金力舒（阿莫西林克拉維酸鉀干混懸劑） 0.2285g*6包

本品可用于治療如下條件中指明的微生物的敏感菌株引起的感染：
1.下呼吸系統(tǒng)感染：由β-內(nèi)酰胺酶產(chǎn)生菌嗜血桿菌或摩拉克菌引起。
2.中耳炎：由β-內(nèi)酰胺酶產(chǎn)生菌嗜血桿菌或摩拉克菌引起。
3.竇炎：由β-內(nèi)酰胺酶產(chǎn)生菌嗜血桿菌或摩拉克菌引起。
4.皮膚及皮膚軟組織感染：由β-內(nèi)酰胺酶產(chǎn)生菌葡萄球菌、大腸桿菌或克雷白桿菌引起。
5.尿路感染：由大腸桿菌、克雷白桿菌或腸桿菌引起。
盡管本品對以上各種感染有效，但由氨芐青霉素敏感菌引起的感染也可用本品治療，其原因是本品含有阿莫西林成分。因此對氨芐青霉素敏感的微生物和產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶的微生物引發(fā)的復合感染均對本品敏感，不需要再另用其它的抗生素。因為阿莫西林在體外對肺炎鏈球菌比氨芐青霉素和青霉素更有效，因此對氨芐青霉素或青霉素中性敏感的絕大多數(shù)的肺炎鏈球菌對阿莫西林和本品是完全敏感的。
為檢測致病菌及其對本品的敏感性，應和外科手術一起進行細菌學試驗。當感染可能涉及上述的產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶的微生物，在細菌學和敏感試驗得到結果前須開始治療，以便測得致病菌和其對本品的敏感性。一旦知道結果，如需要，應及時調(diào)整治療方案。

口服，用量如下：
成人及體重大于40kg（或年齡大于12歲）的兒童，根據(jù)病情的需要，每次2～4包（每包含阿莫西林200mg和克拉維酸鉀28.5mg），每12小時一次?；蜃襻t(yī)囑。
體重小于40kg（或年齡小于12歲）的兒童，建議的劑量如下：
1）對于7～12歲的兒童，每次1包半（每片含阿莫西林200mg和克拉維酸鉀28.5mg），每12小時一次?；蜃襻t(yī)囑。
2）對于2～7歲的兒童，每次1包（每包含阿莫西林200mg和克拉維酸鉀28.5mg），每12小時一次?；蜃襻t(yī)囑。
3）對于9個月～2歲的兒童，每次半包（每包含阿莫西林200mg和克拉維酸鉀28.5mg），
每12小時一次，或遵醫(yī)囑。
對于腎功能受損患者：腎功能受損的病人一般不要求減少劑量；嚴重腎功能受損的病人，肌酐清除率<30ml/min者，不應服用本品。
對于肝功能受損患者，應慎用本品，并且應定期檢查肝功能。

本品一般耐受性好，臨床上觀察的副反應大多數(shù)是溫和和短暫的。少于3％的病人由于藥物相關的副反應而停止治療。據(jù)報道，主要的副反應是腹瀉/糞便變稀（9％）、惡心（3％）、麻疹和蕁麻疹（3％）、嘔吐（1％）和陰道炎（1％）。不良反應的發(fā)生尤其是腹瀉與用藥劑量較大有關。其它罕見的副反應包括：腹部不適，腹脹和頭痛。
氨芐青霉素類抗生素已報道如下副反應。
胃腸道：腹瀉、惡心、嘔吐、消化不良、胃炎、口炎、舌炎、舌苔黑、粘膜念珠菌病、結腸炎和引起出血的/假膜性結腸炎。在抗生素治療期間或治療后會出現(xiàn)假膜性結腸炎癥狀。
