何疾病時，建議患者和供應(yīng)商應(yīng)經(jīng)常和定期監(jiān)測黑素瘤的發(fā)生。理想情況下，應(yīng)該由專科醫(yī)生（如皮膚科醫(yī)師）進行定期皮膚檢查。
患者的使用注意信息
1．劑量指示
患者應(yīng)被告知只能按處方要求服用本品。如果漏服，不建議下次服用雙倍劑量。
伴隨或不伴隨進食服用均可。如果患者出現(xiàn)惡心，建議伴隨進食服用本品可減少惡心的發(fā)生。
用水吞服，不能咀嚼、掰開或壓碎本品。（見用法用量）。
鹽酸普拉克索片和鹽酸普拉克索緩釋片都具有活性成分普拉克索。請確?；颊卟煌瑫r服用鹽酸普拉克索片和鹽酸普拉克索緩釋片。
2．鎮(zhèn)靜作用 ??
患者應(yīng)該注意與本品有關(guān)的潛在的鎮(zhèn)靜作用，包括嗜睡和在從事日?；顒又锌赡苋胨Ｊ人且环N具有潛在嚴(yán)重后果的常見不良事件，患者不應(yīng)開車或從事其他有潛在危險的活動，直到他們獲得充分的關(guān)于本品的使用經(jīng)驗，以了解它是否會對他們的精神和/或運動能力有不利影響。建議患者在治療期間的任何時間，如果出現(xiàn)嗜睡增加或在日常生活（例如，看電視，乘車等）中入睡發(fā)作，不應(yīng)開車或參與有潛在危險的活動，應(yīng)當(dāng)咨詢醫(yī)生的建議。由于可能的累加效應(yīng)，建議當(dāng)患者正在服用其他鎮(zhèn)靜藥物或飲酒及服用能增加本品血漿水平的伴隨藥物（如西咪替?。r，應(yīng)謹(jǐn)慎聯(lián)合服用本品。
3．沖動控制障礙和強迫行為
患者和他們的護理員應(yīng)警惕服用本品后發(fā)生如下行為的可能性：強迫性購物、病理性賭博、性欲增加、暴飲暴食和/或者其他強迫行為，患者不能控制這些強迫行為。
4．幻覺
患者應(yīng)被告知可能會出現(xiàn)幻覺，并且老年帕金森病患者比年輕帕金森病患者的風(fēng)險更高。
5．體位性（直立性）低血壓
患者可能出現(xiàn)體位性（直立性）低血壓，可伴頭暈、惡心、昏厥或黑朦，及有時出汗或無癥狀。初始治療期間低血壓可能發(fā)生得更加頻繁。因此，應(yīng)告誡患者在坐位或臥位后不要迅速站立，尤其是當(dāng)一直處于這種狀態(tài)和在本品治療開始時（見注意事項）。
6．妊娠
由于在試驗動物中尚未完全確定普拉克索的致畸可能，并且由于人類使用的經(jīng)驗有限，如果治療期間懷孕或計劃懷孕，患者應(yīng)告知醫(yī)生。
7．哺乳婦女
由于普拉克索可能會經(jīng)乳汁分泌，如果患者計劃哺乳或正在哺乳嬰兒，應(yīng)告知醫(yī)生。
實驗室檢測
在本品的研發(fā)期間，常規(guī)實驗室檢查沒有發(fā)現(xiàn)系統(tǒng)性異常。因此，不能提供專門的指南指導(dǎo)日常的監(jiān)測；從業(yè)者在護理時有責(zé)任確定如何最好地監(jiān)測患者。
對駕駛和操作機器能力的影響
應(yīng)告知患者可能發(fā)生幻覺并且會影響駕駛的能力。
患者應(yīng)該提防使用本品時會出現(xiàn)潛在的鎮(zhèn)靜作用，包括嗜睡以及在日常生活中突然的睡眠發(fā)作。由于嗜睡是常見的不良事件，并且有引起嚴(yán)重后果的潛在性，因此患者應(yīng)當(dāng)避免駕駛車輛或操作機器，直至有足夠的使用經(jīng)驗判斷藥物是否會影響自己的精神狀態(tài)和/或運動能力。如果在治療期間患者的嗜睡程度或突然睡眠的發(fā)生頻度增加，則患者不應(yīng)該駕駛車輛或參加有潛在危險性的活動，并應(yīng)當(dāng)咨詢醫(yī)生的建議。

