安來（厄貝沙坦片） 75mg*28片

通常建議的初始劑量和維持劑量為每日150mg，飲食對服藥無影響。一般情況下，厄貝沙坦150mg每天一次比75mg能更好地控制24小時的血壓。但對某些特殊的病人，特別是進行血液透析和年齡超過75歲的病人，初始劑量可考慮用75mg。
使用厄貝沙坦150mg每天一次不能有效控制血壓的患者，可將本品劑量增至300mg，或者增加其它抗高血壓藥物。尤其是加用利尿劑如氫氯噻嗪已經顯示出具有附加效應。
在患有2型糖尿病的高血壓患者中，治療初始劑量應為150mg每日一次，并增量至300mg每日一次，作為治療腎病較好的維持劑量。臨床研究證明，厄貝沙坦使高血壓2型糖尿病患者的腎臟受益。在研究中，厄貝沙坦在必要時加用其他抗高血壓藥物，降低患者血壓并達到目標值。
腎功能損傷：腎功能損傷的患者無需調整本品劑量，但對進行血液透析的病人，初始劑量可考慮使用低劑量（75mg）。
血容量不足：血容量和/或鈉不足的患者在使用本品前應糾正。
肝功能損害：輕中度肝功能損害的患者無需調整本品劑量。對嚴重肝功能損害的病人，目前無臨床經驗。
老年患者：盡管75歲以上的老年人可考慮由75mg作為起始劑量，但通常對老年患者不需調整劑量。
兒童：厄貝沙坦片在兒童的安全性和療效尚未建立。

以下列出的不良反應的發(fā)生率采用如下定義：
非常常見（≥1/10）；常見（≥1/100）；偶見（≥1/1000，<1/100）；罕見（≥1/10000，<1/1000）；非常罕見（<1/10000）。
用于高血壓：在高血壓患者的安慰劑對照試驗中，不良事件總發(fā)生率在厄貝沙坦組（56.2％）與安慰劑組（56.5％）間無差異，由于臨床或實驗室不良事件而終止治療的發(fā)生率，厄貝沙坦治療組（3.3％）小于安慰劑組（4.5％）。不良事件發(fā)生與劑量（在推薦的劑量范圍內）、性別、年齡、種族或治療期無關。
安慰劑對照試驗中，有1965名患者接受厄貝沙坦，以下是報告的藥物不良反應：
神經系統異常：
常見：頭暈
偶見：體位性頭暈
心臟異常：
偶見：心動過速、水腫
血管異常：偶見：潮紅
呼吸、胸、膈異常：
偶見：咳嗽
胃腸道異常：
全身性異常及給藥處情形：
常見：疲勞偶見：胸痛
檢查：
常見：接受厄貝沙坦治療組普遍觀察到血漿肌酸激酶水平明顯增加（1.7％）。但增加者中無一與臨床可識別的骨骼肌事件有關。
用于伴有腎病的高血壓和2型糖尿?。撼嗽诟哐獕喉椣绿岬降乃幬锊涣挤磻?，在伴有微量白蛋白尿和正常腎功能的糖尿病高血壓患者中，報道有0.5％的患者（即偶見）出現體位性頭暈和體位性低血壓，超過安慰劑組。
在伴有慢性腎功能不全和明顯的蛋白尿的糖尿病高血壓患者中，報道有>2％的患者出現以下不良反應，并超過安慰劑組。
神經系統異常：
非常常見：頭暈
常見：體位性頭暈
血管異常：
常見：直立性低血壓
骨骼肌、結締組織和骨異常：
常見：骨骼肌疼痛
檢查：
在厄貝沙坦治療的糖尿病患者中高血鉀的發(fā)生率要高于安慰劑組。在伴有微量白蛋白尿和正常腎功能的糖尿病高血壓患者中，應用厄貝沙坦300mg組的患者有29.4％（屬于非常常見）出現高血鉀（≥5.5mEq/L），而安慰劑組高血鉀的發(fā)生率為22％。在伴有慢性腎功能不全和明顯的蛋白尿的糖尿病高血壓患者中，應用厄貝沙坦300mg組的患者有46.3％（屬于非常常見）出現高血鉀（≥5.5mEq/L），而安慰劑組高血鉀的發(fā)生率為26.3％。在用厄貝沙坦治療的伴有進展性糖尿病腎病的高血壓患者中，有1.7％的患者（屬于常見）出現血紅蛋白減少，但無臨床意義。