過敏反應：皮膚麻疹、瘙癢、蕁麻疹、血管水腫、血清病樣反應（蕁麻疹或皮膚麻疹并伴隨關節(jié)炎、關節(jié)痛、肌痛和頻繁發(fā)熱）。多型性紅斑（罕見Stevens-Johnson綜合癥）和剝脫性皮炎（包括中毒性皮膚壞死）均有報道。這些癥狀可以通過抗組胺藥控制。如果必要，服用皮質(zhì)類固醇。如果以上任何一種癥狀出現(xiàn)，應立即停藥，除非另有醫(yī)囑。
與其他β-內(nèi)酰胺抗生素合用，會出現(xiàn)嚴重的偶發(fā)性過敏反應。
肝：氨芐青霉素類抗生素治療的患者，AST（SGOT）和/或ALT（SGPT）有輕微升高，但這些結果的意義尚未明確。服用本品的患者偶有肝功能損壞的報告，包括AST和/或ALT升高，血膽紅素和/或堿性磷酸酶升高。在老年患者，男性患者或長期治療的患者中這類報告更為常見。
治療時或在停止治療后幾周內(nèi)，可能有肝功能損壞跡象或癥狀發(fā)生。肝功能損傷可能較嚴重但通常是可逆的。極罕見有死亡報道，但通常發(fā)生在有嚴重潛在疾病或合并其它藥物治療的病例。
腎：罕見間質(zhì)性腎炎和血尿。
血液和淋巴系統(tǒng)：貧血包括溶血型貧血，血小板減少癥，血小板減少性紫癜，嗜酸性細胞減少，白細胞減少以及粒細胞缺乏癥。一旦停止治療，這些癥狀將消失，并被認定為是過敏現(xiàn)象。小于1％的病人服用安美汀后出現(xiàn)輕微的血小板增多癥。有報告本品和抗凝血藥合用病人的凝血時間會延長。
中樞神經(jīng)系統(tǒng)：罕見有激動、焦慮、行為變化、意識模糊、頭暈、失眠和可逆性的機能亢進。

1.一般：
盡管本品具有氨芐青霉素類抗生素毒性低的性質(zhì)，但仍建議在延長治療期間定期檢查一些器官功能，包括：腎、肝或造血功能。
單核細胞增多癥的病人服用氨芐青霉素后，較多病人會出現(xiàn)紅斑疹。因此單核細胞增多癥的病人應禁用氨芐青霉素類抗生素。
治療期間有出現(xiàn)由霉素或細菌引起的雙重感染的可能。如出現(xiàn)雙重感染，應停藥或采取合適的方法繼續(xù)治療。
2．患者須知：
用餐時服用本品，以減輕胃腸道副作用。許多抗生素均會引起腹瀉，如出現(xiàn)嚴重腹瀉或持續(xù)腹瀉2～3天以上，請咨詢你的醫(yī)生。
3．警告：
據(jù)報道在青霉素治療過程中有病人發(fā)生嚴重的和常見的過敏反應。這種反應易發(fā)生在有青霉素過敏史或?qū)Χ喾N過敏源敏感的病人身上。有報道個別對青霉素過敏患者在使用頭孢菌素時反應。在開始本品治療前，必須仔細調(diào)查病人的過敏史。如有任何過敏反應發(fā)生，必須立即停藥。
嚴重的過敏反應需立即用腎上腺素治療，進行吸氧、靜脈注射類固醇、喉管導氣處理。
在所有抗生素的使用中假性粘膜結腸炎都有報道，而且可能由輕度發(fā)展到危及生命，所以對服用本品后發(fā)生腹瀉的病人應謹慎處理。
抗菌素會改變引起腹瀉的普通菌叢，可能使梭狀芽孢桿菌大量生長。研究表明梭狀芽孢桿菌產(chǎn)生的毒素可能是引起腹瀉的主要原因。
在確定假性粘膜結腸炎的治療方案后，可開始適當?shù)寞煼?。輕度假性粘膜結腸炎可能是由于間歇服藥引起的。對較嚴重病例，應采取補充電解質(zhì)、蛋白質(zhì)和其它臨床對梭狀芽孢桿菌有效的抗生素的療法。肝功能不全者用藥應謹慎，因服藥引起的肝功能異常是可恢復的。臨床中引發(fā)死亡的概率非常低，不到四百萬分之一，且通常是由某種隱藏疾病或合并用藥引起的。
4.其它：
1）致癌、致突變和對生育的損壞：未進行動物長期研究以評價本品的致癌作用。