血漿蛋白結(jié)合
本品與血漿蛋白結(jié)合程度非常低（<20％），在男性體內(nèi)幾乎未見生物轉(zhuǎn)化。因此，本品不可能與影響血漿蛋白結(jié)合的其它藥物相互作用，也不可能通過生物轉(zhuǎn)化清除。雖然本品與抗膽堿藥物的相互作用尚未被研究，但由于抗膽堿藥物主要是通過生物轉(zhuǎn)化清除，相互作用的可能性有限。本品與司來吉蘭和左旋多巴沒有藥代動力學(xué)的相互作用 。
活性成分腎臟清除途徑的抑制劑/競爭者
西咪替丁可以使本品的腎臟清除率降低約34％，可能是通過抑制腎小管陽離子分泌運輸系統(tǒng)實現(xiàn)的。因此，活性成分腎臟清除途徑的抑制劑，或通過這個途徑清除的藥品，如西咪替丁、金剛烷胺，以及美西律、齊多夫定、順鉑、奎寧和普魯卡因胺可能會與本品有相互作用，導(dǎo)致本品清除率減少。當(dāng)這些藥物與本品聯(lián)合給藥時，應(yīng)考慮降低本品劑量。
聯(lián)合左旋多巴
當(dāng)本品與左旋多巴聯(lián)合給藥時，增加本品劑量時，建議減少左旋多巴劑量，而其它抗帕金森藥的劑量保持不變。
由于可能的累加效應(yīng)，患者在服用本品的同時要慎用其它鎮(zhèn)靜藥物或酒精。
抗精神病藥物
應(yīng)避免與抗精神病藥物聯(lián)合應(yīng)用，例如：如果可以預(yù)見拮抗作用。

藥效學(xué)特性
本品是一種多巴胺受體激動劑，與多巴胺受體D2亞家族結(jié)合有高度選擇性和特異性，對其中的D3受體有優(yōu)先親和力；并具有完全的內(nèi)在活性。
本品通過興奮紋狀體的多巴胺受體減輕帕金森病患者的運動障礙。動物試驗顯示本品抑制多巴胺的合成、釋放和更新。本品能夠保護多巴胺神經(jīng)元避免因缺血或甲基苯異丙胺神經(jīng)毒性帶來的退化。
體外研究證明本品能夠保護神經(jīng)元免受左旋多巴引起的神經(jīng)毒性。
在志愿者中觀察到劑量依賴性的催乳素降低。在一項健康志愿者的臨床試驗中，采用比推薦的方法快(由每周變?yōu)槊咳?，逐漸遞增到4.5mg/天，可見血壓增高和心率加快。在患者的研究中沒有發(fā)現(xiàn)此類情況。
臨床前安全性數(shù)據(jù)
重復(fù)劑量毒性研究顯示本品的功能性影響，主要累及大鼠中樞神經(jīng)系統(tǒng)和雌鼠的生殖系統(tǒng)，可能由放大的本品藥效學(xué)作用導(dǎo)致。
小型豬的試驗觀察到舒張壓、收縮壓和心率的降低，并且在猴的試驗中觀察到低血壓作用的傾向。
大鼠和兔的試驗研究發(fā)現(xiàn)本品對生殖功能有潛在影響。本品對大鼠和兔沒有致畸作用，但是在母體毒性劑量下對大鼠胚胎有毒性作用。由于藥物有降低催乳素分泌作用以及催乳素對雌性大鼠生殖功能的特殊作用，目前，本品對妊娠和雌性大鼠生育的影響尚未完全闡明。
大鼠研究中發(fā)現(xiàn)性發(fā)育（即包皮分離和陰道開口）遲緩。對人類的影響未知。
本品沒有遺傳毒性。在一項致癌試驗中，雄性大鼠出現(xiàn)睪丸間質(zhì)細(xì)胞增生和腺瘤，可以用本品的催乳素抑制作用解釋。但該發(fā)現(xiàn)與男性人類沒有臨床相關(guān)性。同一個試驗也顯示，在2mg/kg和更高的劑量時，本品與大鼠的視網(wǎng)膜變性相關(guān)，但是在有色大鼠、2歲小白鼠致癌試驗或其他研究過的種群中并沒有類似發(fā)現(xiàn)。

本品口服吸收迅速完全。絕對生物利用度高于90％。
服用本品后，大約6小時血漿濃度可達(dá)到最高值。伴隨進食通常不會影響本品的生物利用度。攝入高脂肪餐會誘導(dǎo)峰濃度（Cmax）增加20％，以及延時2小時到達(dá)峰濃度。但此變化不具有臨床相關(guān)性。
本品顯示出線性動力學(xué)特點，患者間血漿水平差異很小。
在人體內(nèi)，本品的血漿蛋白結(jié)合率非常低（小于20％），分布容積很大（400L）?？捎^察到藥物在大鼠腦組織中的濃度很高（大約為血漿濃度的8倍）。
本品在男性體內(nèi)的代謝程度很低。
本品主要以原形從腎臟排泄，大約占給藥劑量的80％。14C標(biāo)記的藥物大約有90％是通過腎臟排泄的，糞便中的藥物少于2％。本品的總清除率大約為500ml/分鐘，腎臟清除率大約為400ml/分鐘。年輕人和老年人的消除半衰期（t1/2）從8～12小時不等。