此外，厄貝沙坦上市以來，已有下列不良反應的報道：
免疫系統異常：
非常罕見：像其它血管緊張素-Ⅱ受體拮抗劑一樣，少量病例出現諸如出疹、蕁麻疹、血管神經性水腫等高敏感性反應。
代謝和營養(yǎng)異常：
高血鉀
神經系統異常：
頭痛、眩暈
耳和迷路異常：
耳鳴
胃腸道異常：
味覺缺失
肝膽異常：
肝酶升高、肝炎、黃疸
骨骼肌、結締組織和骨異常：
肌痛、關節(jié)痛
腎和泌尿道異常：
腎功能損傷，包括個例在有風險的患者中發(fā)生腎衰。
全身性異常：
虛弱
禁忌：
已知對本品成份過敏。
懷孕的第4至第9個月。
哺乳期。
糖尿病或中重度腎功能受損（GFR小于60 ml/min/1.73m2）患者不能將本品與阿利吉侖聯合使用。
糖尿病腎病患者不能將本品與血管緊張素轉換酶抑制劑（ACEIs）聯合使用。
注意事項：
腎素-血管緊張素-醛固酮系統（RAAS）雙重阻滯：與單藥相比，RAAS的雙重阻滯作用增加了低血壓、高血鉀和腎功能異常的風險，因此不推薦本品與血管緊張素轉換酶抑制劑（ACEI）或阿利吉侖同時使用。糖尿病患者或中重度腎功能受損（GFR小于60ml/min/1.73m2）患者禁止同時使用本品與阿利吉侖。
糖尿病腎病患者不能將本品與血管緊張素轉換酶抑制劑（ACEIs）聯合使用。
一般注意事項：對于那些血管張力和腎功能主要依賴腎素-血管緊張素-醛固酮系統活性的患者（如嚴重充血性心力衰竭患者或者腎臟疾病患者包括腎動脈狹窄），使用能影響該系統的血管緊張素轉換酶抑制劑或血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑治療時，與出現急性低血壓、氮質血癥、少尿、或少見的急性腎功能衰竭有關。就如使用任何抗高血壓藥物，對缺血性心肌病或缺血性心血管疾病患者過度降血壓可能導致心肌梗死或卒中。
胎兒/新生兒發(fā)病和死亡：
盡管尚無本品在孕婦中使用的經驗，但據報道，在妊娠中晚期，子宮內暴露于ACE抑制劑可能導致發(fā)育期胎兒損傷和死亡
因此，與任何直接作用于腎素-血管緊張素-醛固酮系統的藥物相似，不得在妊娠期使用本品。如果在治療期間發(fā)現妊娠，必須盡快停止本品治療。
低血壓-血容量不足患者：在無其它合并癥的高血壓患者中，本品極少導致低血壓。與ACE抑制劑相似，在鈉不足/血容量不足患者中，例如接受大量利尿劑和/或限鹽治療或血液透析的患者中，可能出現癥狀性低血壓。在開始厄貝沙坦治療前，必須糾正血容量不足和/或鈉不足或考慮較低的起始劑量。
腎血管性高血壓：存在雙側腎動脈狹窄或單個功能腎的動脈發(fā)生狹窄的患者，使用影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統的藥物時，發(fā)生嚴重低血壓和腎功能不全的危險增加，有過血清肌酐和或尿素氮水平增高的報告。盡管尚未有本品用于單側或者雙側腎動脈狹窄患者的經驗，但應當考慮血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的類似效應。