2）致突變：體外采用Ames試驗，人體淋巴細胞遺傳測試，酵母菌試驗和小鼠淋巴研究本
品的致突變作用。體內(nèi)采用小鼠核仁實驗和顯性致死實驗。除了小鼠體內(nèi)淋巴瘤試驗外，其他試驗均顯陰性。
3）對生育力的損壞：口服本品劑量增加至1200mg/kg/天（人體最大劑量的517倍發(fā)現(xiàn)對鼠的生育力和繁殖力無影響（阿莫西林克拉維酸的比率為2：1）。
4）致畸作用：在懷孕的大鼠和小鼠灌胃給藥，劑量為1200mg/kg/天，分別相當于7200和4080mg/m2/天（根據(jù)體表面積是人體最大劑量的4.9和2.8倍）均未顯示本品對胎兒有致畸作用，但在孕婦中沒有充分和良好對照試驗研究。因為動物的生殖研究不總能預測人體反應，因而除非醫(yī)生認為有必要，否則避免用于孕婦。
5）分娩：口服氨芐青霉素在分娩時通常吸收很少。對豚鼠研究表明氨芐青霉素靜脈注射減少子宮的緊張性，收縮的頻率、收縮的強度和收縮的持續(xù)時間。但是安美汀用于分娩的孕婦是否對胎兒產(chǎn)生即時或滯后的副作用，延長分娩的時間或增加如高位產(chǎn)鉗分娩或其它手術等的可能性，目前尚未明確。
5.不同配比的阿莫西林和克拉維酸鉀組成的復方制劑，不能互相替代。

本劑是由阿莫西林三水合物和克拉維酸鉀組成。阿莫西林系殺菌性廣譜抗生素，克拉維酸鉀系不可逆的廣譜β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，可有效地抑制耐藥菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶。臨床上許多革蘭氏陽性和革蘭氏陰性細菌產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶，此酶可使阿莫西林失去抗菌活性。由于克拉維酸鉀的存在，可使阿莫西林免遭β-內(nèi)酰胺酶的破壞，從而使已對阿莫西林耐藥并產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶的細菌仍然對阿莫西林敏感。
本品為殺菌性抗生素，在臨床上能殺滅多種革蘭氏陽性和革蘭氏陰性細菌，特別是對產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶的耐藥菌有特殊的療效。這些細菌包括：
革蘭氏陽性菌：
需氧菌：????金黃色葡萄球菌????????????????糞鏈球菌?????
表皮葡萄球菌??????????????????單核細胞增多性李司特氏菌
化膿性鏈球菌??????????????????棒狀桿菌屬????
草綠色鏈球菌??????????????????肺炎雙球菌。
厭氧菌：????梭狀芽孢桿菌屬????????????????消化鏈球菌??????????????消化球菌屬。
革蘭氏陰性菌：
需氧菌：????大腸桿菌??????????????????????布魯氏桿菌???
奇異變形桿菌??????????????????流感嗜血桿菌
普通變形桿菌??????????????????腦膜炎雙球菌?
克雷白氏菌屬??????????????????淋球菌
沙門氏菌屬????????????????????杜克雷氏嗜血桿菌
志賀氏菌屬????????????????????布蘭漢氏球菌????
