【藥品名稱】 | 通用名稱: 頭孢拉定膠囊 英文名稱: Cefradine Capsules
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【成分】 | 本品主要成份為頭孢拉定。 化學(xué)名稱:(6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-2-(1,4-環(huán)己二烯-1-基)乙酰氨基]-3-甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸。 分子式:C16H19N3O4S 分子量:349.40
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【性狀】 | 本品內(nèi)容物為白色至淡黃色粉末或顆粒。
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【適應(yīng)癥】 | 適用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃體炎、中耳炎、支氣管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮膚軟組織感染等。本品為口服制劑,不宜用于嚴(yán)重感染。
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【規(guī)格】 | 0.25g
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【用法用量】 | 口服。 成人常用量:一次0.25~0.5g,每6小時(shí)一次,感染較嚴(yán)重者一次可增至1g,但一日總量不超過(guò)4g。小兒常用量:按體重一次6.25~12.5mg/kg,每6小時(shí)一次。 在治療時(shí),不管患者的年齡和體重如何,可以服用的頭孢拉定的最高劑量為1g/次,每6小時(shí)一次。 與其他抗菌治療一樣,頭孢拉定的治療應(yīng)至少持續(xù)到患者的感染癥狀消失或獲得細(xì)菌清除證據(jù)后至少48-72小時(shí)。在治療A組β-溶血性鏈球菌所致的感染時(shí),建議至少治療10天,以便于預(yù)防風(fēng)濕熱或腎小球腎炎的發(fā)生。在治療慢性尿路感染時(shí),有必要在治療期間以及治療后的數(shù)個(gè)月內(nèi)對(duì)患者進(jìn)行經(jīng)常性的細(xì)菌學(xué)和臨床評(píng)價(jià)。對(duì)持續(xù)性感染的治療可能需要進(jìn)行數(shù)周?;颊叻帽酒返膭┝坎粦?yīng)低于上述推薦劑量。兒童患者服用本品的劑量不得超過(guò)成人的推薦劑量。 腎功能不全患者的服藥劑量: 未接受透析的患者:下面的給藥原則以500mg/次、每6小時(shí)給藥1次的給藥方案為基礎(chǔ),根據(jù)肌酐清除率的不同進(jìn)行的調(diào)整。在實(shí)際使用過(guò)程中由于劑型的選擇及患者個(gè)體的不同,可能需要對(duì)給藥方案進(jìn)行進(jìn)一步的調(diào)整。 接受長(zhǎng)期、間斷的血液透析的患者: 透析開(kāi)始時(shí)服用250mg 第12小時(shí)后給服用250mg 透析開(kāi)始后36-48小時(shí)服用250mg
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【不良反應(yīng)】 | 本品不良反應(yīng)發(fā)生率約6%。常見(jiàn)不良反應(yīng)包括舌炎、惡心、嘔吐、腹瀉或便溏、上腹部不適、腹痛以及結(jié)腸炎等胃腸道反應(yīng)。偽膜性腸炎、嗜酸粒細(xì)胞增多、直接Coomb’s試驗(yàn)陽(yáng)性反應(yīng)、周?chē)蟀准?xì)胞及中性粒細(xì)胞減少等見(jiàn)于個(gè)別患者。少數(shù)患者可出現(xiàn)暫時(shí)性血尿素氮升高,血清氨基轉(zhuǎn)移酶、血清堿性磷酸酶、膽紅素、乳酸脫氫酶一過(guò)性升高。長(zhǎng)期應(yīng)用可能導(dǎo)致菌群失調(diào)、維生素缺乏或二重感染,偶見(jiàn)陰道念珠菌病。國(guó)內(nèi)上市后不良反應(yīng)報(bào)道,使用本品可能導(dǎo)致血尿,另曾有極少病例使用本品出現(xiàn)精神異常、聽(tīng)力減退、遲發(fā)性變態(tài)反應(yīng)、過(guò)敏性休克、排尿困難、藥物性溶血、心律失常等罕見(jiàn)不良反應(yīng)。偶見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng)。藥疹發(fā)生率約1%-3%。