腎功能損害和腎臟移植：當腎功能損害的患者使用本品時，推薦對血清鉀和肌酐定期監(jiān)測。沒有關于近期行腎移植患者使用本品的經驗。
合并有2型糖尿病和腎臟疾病的高血壓患者：在所有的亞組中，對晚期腎臟疾病患者研究結果進行分析顯示厄貝沙坦對腎臟和心血管事件的效應是不一致的。尤其是本品似乎對婦女和非白種人群受益較少。
高鉀血癥：就如其它影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統的藥物，使用本品過程中可能會發(fā)生高血鉀，尤其是存在腎功能損害、由于糖尿病腎損害所致的明顯蛋白尿和/或心力衰竭。建議密切監(jiān)測這些患者的血清鉀水平。
鋰劑：不建議本品和鋰劑合用。
主動脈和二尖瓣狹窄，肥厚梗阻性心肌?。壕腿缡褂闷渌难軘U張劑，主動脈和二尖瓣狹窄及肥厚梗阻性心肌病患者使用本品時應謹慎。
原發(fā)性醛固酮增多癥：原發(fā)性醛固酮增多癥的患者通常對那些通過抑制腎素-血管緊張素系統的抗高血壓藥物沒有反應。因此不推薦這些患者使用本品。
種族：如同使用血管緊張素轉換酶抑制劑所觀察的結果，厄貝沙坦和其它血管緊張素拮抗劑在降低血壓方面，對黑人的療效明顯差于非黑人，可能由于黑人的高血壓患者中低腎素水平比例較高。
對駕駛和操作機器能力的影響：尚未研究厄貝沙坦對駕駛和操作機器的能力的影響，但根據其藥效學特性，厄貝沙坦未必會對這類能力產生影響。在駕車或操作機器時，應該考慮到在高血壓治療中偶爾可出現頭暈或疲倦。
孕婦及哺乳期婦女用藥：
妊娠：直接作用于腎素-血管緊張素系統的藥物，可能造成發(fā)育期胚胎損傷甚至死亡。因此，與任何直接作用于腎素-血管緊張素-醛固酮系統的藥物相似，不得在妊娠期使用本品。如果在治療期間發(fā)生妊娠，必須盡快停止本品治療。作為保險措施，在妊娠的前三月最好不使用本品。在計劃妊娠前應轉換為合適的替代治療。在妊娠的第4月至第9月，直接作用于腎素-血管緊張素系統的物質能引起胎兒和新生兒的腎功能衰竭，胎兒頭顱發(fā)育不良和胎兒死亡，因此，本品禁用于妊娠4月至9月的孕婦。如果被查出懷孕，應盡快停用本品，如果由于疏忽治療了較長時間，應超聲檢查頭顱和腎功能。
泌乳：本品禁用于哺乳期。厄貝沙坦是否分泌入人乳汁中尚不清楚。厄貝沙坦能分泌入鼠的乳汁中。

利尿劑和其它抗高血壓藥物：當本品和其它降血壓藥物合用時，其降血壓效應可能增強。然而，本品可和其它降血壓藥物如長效鈣通道阻斷劑、β受體阻斷劑和噻嗪類利尿劑安全地合用，當首次使用本品之前已用過高劑量利尿劑可能導致容量消耗和低血壓的風險。
補鉀藥物和保鉀利尿劑：基于其它能影響腎素-血管緊張素系統的藥物的臨床使用經驗，合用保鉀利尿劑、補充鉀、含鉀的鹽替代物或者其它可增加血清鉀水平（例如肝素鈉）的藥物可能導致血清鉀的增高，有時為重度增高，在此類患者中需要密切監(jiān)測血鉀水平，因此不建議合用。
鋰劑：當鋰劑和血管緊張素轉換酶抑制劑合用時，有報道血清鋰可逆性升高和出現毒性作用，因此不推薦本品與鋰劑合并使用。如果本品需要和鋰劑合用時，推薦對血清鋰濃度進行仔細監(jiān)測。
