萌爾夫（他卡西醇軟膏） 2ug/g*10g

對表皮細胞的增殖抑制作用 對白鼠表皮培養(yǎng)細胞及正常或銀屑疾病灶由來的人表皮培養(yǎng)細胞，他卡西醇抑制DNA合成抑制細胞增殖作用。
TPA（12-O-季葵?；字┩磕ǘ鸫碳ぜ毎鲋车臒o毛白鼠的表皮上，他卡西醇抑制細胞增殖指標DOC（烏氨酸脫羧醇）的活性。且根據(jù)給銀屑病患者4周涂抹軟膏得到有抑制DNA合成及抑制細胞分裂、有S期細胞減少、抑制表皮細胞增殖作用。
對表皮細胞的分化誘導(dǎo)作用 就白鼠表皮培養(yǎng)細胞，他卡西醇有促進細胞內(nèi)不溶性膜（cornified envelope）的形成，有使轉(zhuǎn)谷氨酰胺醇（transglutaminase、Tgase）活性上升的作用。就無毛白鼠的表皮，使Tgase活性上升。就正常人培養(yǎng)表皮細胞，他卡西醇促進細胞內(nèi)不溶性膜的前驅(qū)蛋白質(zhì)包殼（invogulin）的合成。
另外，用電子顯微鏡觀察銀屑病患者涂抹后的病灶部位的皮膚，發(fā)現(xiàn)角質(zhì)層的蛋白模型（keratin pattern）的形成及具有表皮透明角質(zhì)蛋白（keratohyalin）的顆粒層的形成等正常的角化傾向。
對表皮細胞的1α，25-（OH）2D3的特異蛋白受體有親和性。
對白鼠及正常人表皮細胞中的受體，他卡西醇有強的親和性。
臨床效果 對日本國內(nèi)53個醫(yī)藥機構(gòu)實施的包括比較試驗的臨床試驗的有效性判定癥例532例中，相當好轉(zhuǎn)以上的有效率（評價分類\"治愈\"，\"顯著好轉(zhuǎn)\"，\"相當好轉(zhuǎn)\"，\"好轉(zhuǎn)\"，\"不變\"，\"惡化\"6項，\"相當好轉(zhuǎn)\"以上為有效例）表示如下 ：
銀屑病 ：有效率80.0％(256/320) ；
魚鱗癬 ：有效率71.4％(15/21) ；
掌跖膿包病 ：有效率67.7％(21/31) ；
掌跖角化病 ：有效率50.0％(6/12) ；
毛孔性紅糠疹 ：有效率54.5％(6/11)。
在以銀屑病為對象與安慰劑的比較實驗證實了軟膏的有效性。

對健康成年男子及銀屑病患者，以他卡西醇的軟膏進行一次20-80 ug，或進行每日40-80 ug連續(xù)7天經(jīng)皮給藥試驗得到，對健康成人男子12例中3例的血清中檢出他卡西醇（26-33 pg/mL），對銀屑病患者（n=17）全例均在檢出界限以下（25 pg/mL）。
參考資料 ：
吸收 對無毛白鼠經(jīng)皮涂抹（24小時涂抹）軟膏時，涂抹24小時以后的血漿中放射能濃度所得半減期為1.34日。
分布 給大白鼠經(jīng)皮涂抹（24小時涂抹）軟膏時，涂抹部位的皮膚中發(fā)現(xiàn)有高濃度的未變化體。且在肝臟、小腸組織內(nèi)確認有比較高的濃度。
代謝 對大白鼠及狗皮下給藥他卡西醇，或?qū)Υ蟀资蠼?jīng)皮涂抹（24小時涂抹）軟膏時，在血漿中觀察到未變化體及代謝物1α，24（R），25（OH）3D3。
排泄 對大白鼠及狗皮下給藥他卡西醇時，分別在第10天及第11天未止由尿中的排泄約為18％及13％，糞便中排泄約為76％及81％。
又對大白鼠進行一次（24小時涂抹）及連續(xù)7天經(jīng)皮涂抹時，分別在一次涂抹11天后及最終涂抹終了后6天為止的尿糞中的排泄約為30％，與皮下給藥相同以糞中排泄為主。

本品在安全性評價對象3666例中發(fā)現(xiàn)110例(3.0％)163件不良反應(yīng)。
主要癥狀有瘙癢31件(0.8％)，發(fā)紅19件(0.5％)，刺激感18件(0.5％)，微痛感15件(0.4％)，與不良反應(yīng)相關(guān)的臨床檢查值的變動為AST(GPT)上升10件(0.3％)，ALP上升8件(0.2％)。
精神神經(jīng)系統(tǒng) ：頭痛（小于0.1-5％)。
皮膚 ：微痛感、發(fā)紅、接觸性皮膚炎、瘙癢、刺激感（小于0.1-5％)，腫脹（小于0.1％)。如上述癥狀加重時停止使用。
肝臟 ：AST(GOT)、ALT(GPT)、LDH、ALP的上升（小于0.1-5％)。
其他 ：白血球增多、血清磷下降、尿蛋白陽性（小于0.1-5％)。