之前曾出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)的患者,以及有過(guò)敏、哮喘、花粉熱或風(fēng)疹病史的患者,服用本品后更易發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)。過(guò)敏反應(yīng)癥狀有:輕度的風(fēng)疹或皮疹、瘙癢及關(guān)節(jié)痛。與其他頭孢菌素類(lèi)藥物一樣,極少數(shù)患者使用本品后曾發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)、多形性紅斑、Stevens-Johnson綜合征、毒性表皮壞死。 神經(jīng)系統(tǒng)疾病:β-內(nèi)酰胺類(lèi)效應(yīng)腦?。ㄈ缫庾R(shí)錯(cuò)亂、意識(shí)障礙、癲癇、運(yùn)動(dòng)障礙)。 肝臟:孤立的谷丙轉(zhuǎn)氨酶(SGPT/ALT)、谷草轉(zhuǎn)氨酶(SGOT/AST)、總膽紅素和血清堿性磷酸酶升高,但無(wú)肝細(xì)胞損傷。 腎臟:部分應(yīng)用頭孢菌素類(lèi)藥物治療患者出現(xiàn)暫時(shí)性血尿素氮(BUN)升高,且50歲以上患者發(fā)生率升高。在測(cè)定血清肌酐水平的成年人中發(fā)現(xiàn),血尿素氮水平升高時(shí)血清肌酐水平并不升高。 本品其他不良反應(yīng)包括頭暈、胸悶和外陰陰道念珠菌病。
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【禁忌】 | 已知對(duì)任何頭孢菌素類(lèi)抗生素或本品中任何成分過(guò)敏者,及有青霉素過(guò)敏性休克或即刻反應(yīng)史者禁用本品。
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【注意事項(xiàng)】 | 1.在應(yīng)用本品前須詳細(xì)詢問(wèn)患者對(duì)頭孢菌素類(lèi)、青霉素類(lèi)及其他藥物過(guò)敏史,有青霉素類(lèi)藥物過(guò)敏性休克史者不可應(yīng)用本品,其他患者應(yīng)用本品時(shí)必須注意頭孢菌素類(lèi)與青霉素類(lèi)存在交叉過(guò)敏反應(yīng)的機(jī)會(huì)約有5%-7%,需在嚴(yán)密觀察下慎用。一旦發(fā)生過(guò)敏反應(yīng),立即停用藥物。如發(fā)生過(guò)敏性休克,須立即就地?fù)尵龋ū3謿獾劳〞场⑽鹾湍I上腺素、糖皮質(zhì)激素的應(yīng)用等措施。 2.接受頭孢菌素類(lèi)藥物(包括頭孢拉定)以及其他廣譜抗生素治療的患者曾發(fā)生過(guò)偽膜性腸炎;因此對(duì)于接受抗菌治療時(shí)發(fā)生腹瀉的患者,應(yīng)考慮其是否發(fā)生偽膜性腸炎,這一點(diǎn)非常重要。對(duì)于腸炎癥狀較輕的患者,停藥后癥狀有可能緩解;對(duì)于中度或重度的患者應(yīng)根據(jù)患者的癥狀采取措施。 3.應(yīng)用所有抗菌素(包括本品)幾乎都有艱難梭菌相關(guān)性腹瀉(CDAD)的報(bào)告,且嚴(yán)重程度范圍可從輕度腹瀉到致命性結(jié)腸炎。在應(yīng)用抗菌素后所發(fā)生腹瀉的患者中,必須考慮CDAD。因?yàn)镃DAD可發(fā)生在應(yīng)用抗菌素后2個(gè)月中,所以必須仔細(xì)地追溯病史。一旦懷疑或者確認(rèn)患者發(fā)生了CDAD,可能需要停止患者正在接受的抗菌素(對(duì)艱難梭菌有直接抑制作用的抗菌素除外)。 4.使用含β-內(nèi)酰胺的藥物治療可引起腦?。ɡ纾庾R(shí)錯(cuò)亂、意識(shí)障礙、癲癇、運(yùn)動(dòng)障礙);特別是腎功能不全患者和β-內(nèi)酰胺過(guò)量服用者。 5.本品主要經(jīng)腎排出,腎功能減退者須減少劑量或延長(zhǎng)給藥間期。已知或懷疑有腎功能損害的患者使用本品時(shí),因?yàn)轭^孢拉定在血清或組織中會(huì)有蓄積,應(yīng)進(jìn)行密切的臨床觀察和進(jìn)行相應(yīng)的實(shí)驗(yàn)室檢查,并根據(jù)腎功能不全的程度對(duì)用藥劑量進(jìn)行適當(dāng)調(diào)整(參見(jiàn)用法用量)。國(guó)內(nèi)上市后不良反應(yīng)報(bào)道使用本品可能導(dǎo)致血尿,兒童是發(fā)病的易感人群,故腎功能減退和兒童患者應(yīng)用本品應(yīng)謹(jǐn)慎并在監(jiān)測(cè)下用藥。 6.應(yīng)用本品的患者以硫酸銅法測(cè)定尿糖時(shí)可出現(xiàn)假陽(yáng)性反應(yīng),如果采用酶學(xué)檢測(cè)方法(如,Clinistix?和Tes-Tape?)進(jìn)行尿糖檢測(cè)時(shí),則不會(huì)出現(xiàn)假陽(yáng)性結(jié)果。與其他的頭孢菌素類(lèi)藥物相似,很少有直接Coomb’s試驗(yàn)陽(yáng)性反應(yīng)的報(bào)告。 7.與其他抗生素一樣,長(zhǎng)期使用本品會(huì)導(dǎo)致非敏感性微生物的過(guò)度生長(zhǎng)。 8.若內(nèi)包裝開(kāi)封或破損,請(qǐng)勿使用。