百日咳菌屬????????????????????出血敗血性巴斯德菌
厭氧菌：????擬桿菌屬包括脆弱擬桿菌。

我國目前尚無阿莫西林克拉維酸鉀(7:1)干混懸劑(每包含阿莫西林200mg和克拉維酸鉀28.5mg)的詳細全面的人體藥代動力學研究資料。但是，國內(nèi)20名健康男性志愿者的人體生物利用度研究資料表明，單次口服本品4包(含阿莫西林800mg和克拉維酸鉀114.0mg)，用HPLC法測定，阿莫西林的Cmax、Tmax、AUC分別為20.55±4.46mg/l、2.39±1.04h、93.55±17.98mg·h/l，克拉維酸鉀的Cmax、Tmax、AUC分別為2237.9±706.7μg/l、0.91±0.30h、4806.0±1024.9μg·h/l。
據(jù)國外阿莫西林克拉維酸鉀125mg/5ml(4:1)干混懸劑(含阿莫西林125mg和克拉維酸鉀31.25mg)、阿莫西林克拉維酸鉀250mg/5ml(4:1)干混懸劑(含阿莫西林250mg和克拉維酸鉀62.5mg)、阿莫西林克拉維酸鉀200mg/5ml(7:1)干混懸劑(含阿莫西林200mg和克拉維酸鉀28.5mg)、阿莫西林克拉維酸鉀400mg/5ml(7:1)干混懸劑(含阿莫西林400mg和克拉維酸鉀57mg)和阿莫西林克拉維酸鉀125mg(4:1)咀嚼片(含阿莫西林125mg和克拉維酸鉀31.25mg)、阿莫西林克拉維酸鉀250mg(4:1)咀嚼片(含阿莫西林250mg和克拉維酸鉀62.5mg)、阿莫西林克拉維酸鉀200mg(7:1)咀嚼片(含阿莫西林200mg和克拉維酸鉀28.5mg)、阿莫西林克拉維酸鉀400mg(7:1)咀嚼片(含阿莫西林400mg和克拉維酸鉀57mg)的研究資料介紹，阿莫西林/克拉維酸鉀胃腸道吸收良好。食物對阿莫西林的藥動學參數(shù)影響很小。本品可在空腹或餐后服用，但相對空腹狀態(tài)，和食物一起服用時克拉維酸鉀的吸收更多。在一項研究中，如在攝取高脂肪早餐后30～150分鐘內(nèi)服用本品，會降低克拉維酸鉀的相對生物利用度。
28名成人志愿者單劑量服用阿莫西林克拉維酸鉀400mg(7:1)咀嚼片和阿莫西林克拉維酸鉀400mg/5ml(7:1)干混懸劑后，藥動學參數(shù)比較如下:
阿莫西林克拉維酸鉀250mg/5ml(4:1)干混懸劑口服5ml或同等劑量阿莫西林克拉維酸鉀125mg/5ml(4:1)干混懸劑口服10ml，1小時后可達平均血藥濃度峰值，阿莫西林Cmax相當于6.9μg/ml，克拉維酸Cmax相當于1.6μg/ml。成人志愿者口服5ml的阿莫西林克拉維酸鉀250mg/5ml混懸劑或10ml的阿莫西林克拉維酸鉀125mg/5ml混懸劑，在服藥后4小時，阿莫西林的AUC為12.6μg·h/ml，克拉維酸的AUC為2.9μg·h/ml。一片阿莫西林克拉維酸鉀250mg(4:1)咀嚼片或兩片阿莫西林克拉維酸鉀125mg(4:1)咀嚼片以及5ml阿莫西林克拉維酸鉀250mg/5ml混懸劑，其阿莫西林和克拉維酸的血藥水平相似。
服用阿莫西林克拉維酸鉀后，阿莫西林達到的血藥濃度與單獨服用相同劑量的阿莫西林達到的血藥濃度相似。服用阿莫西林克拉維酸鉀后，阿莫西林和克拉維酸的半衰期分別為1.3小時和1.0小時。成人及兒童按照相應的q12h和q8h劑量方案服用本品，高于阿莫西林最小抑菌濃度1.0μg/ml的時間相似。
阿莫西林克拉維酸鉀250mg/5ml(4:1)干混懸劑服用10ml，大約50％～70％的阿莫西林和25％～40％的克拉維酸經(jīng)尿液以原型排出。同時服用丙磺舒會延遲阿莫西林的排泄，但不會影響克拉維酸經(jīng)腎排泄。
阿莫西林克拉維酸鉀中的任何組分蛋白結合率均較低。在人體血清中，阿莫西林的結合率近似18％，克拉維酸的結合率近似25％。
阿莫西林逐漸進入除了腦髓和脊髓外的人體大部分組織和體液中。通過給動物服用克拉維酸的實驗結果表明克拉維酸和阿莫西林一樣均易于在全身分布。
兒童空腹下按35mg/kg的劑量服用阿莫西林克拉維酸鉀，兩小時后在中耳分泌物中可測到阿莫西林的平均濃度為3.0μg/ml,克拉維酸的平均濃度為0.5μg/ml。