非甾體抗炎藥物（NSAIDs）：血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（包括厄貝沙坦）的抗高血壓作用，可被NSAIDs（包括選擇性COX-2抑制劑）減弱。血容量減少（包括使用利尿劑治療的患者）、老年、或原有腎功能損害患者合用血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（包括厄貝沙坦）與NSAIDs（包括選擇性COX-2抑制劑）治療可能導致腎功能惡化，包括可能的急性腎功能衰竭，通常是可逆的。聯合用藥應當謹慎，并應當定期監(jiān)測腎功能。
RAS（腎素-血管緊張素-醛固酮）系統的雙重阻滯：與單藥治療比較，同時使用血管緊張素受體阻滯劑、ACE抑制劑、或者阿利吉侖，造成RAS系統的雙重阻斷，會升高低血壓、高血鉀、腎功能異常（包括急性腎功能衰竭）的風險。要密切監(jiān)測血壓、腎功能、電解質。糖尿病或中重度腎功能受損（GFR小于 60ml/min/m2）的患者禁止同時使用本品與含阿利吉侖的藥物，其他患者亦不推薦。
血管緊張素轉換酶抑制劑（ACEI）：不建議本品與ACEls合用。
本品與ACEI聯合禁用于糖尿病腎病患者，亦不推薦用于其他患者。
有關藥物相互作用的其它信息：在健康男性受試者中，當和厄貝沙坦150mg合用時，地高辛的藥代動力學沒有改變，當和氫氯噻嗪合用時，厄貝沙坦藥代動力學沒有受影響。厄貝沙坦主要由CYP2C9代謝，較少部分通過葡萄糖醛酸化代謝。抑制葡萄糖醛酸轉移酶途徑不會導致臨床意義的相互作用，在體外試驗中，可觀察到厄貝沙坦和華法林，甲苯磺丁脲（CYP2C9底物）和尼非地平（CYP2C9抑制劑）之間的相互作用。然而在健康男性受試者中，當厄貝沙坦和華法林合用時沒有觀察到有意義的藥代動力學和藥效學的相互影響。當和尼非地平合用時，厄貝沙坦的藥代動力學不受影響。CYP2C9誘導劑如利福平對厄貝沙坦藥代動力學的影響沒有相關研究?；隗w外試驗資料，和那些代謝依靠細胞色素P450同工酶CYP1A1，CYP1A2，CYP2A6，CYP2B6，CYP2D6，CYP2E1或 CYP3A4 的藥物不會發(fā)生相互作用。

厄貝沙坦是一種有效的、口服活性的選擇性血管緊張素-II受體（AT1亞型）拮抗劑。
不管血管緊張素-II的來源或合成途徑如何，它應該能阻斷所有由AT1受體介導的血管緊張素-II的作用。其對血管緊張素-II受體（AT1）選擇性拮抗作用導致了血漿腎素和血管緊張素-II水平的升高和血漿醛固酮水平的降低。給予無電解質紊亂的患者單獨使用推薦劑量的厄貝沙坦時，血清鉀不會受到明顯影響。厄貝沙坦不抑制血管緊張素轉換酶（ACE激肽酶II），在該酶的作用下能生成血管緊張素-II，也能將緩激肽降解為非活性代謝物。厄貝沙坦的活性不需要代謝激活。
在健康受試者中，300 mg的厄貝沙坦單次口服劑量與抑制血管緊張素-II的升壓效應存在劑量相關性。150 mg或300 mg口服劑量給藥后4小時產生完全的抑制效應（100％），部分抑制效應仍持續(xù)達24小時（300 mg和150 mg時分別為60％和40％）。
在高血壓患者中，厄貝沙坦長期給藥后血管緊張素-II受體的抑制作用引起血管緊張素-II血漿濃度1.5-2倍的升高，以及血漿腎素水平2-3倍的升高。醛固酮水平通常在厄貝沙坦給藥后下降，但血鉀水平在推薦劑量下并無顯著影響。