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【孕婦及哺乳期婦女用藥】 | 本品可透過(guò)胎盤(pán)屏障進(jìn)入胎兒血循環(huán),也可進(jìn)入乳汁,孕婦及哺乳期婦女慎用。
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【兒童用藥】 | 國(guó)內(nèi)上市后不良反應(yīng)報(bào)道使用本品可能導(dǎo)致血尿,兒童是發(fā)病的易感人群,兒童患者應(yīng)用本品應(yīng)謹(jǐn)慎并在監(jiān)測(cè)下用藥。
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【老年用藥】 | 伴有腎功能減退的老年患者,應(yīng)適當(dāng)減少劑量或延長(zhǎng)給藥間期。
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【藥物相互作用】 | 1.頭孢菌素類(lèi)可延緩苯妥英鈉在腎小管的排泄。 2.保泰松與頭孢菌素類(lèi)抗生素合用可增加腎毒性。 3.與強(qiáng)利尿劑合用,可增加腎毒性。 4.與美西林聯(lián)合應(yīng)用,對(duì)大腸埃希菌、沙門(mén)菌屬等革蘭陰性桿菌具協(xié)同作用。 5.丙磺舒可延遲本品排泄。
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【藥物過(guò)量】 | 未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
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【藥理毒理】 | 藥理:本品為第一代頭孢菌素,對(duì)不產(chǎn)青霉素酶和產(chǎn)青霉素酶金黃色葡萄球菌、凝固酶陰性葡萄球菌、A組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和草綠色鏈球菌等革蘭陽(yáng)性球菌的部分菌株具良好抗菌作用。厭氧革蘭陽(yáng)性菌對(duì)本品多敏感,脆弱擬桿菌對(duì)本品呈現(xiàn)耐藥。耐甲氧西林葡萄球菌屬、腸球菌屬對(duì)本品耐藥。本品對(duì)革蘭陽(yáng)性菌與革蘭陰性菌的作用與頭孢氨芐相似。本品對(duì)淋病奈瑟菌有一定作用,對(duì)產(chǎn)酶淋病奈瑟菌也具活性;亦可用于流感嗜血桿菌。 毒理:尚無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
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【藥代動(dòng)力學(xué)】 | 口服本品后吸收迅速,空腹口服0.5g,11~18mg/L的血藥峰濃度(Cmax)于給藥后1小時(shí)到達(dá),血消除半衰期(t1/2β)為1小時(shí)。胃腸道內(nèi)的食物可延緩頭孢拉定的吸收,但吸收總量不會(huì)受到影響。本品在組織體液中分布良好。肝組織中的濃度與血清濃度相等。在心肌、子宮、肺、前列腺和骨組織中皆可獲有效濃度。腦組織中藥物濃度僅為同期血藥濃度的5%~10%,腦脊液中濃度更低。本品可透過(guò)血-胎盤(pán)屏障進(jìn)入胎兒血循環(huán),少量經(jīng)乳汁排出。血清蛋白結(jié)合率為6%~10%??诜?.5g后6小時(shí)累積排出給藥量的90%以上。少量本品可自膽汁排泄,后者的濃度可為血清濃度的4倍。本品在體內(nèi)很少代謝,能為血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可減少本品經(jīng)腎排泄。
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【貯藏】 | 密封,在涼暗處(避光并不超過(guò)20℃)保存。
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【有效期】 | 24個(gè)月
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【批準(zhǔn)文號(hào)】 | 國(guó)藥準(zhǔn)字H31020388
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【生產(chǎn)企業(yè)】 | 上海新亞藥業(yè)閔行有限公司 |