在高血壓患者中，厄貝沙坦長期口服給藥（高達300mg）對腎小球濾過率、腎血漿流量和濾過分數沒有影響。在高血壓患者中進行的多劑量給藥研究中，厄貝沙坦對空腹甘油三脂、總膽固醇、HDL-膽固醇以及空腹血糖濃度均沒有具臨床意義的影響。厄貝沙坦在長期口服給藥期間對血清尿酸沒有影響，亦沒有促尿酸排泄作用。
在使用與臨床相關劑量時沒有異常的機體或靶器官毒性作用的證據。在臨床前安全性研究中，高劑量（鼠使用劑量為³250mg/kg/日；恒河猴使用劑量為³100mg/kg/日）的厄貝沙坦導致了紅細胞參數（紅細胞數，血紅蛋白，血容比積）的減少。在很高劑量時（³500mg/kg/日），厄貝沙坦可在鼠和恒河猴中誘導腎臟變性作用（如間質性腎炎，腎小管腫脹，血漿尿素氮和肌酐濃度的升高），被認為是繼發(fā)于該藥的低血壓效應，后者可能導致腎臟灌注不足。而且厄貝沙坦可誘導腎小球旁器的增生/肥厚（當鼠使用劑量為³90mg/kg/日；恒河猴使用劑量為³10mg/kg/日）。所有這些改變被認為是由于厄貝沙坦的藥理作用所致。就厄貝沙坦在人類使用的治療劑量而言，腎小球旁器細胞的增生/肥厚與其無關。
尚無該藥致突變、促有絲分裂和致癌的證據。
厄貝沙坦的動物研究顯示其對鼠胚胎短暫的毒性效應（腎盂成腔增加，輸尿管或皮下水腫），出生后就消除。在兔子實驗中，使用能明顯引起雌性毒性作用的劑量時可觀察到流產或早期吸收。在鼠和兔子實驗中沒有觀察到致畸效應。

口服給藥后，厄貝沙坦吸收良好：其絕對生物利用度大約為60％～80％。進食不會明顯影響其生物利用度。
厄貝沙坦血漿蛋白的結合率大約為96％，幾乎不和血液細胞結合，其分布容積為53～93升。
口服或靜脈給予14C厄貝沙坦后，血液循環(huán)內80％～85％的放射性來自原型的厄貝沙坦。厄貝沙坦在肝臟與葡萄糖醛酸結合氧化而被代謝。主要的循環(huán)代謝物為葡萄糖醛酸結合型厄貝沙坦（大約為6％）。體外實驗顯示厄貝沙坦主要由細胞色素P450酶CYP2C9氧化代謝，同工酶 CYP3A4幾乎沒有效應。
厄貝沙坦的藥代動力學在10～600mg范圍內顯示線性和劑量相關性。當口服劑量大于600mg（兩倍的最大推薦劑量）時，可觀察到其不能按比例地增加；其機理尚不明確?？诜蟠蠹s1.5～2小時可達血漿峰濃度。機體總清除率和腎清除分別為157～176和3.0～3.5ml/min，厄貝沙坦的終末清除半衰期為11～15小時。按每日一次的服藥方法，三天內達到血漿穩(wěn)態(tài)濃度。重復每日一次給藥后血漿內積蓄有限（<20％）。在某個研究中觀察到女性高血壓患者厄貝沙坦的濃度較高。然而，其半衰期和積蓄沒有差異。女性患者不需藥物劑量調整。厄貝沙坦的Cmax和AUC值在老年受試者（³65歲）比那些年輕受試者（18～40歲）高。然而終末半衰期沒有明顯改變。老年患者也不需要調整劑量。
厄貝沙坦及其代謝產物由膽道和腎臟排泄?？诜蜢o脈給予14C厄貝沙坦后，大約20％的放射性可在尿液中回收，其余排泄在糞便中。不足2％的劑量以原型在尿液中排泄。
腎功能損害：腎功能損害的患者或那些進行血液透析的患者，厄貝沙坦的藥代動力學參數沒有明顯改變。厄貝沙坦不能經血液透析清除。
肝功能損害：對輕度至中度肝硬化的患者，厄貝沙坦的藥代動力學參數沒有明顯改變。對嚴重肝功能損害的患者沒有進行藥代動力學的研究。